ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ (Gentamycini sulfas).
Антибиотик, продуцируемый Micromonospora purpurea; является смесью гентамицинов С 1 , С 2 и С 1 a .
Синонимы: Гаpамицин, Birocin, Celermicin, Cidomycin, Garamycin, Garasol, Gentabiotic, Gentalyn, Gentamin, Gentaplen, Gentocin, Geomycine, Lidogen, Miramycin, Quilagen, Rebofacin, Ribomicin, Sulgemicin, Sulmycin, Violyzen и дp.
Белый порошок или пористая масса с кремоватым оттенком. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте.
Относится к группе антибиотиков-аминогликозидов. Оказывает бактериостатическое действие в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе протея, кишечной палочки, сальмонелл и др. Действует на штаммы стафилококков, устойчивые к пенициллину. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, устойчивы также к этому антибиотику (перекрестная устойчивость.).
Препарат быстро всасывается при внутримышечном введении. После инъекции терапевтической дозы бактерицидная концентрация в крови создается в течение 8 - 12 ч.
Выделяется почками в высокой концентрации в неизмененном виде.
Применяют гентамицин при различных инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами (при пневмонии, бронхопневмонии, плеврите, эмпиеме, перитоните, менингите, септицемии, раневой инфекции и др.). Препарат эффективен при инфекциях мочевых путей (хронический пиелонефрит, цистит, уретрит), простатите.
Гентамицин является одним из основных средств борьбы с тяжелой гнойной инфекцией, особенно вызываемой резистентной грамотрицательной флорой. В связи с широким спектром действия, гентамицин часто назначают при смешанной инфекции, а также в случаях, если возбудитель не установлен (обычно в сочетании с полусинтетическими пенициллинами-ампициллином, карбенициллином и др.).
В ряде случаев гентамицин эффективен при недостаточной активности других антибиотиков.
Применяют гентамицина сульфат внутримышечно, внутривенно (капельно) и местно.
При инфекциях мочевыводящих путей разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 0, 4 мг/кг, суточная 0, 8 - 1, 2 мг/кг. Больным с тяжелым течением инфекционного заболевания суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг. При сепсисе и других тяжелых инфекциях (перитонит, абсцесс легких и др.) разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 0, 8 - 1 мг/кг, суточная 2, 4 - 3, 2 мг/кг. Максимальная суточная доза - 5 мг/кг.
Детям раннего возраста препарат назначают только по жизненным показаниям при тяжелых инфекциях. Суточная доза для новорожденных и детей грудного возраста равна 2 - 5 мг/кг, 1 - 5 лет - 1, 5 - 3, 0 мг/кг, 6 - 14 лет - 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастов - 5 мг/кг. Суточную дозу вводят в 2 - 3 приема. Средняя продолжительность лечения 7 - 10 дней. Внутривенные инъекции производят в течение 2 - 3 дней, а затем переходят на внутримышечное введение.
Для внутримышечного введения используют гентамицина сульфат в виде раствора в ампулах или готовят раствор ex tempore, добавляя во флакон с порошком (или пористой массой) 2 мл стерильной воды для инъекций. Внутривенно (капельно) вводят только готовый раствор в ампулах.
При воспалительных заболеваниях дыхательных путей применяют также в виде ингаляций (О, 1 % раствор).
При пиодермии, фолликулитах, фурункулезе и др. назначают мазь или крем, содержащий 0, 1 % гентамицина сульфат. Смазывают пораженные участки кожи 2 - 3 раза в день. Курс лечения 7 - 14 дней.
При конъюнктивитах, кератитах и других инфекционно-воспалительных заболеваниях глаз закапывают глазные капли (0, 3 % раствор) 3 - 4 раза в день.
Гентамицин, как и другие антибиотики-аминогликозиды, может оказывать ототоксическое и нефротоксическое действие.
Препарат противопоказан при воспалении слухового нерва. Его нельзя назначать одновременно с другими антибиотиками, оказывающими ото- или нефротоксическое действие. Беременным назначают лишь по жизненным показаниям.
При легких нарушениях выделительной функции почек препарат следует применять с осторожностью (в уменьшенных дозах). Больным уремией и с тяжелыми нарушениями функции почек препарат обычно противопоказан.
Гентамицин обладает способностью блокировать нервно-мышечную проводимость и может действовать подобно курареподобным средствам (см. Канамицин).
Формы выпуска: порошок (пористая масса) по 0, 08 г во флаконах; 4 % раствор в ампулах по 1 и 2 мл (40 или 80 мг в ампуле); 0, 1 % мазь в тубах (по 10 или 15 г); 0, 3 % раствор (глазные капли) в тюбиках -капельницах.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Гентацикол (Gentacicolum). Пластины из коллагеновой губки (см. Губка гемостатическая коллагеновая), пропитанные раствором гентамицина сульфата. Одна пластина содержит 0, 0625 или 0, 125 г гентамицина.
Применяют в качестве антисептического средства при инфекциях костных и мягких тканей (остеомиелит, абсцессы, флегмоны и др.), а также для профилактики гнойных осложнений после операций на костях.
Препарат в виде части пластины или 1 - 2 пластин (в зависимости от величины пораженной поверхности) наносят на участок поражения после его хирургической обработки. Пластины постепенно (в течение 14 - 20 сут) рассасываются.
Противопоказания см. Гентамицина сульфат.
Хранение: в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.
Губка антисептическая с гентамицином (Spongia antisepica cum Gentamycino). Сухая пористая масса светло-желтого цвета в виде пластин размером от 50 Х 50 до 60 Х 90 мм.
В 1 г губки содержится 0, 27 г гентамицина сульфата, по 0, 0024 г фурацилина и кальция хлорида, а также желатин пищевой.
Показания и противопоказания, способ хранения см. Гентацикол.