КАНАМИЦИН (Kanamycinum).
Антибактериальное вещество, продуцируемое лучистым грибом Streptomyces kanamyceticus другими родственными организмами.
Относится к антибиотикам группы аминогликозидов.
О-3-Амино-3-дезокси- a -D -глюкопиранозил- (1->6) -О- [6-амино-6-дезокси- a - D-глюкопиранозил-(1 ->4)-2-дезокси-D- стрептамин:
Синонимы: Cantrex, Carmicina, Сristalomicina, Enterokanacin, Kamaxin, Kamynex, Kanacin, Каnamytrex, Kanoxin, Kantrex, Resitomycin, Tokomicina, Yapamicin и др.
Канамицин - антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также на кислотоустойчивые бактерии (включая микобактерии туберкулеза). Действует на штаммы микобактерий туберкулеза, устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду и противотуберкулезным препаратам (кроме флоримицина). Эффективен, как правило, в отношении микроорганизмов, устойчивых к тетрациклину, эритромицину, левомицетину, но не в отношении других препаратов группы неомицина (перекрестная устойчивость).
Не действует на анаэробные бактерии, грибы, вирусы и большинство простейших.
Выпускается в виде двух солей: канамицина сульфата (моносульфата) для приема внутрь и канамицина сульфата для парентерального применения.
Канамицина моносульфат (Kanamycini monosulfas) - белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Легко растворим в воде, практически нераствоворим в спирте. Устойчив в растворах щелочей.
Канамицина сульфат (Kanamycini sulfas) - порошок или пористая масса белого цвета. Очень легко растворим в воде.
Активность канамицина выражают в весовых количествах или единицах действия (ЕД); 1 ЕД соответстbует активности 1 мкг канамицина А (основания).
При внутримышечном введении канамицин быстро поступает в кровь и сохраняется в ней в терапевтической концентрации 8- 12 ч; проникает в плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости, в бронхиальный секрет, желчь. В норме канамица сульфат не проходит через гематоэнцефалический барьер, но при воспалении мозговых оболочек, концентрация препарата в спинномозговой жидкости может достигать 30 - 60 % от концентрации его в крови.
Антибиотик проникает через плаценту. Выводится канамицин главным образом почками (в течение 24 - 48 ч). При нарушении функции почек выведение замедляется. Активность канамицина в щелочной моче значительно выше, чем в кислой. При приеме внутрь препарат плохо всасывается и выводится в основном с калом в неизмененном виде. Также плохо всасывается при вдыхании в виде аэрозоля, при этом создается высокая концентрация в легких и верхних дыхательных путях.
Канамицина сульфат применяют для лечения тяжелых гнойно-септических заболеваний (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит), инфекционно-воспалительных заболеваний органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого и др.), инфекций почек и мочевыводящих путей, гнойных осложнений в послеоперационном периоде, инфецированных ожогов и других заболеваний, вызванных преимущественно грамотрицательными микроорганизмами, устойчивыми к другим антибиотикам, или сочетанием грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Применяют также канамицина сульфат для лечения туберкулеза легких и других органов при устойчивости к противотуберкулезным препаратам I и II ряда и другим противотуберкулезным средствам, кроме флоримицина (см.).
Вводят канамицина сульфат внутримышечно или капельно внутривенно (при невозможности внутримышечного введения) и в полости ; применяют также для ингаляций в виде аэрозоля.
Для внутримышечного введения используют канамицина сульфат в виде порошка во флаконе. Перед введением, содержимое флакона (0, 5 или 1 г) растворяют соответственно в 2 или 4 мл стерильной воды для иньекций или 0, 25 - 0, 5 % раствора новокаина.
Для внутривенного капельного введения применяют канамицина сульфат в виде готового раствора в ампулах. Разовую дозу антибиотика (0, 5 г) добавляют к 200 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.
При инфекциях нетуберкулезной этиологии разовая доза канамицина сульфата для внутримышечного и внутривенного введения составляет для взрослых 0, 5 г, суточная 1, 0- 1, 5 г (по 0, 5 г каждые 8-12 ч). Высшая суточная доза 2 г (по 1 г через 12 ч).
Продолжительность лечения 5 - 7 дней в зависимости от тяжести и особенностей течения процесса.
Детям вводят канамицина сульфат только внутримышечно : до 1 года назначают в средней суточной дозе О, 1 г, от 1 года до 5 лет - 0, 3 г, старше 5 лет - 0, 3 - 0, 5 г. Высшая суточная доза составляет 15 мг/кг. Суточную дозу делят на 2 - 3 введения.
При лечении туберкулеза канамицина сульфат вводят взрослым 1 раз в сутки в дозе 1 г, детям - по 15 мг/кг.
Препарат вводят 6 дней в неделю, на 7-й день - перерыв. Число циклов и общая продолжительность лечения определяются стадией и течением заболевания (1 мес и более).
При почечной недостаточности схему введения канамицина сульфата корректируют путем уменьшения доз или увеличения интервалов между введениями.
Для введения в полости (плевральную, полость сустава) применяют 0, 25 % водный раствор канамицина сульфата. Вводят 10 - 50 мл. Суточная доза не должна превышать дозу для внутримышечного введения. При проведении перитонеального диализа, 1 - 2 г канамицина сульфата растворяют в 500 мл диализующей жидкости.
В виде аэрозоля применяют раствор канамицина сульфата при туберкулезе легких и инфекциях дыхательных путей нетуберкулезной этиологии: 0, 25-0, 5 г препарата растворяют в 3 - 5 мл изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Разовая доза для взрослых 0, 25 - 0, 5 г, для детей5 мг/кг. Препарат вводят 2 раза в сутки. Суточная доза канамицина сульфата 0, 5 - 1, 0 г для взрослых, 15 мг/кг - для детей. Длительность лечения при острых заболеваниях 7 дней, при хронических пневмониях - 15 - 20 дней, при туберкулезе - 1 мес. и более.
Канамицина моносульфат применяют только при инфекциях желудочно-кишечного тракта (дизентерия, дизентерийное носительство, бактериальный энтероколит), вызванных чувствитeльными к нему микроорганизмами (кишечная палочка, сальмонеллы, шигелла и др.), а также для санации кишечника при подготовке к операциям на желудочно-кишечном тракте.
Препарат применяют внутрь в виде таблеток. Доза для взрослых составляет 0, 5 - 0, 75 г на прием. Суточная доза - до 3 г.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 4 г.
Детям назначают 50 мг/кг ( при тяжелых заболеваниях - до 75 мг/кг) в сутки (в 4-6 приемов).
Средняя продолжительность курса лечения 7 - 10 дней.
Для санации кишечника в предоперационном периоде назначают внутрь в течение суток перед операцией по 1 г каждые 4 ч (в сутки 6 г - доза превышает высшую суточную дозу, предусмотренную Государственной фармакопеей) вместе с другими антибактериальными препаратами или в течение 3 сут; в 1-е сутки по 0, 5 г каждые 4 ч (суточная доза 3 г) и в последующие 2 сут - по 1 г 4 раза (всего 4 г ).
Лечение канамицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. При внутримышечном введении препарата возможно воспаление слухового нерва (иногда с необратимой потерей слуха). Поэтому лечение проводят под контролем аудиометрии (не реже 1 раза в неделю). При первых признаках ототоксического действия (даже незначительный шум в ушах) канамицин отменяют. Вследствие трудности определения состояния слухового аппарата применять канамицин для лечения детей надо с особой осторожностью.
Канамицин может также оказывать токсическое действие на почки. Нефротоксические реакции (цилиндрурия, альбуминурия, микрогематурия) чаще возникают при длительном применении препарата и обычно быстро проходят после его отмены. Исследования мочи необходимо проводить не реже 1 раза в 7 дней. При первых нефротоксических проявлениях препарат отменяют.
При парентеральном введении (особенно внутривенном и внутриполостном) следует учитывать возможность нервно-мышечной блокады (курареподобное действие). В случае развития блокады и угнетения дыхания, вводят прозерин (см.) с атропином, при необходимости производят ИВЛ.
В отдельных случаях возможны аллергические реакции, парестезии, нарушение функции печени.
Для уменьшения побочных явлений рекомендуется назначать кальция пантотенат (см.) по 0, 2 - 0, 4 г 2 раза в день и АТФ - 1 % раствор по 1 - 2 мл внутримышечно.
При приеме внутрь в отдельных случаях наблюдаются диспепсические явления.
Канамицин противопоказан при воспалении слухового нерва, нарушениях функции печени и почек (за исключением туберкулезных поражений). Не допускается назначение канамицина одновременно с другими ото- и нефротоксичными антибиотиками (стрептомицин, мономицин, неомицин, флоримицин и др.).
Канимицин можно применять не ранее чем через 10 - 12 дней после окончания лечения этими антибиотиками. Не следует применять канамицин вместе с фуросемидом и другими диуретиками.
У беременных, недоношенных детей и детей первого месяца жизни применение канамицина допускается только по жизненным показаниям .
Формы выпуска: канамицина моносульфат - в таблетках по 0, 125 и 0, 25 г (125 ООО и 250 000 ЕД); канамицина сульфат - во флаконах по 0, 5 и 1 г (500 000 и 1 О00 000 ЕД) и 5 % раствор в ампулах по 5 - 10 мл (содержащих соответственно 0, 25 и 0, 5 г препарата).
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнaтной температуре.
Каноксицел (Canoxicelum Kanoxycelum) - полимерный (вискозный) материал, содержащий канамицин. Выпускается в виде салфеток разного размера.
Содержит 18 - 23 весовых процента канамицина. Применяется в качестве местного гемостатического и антибактериального средства. При нанесении на кровоточащую рану прекращается кровотечение из мелких сосудов. Салфетку можно оставить в ране; медленно рассасываясь, она оказывает пролонгированное антибактериальное действие.
Форма выпуска: салфетки размером 4Х5; 5Х10; 1ЗХ13 и 1ОХ20 см в герметически укупоренных флаконах.
Хранение: в защищенном от света месте при температуре не выше +10 'С.
См. также Губка антисептическая с канамицином, Желпластан.