НЕОМИЦИНА СУЛЬФАТ (Neomycini sulfas).
Неомицин является комплексом антибиотиков (неомицин А, неомицин В, неомицин С), образующихся в процессе жизнедеятельности лучистого гриба (актиномицета) Streptomyces fradiae или родственных микроорганизмов.
Синонимы: Колимицин, Мицерин, Софрамицин, Фрамицин, Actilin, Bykomycin, Enterfram, Framycetin, Myacine, Mycifradin, Neofracin, Neomin, Neomycinum, Nivemycin, Soframycine и др. 0-2, 6-Диамино-2, 6-дидезокси- a D-глюкопиранозил- (1->4)-О [0-2, 6-диамино- 2, 6-дидезокси- b -L-идопиранозил-(1- 3) - b -D-рибофуранозил (1- 5)] -2-дезокси- D -стрептамин (неомицин В).
Неомицина сульфат - смесь сульфатов неомицинов.
Белый или желтовато-белый порошок, почти без запаха. Легко растворим в воде, очень мало - в спирте. Гигроскопичен.
Теоретическая активность 680 ЕД в 1 мг, практически выпускается с активностью не менее 640 ЕД в 1 мг; 1 ЕД соответствует активности 1 мкг химически чистого неомицина В (основания).
Неомицин обладает широким спектром антибактериального действия. Эффективен в отношении ряда грамположительных (стафилококки, пневмококки и др.) и грамотрицательных (кишечная палочка, палочка дизентерии, протей и др.) микроорганизмов. В отношении стрептококков малоактивен. На патогенные грибы, вирусы и анаэробную флору не действует. Устойчивость микроорганизмов к неомицину развивается медленно и в небольшой степени. Препарат действует бактерицидно.
При внутримышечном введении неомицин быстро поступает в кровь; терапевтическая концентрация сохраняется в крови в течение 8 -10 ч. При приеме внутрь препарат всасывается плохо и практически оказывает только местное действие на микрофлору кишечника.
Несмотря на высокую активность, неомицин имеет в настоящее время ограниченное применение, что связано с его высокой нефро- и ототоксичностью. При парентеральном применении препарата могут наблюдаться поражение почек и повреждение - слухового нерва вплоть до полной глухоты. Может развиться блок нервно-мышечной проводимости.
При приеме внутрь неомицин обычно токсического действия не оказывает, однако при нарушении выделительной функции почек, возможна его кумуляция в сыворотке крови, что увеличивает опасность побочных явлений. Кроме того, при нарушении целостности слизистой оболочки кишечника, при циррозе печени, уремии всасывание неомицина из кишечника может усилиться. Через неповрежденные кожные покровы препарат не всасывается.
Назначают неомицина сульфат внутрь при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, в том числе при энтеритах, вызванных устойчивыми к другим антибиотикам-микроорганизмами, перед операцией на пищеварительном тракте (для санации кишечника).
Местно применяют при гнойных заболеваниях кожи (пиодермия, инфицированные экземы и др.), инфицированных ранах, конъюнктивитах, кератитах и других заболеваниях глаз и др.
Неомицин входит в состав мазей > (см.), > (см.).
Внутрь назначают в виде таблеток или растворов. Дозы для взрослых: разовая 0, 1 - 0, 2 г, суточная 0, 4 г. Детям грудного и дошкольного возраста назначают 4 мг/кг 2 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 - 7 дней. Имеются данные о назначении неомицина сульфата внутрь в значительно больших дозах: взрослым по 0, 2 - 0, 5 г на прием, суточная доза 1 - 2 г и более.
Для детей грудного возраста можно приготовить раствор антибиотика, содержащий в 1 мл 4 мг препарата, и давать ребенку на приемы столько миллилитров сколько килограммов составляет масса его тела.
Для предоперационной подготовки назначают неомицин в течение 1-2 дней.
Наруж но используют неомицин в виде растворов или мазей. Применяют растворы на стерильной дистиллированной воде, содержащие 5 мг (5000 ЕД) препарата в 1 мл. Разовая доза раствора не должна превышать 30 мл, суточная 50 - 1ОО мл.
Общее количество 0, 5 % мази, применяемое однократно, не должно превышать 25 - 50 г, 2 % мази - 5 - 10 г; в течение суток - соответственно 50 - 1ОО и 10 - 20 г.
Неомицина сульфат при местном применении хорошо переносится. При приеме внутрь иногда возникают тошнота, реже рвота, жидкий стул, аллергические реакции. Длительный прием неомицина может привести к развитию кандидоза.
Неомицин противопоказан при заболеваниях почек (нефроз, нефрит) и слухового нерва (см. также Канамицин). Не следует применять неомицин вместе с другими антибиотиками, оказывающими ототоксическое и нефротоксическое действие (стрептомицин, дигидрострептомицин, мономицин, канамицин, гентамицин).
В случае появления во время лечения неомицином шума в ушах, аллергических явлений и при обнаружении белка в моче необходимо прекратить прием препарата.
Назначение беременным требует особой осторожности (см. Канамицин).
Формы выпуска: таблетки по О, 1 и 0, 25 г, во флаконах по О, 5 г (50 ООО ЕД); 0, 5 % и 2 % мазь (в тубах по 15 и 30 г).
Хранение: список Б. В сухом месте при комнатной температуре. Растворы неомицина сульфата готовят перед употреблением.
Rp.: Tab. Neomycini sulfatis О, 1
N.10
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день
Rp.: Neomycini sulfatis 0, 5
D.t.d. N.3
S. Наружное. Для промывания ран.
Растворить перед употреблением в 100 мл дистиллированной воды или изотонического раствора натрия хлорида
Rр.: Ung. Neomycini sulfatis 2 % 15, 0
D.S. Наружное. Для смазывания кожи (при пиодермии)
Неогелазоль (Neogelasol). Аэрозольный препарат, содержащий неомицин, гелиомицин, метилурацил, вспомогательные вещества и пропеллент хладон-12.
Выпускается в стеклянных аэрозольных баллонах с полимерным покрытием по 30 и 60 г и в алюминиевых баллонах по 46 г. Баллоны снабжены распылительными клапанами непрерывного действия. При нажатии на клапан из баллона выделяется пенистая масса желтого цвета, темнеющая на воздухе.
В баллоне вместимостью 30 г содержится неомицина сульфата 0, 52 г, гелиомицина 0, 13 г и метилурацила О, 195 г; в баллонах вместимостью 46 и 60 г соответственно 0, 8 и 1, 04 г, 0, 2 и 0, 26 г, 0, 3 и 0, 39 г.
Аэрозоль действует на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы и ускоряет заживление инфицированных ран.
Применяют при гнойных заболеваниях кожи и мягких тканей: пиодермии, карбункулах, фурункулах (после вскрытия и хирургической обработки), инфицированных ранах, трофических язвах и др.
Пенистую массу наносят на пораженную поверхность (с расстояния 1-5 см) 1 - 3 раза в сутки. Курс лечения составляет 7 - 10 дней.
При использовании препарата могут наблюдаться гиперемия вокруг места нанесения, зуд.
Форма выпуска: в аэрозольных баллонах; перед применением следует баллон несколько раз встряхнуть.
Хранение: в защищенном от света месте при комнатной температуре, вдали от огня и отопительных приборов.
Софрадекс (Sofradex). Глазные - ушные капли, в 1 мл которых содержится 5 мг неомицина (фрамицетина), 0, 05 мг грамицидина (см.) и 0, 5 мг дексаметазона (в виде метансульфобензоата натрия).
Соответственно содержанию действующих начал, капли оказывают бактерицидное, противоаллергическое и противовоспалительное действие. Применяют при блефаритах, аллергических и инфекционных конъюнктивитах, иридоциклитах и других воспалительных заболеваниях глаз, а также при воспалительноаллергических болезнях среднего уха.
Назначают при глазных заболеваниях по 1 - 2 капли через каждые 1 - 2 ч, затем по 1 - 2 капли 3 - 4 раза в день. При заболеваниях уха закапывают в ухо по 2 - 3 капли 3 - 4 раза в день и закладывают тампон, смоченный препаратом.
Капли нельзя назначать при вирусных и грибковых заболеваниях глаз, туберкулезе глаз. Следует учитывать возможность повышения внутриглазного давления (свойство дексаметазона).
Форма выпуска: во флаконах по 5 мг.
Хранение: в прохладном месте.