ПЕНТОКСИФИЛЛИН (Реntoxуphyllin)*. 3, 7-Диметил-1-(5-оксогексил)-ксантин, или 1-(5-оксогексил)теобромин.
Синонимы: Агапурин, Трентал, Аgapurin, Охреntifyllinе, Реntохifyllin, Rаlоfekt, Теrеntаl, Тоrеntal, Тrеntal.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде.
По химической структуре близок к теофиллину и теобромину.
Препарат улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Оказывает сосудорасширяющее действие и улучшает снабжение тканей кислородом. Блокирует аденозиновые рецепторы. Ингибирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению в тромбоцитах цАМФ. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и приводит к их дезагрегации, повышает эластичность (деформируемость) эритроцитов, снижает вязкость крови.
Препарат быстро всасывается. Пик концентрации в плазме крови отмечается через 1 ч после приема внутрь. К 8-му часу концентрация значительно снижается (до 10 % от начальной). Выделяется в основном в виде нетоксичных метаболитов почками.
Применяют пентоксифиллин при нарушениях периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно и др.), цереброваскулярной патологии (атеросклеротические нарушения, ишемические состояния, после перенесенного инфаркта и др.), сосудистой патологии глаз, диабетической нефроангиопатии и других диабетических ангиопатиях, функциональных нарушениях слуха.
Препарат эффективен при ИБС, сочетающейся с микроангиопатией склеротического или диабетического происхождения. Однако препарат не обладает выраженной антиангинальной активностью.
Назначают пентоксифиллин внутрь, внутривенно и внутриартериально. Внутрь принимают, начиная с 0, 2 г (2 драже) 3 раза в день после еды, не разжевывая (Имеются данные о целесообразности увеличения суточных доз до 8ОО - 1200 мг.). После наступления терапевтического эффекта (обычно через 1 - 2 нед) дозу уменьшают до 0, 1 г (1 таблетка) 3 раза в день. Курс лечения 2 - 3 нед и более.
При необходимости (острые нарушения периферического или мозгового кровообращения - ишемический инсульт) вводят внутривенно или внутриартериально. Внутривенно вводят О, 1 г (1 ампула) в 250 - 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы в течение 90 180 мин. Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 0, 2 - 0, 3 г. Внутриартериально вводят вначале О, 1 г препарата в 20 - 50 мл изотонического раствора натрия хлорида, в последующие дни - по 0, 2 - 0, 3 г (в 30 - 50 мл растворителя). Вводят со скоростью О, 1 г (5 мл 2 % раствора препарата) в течение 10 мин.
При приеме внутрь возможны диспепсические явления, тошнота, головокружение, покраснение лица; при парентеральном введении - понижение АД.
Противопоказания: острый инфаркт миокарда, массивные кровотечения, тяжелый склероз коронарных сосудов и сосудов мозга. При далеко зашедшем атеросклерозе мозга препарат нельзя вводить в сонную артерию. При одновременном применении антидиабетических и антигипертензивных препаратов, дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить.
Препарат не следует применять при беременности.
Формы выпуска: таблетки (драже розового цвета) по О, 1 г в упаковке по 60 штук; 2 % раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 5 ампул.
Хранение: список Б.