L-АСПАРАГИНАЗА (Аsparaginasum).
Аспарагиназа (L-аспарагиназа) является ферментом. Образуется разными штаммами кишечной палочки (Е. соli). В очищенном виде является белым порошком, легко растворимым в воде. Активность выражается в международных единицах действия (МЕ).
Выпускается во флаконах в лиофилизированном виде.
Синонимы: Краснитин, Лейназа, Crasnitinum, Leunase.
L-Аспарагиназа обладает антилейкемической активностью. Полагают, что противоопухолевый эффект связан со способностью фермента аспарагиназы (L-аспарагинаминогидролазы) нарушать метаболизм аминокислоты аспарагина, необходимой лейкозным клеткам для их развития. В первую очередь дефицит аспарагина влияет на клеточные мембраны.
Применяют L-аспарагиназу самостоятельно или в комбинации с другими лекарственными средствами при остром лимфобластном лейкозе, лимфосаркоме и ретинулосаркоме.
Так как по механизму действия аспарагиназа отличается от других противоопухолевых препаратов, то в некоторых случаях она эффективна при безрезультатном применении других противоопухолевых средств.
Раствор L-аспарагиназы вводят внутривенно струйно или в виде медленной инфузии. Для струйного введения разводят содержимое флакона с препаратом в 20 - 40 мл, а для капельного введения (в течение З0 - 40 мин) в 150 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Разовая доза для взрослых и детей составляет 200 - 300 МЕ/кг. Курсовая доза для взрослых З00 000 - 400 000 МЕ; для детей дозу уменьшают соответственно массе тела. Препарат вводят ежедневно в течение 28 - 30 дней. Если на 3-й неделе улучшения не наступает, то терапию L-аспарагиназой у данного больного следует считать малоперспективной.
При всех формах острых лейкозов и генерализованных формах гематосарком с бластозом в периферической крови и костном мозге, препарат назначают независимо от показателей периферической крови. В остальных случаях лечение начинают при количестве лейкоцитов в периферической крови не менее 3 х 10 9 /л, а тромбоцитов - 100 х 10 9 /л.
Применение препарата может сопровождаться побочными явлениями: повышением температуры тела, тошнотой, рвотой, потерей аппетита, головной болью, аллергическими реакциями, нарушением функций печени и поджелудочной железы; при длительном применении возможны уменьшение в крови уровня фибриногена и склонность к геморрагиям.
При лечении L-аспарагиназой необходимо не реже 1 раза в неделю исследовать содержание в крови холестерина, общего белка, белковых фракций, трансаминазы, щелочной фосфатазы и др. При резких изменениях этих показателей, применение препарата прекращают. Следует также отменить препарат при уровне протромбина ниже 60 %, концентрации фибриногена ниже 3 г/л и увеличении времени кровотечения.
Перед началом лечения аспарагиназой необходимо произвести пробу на отсутствие повышенной чувствительности к препарату: для этого растворяют 10 ЕД в 0, 1 мл дистиллированной воды и вводят внутрикожно на латеральной поверхности плеча. Рядом вводят такое же количество изотонического раствора натрия хлорида. Если диаметр папулы не превышает 1 см, то лечение L-аспарагиназой можно проводить.
Применение L-аспарагиназы противопоказано при беременности и заболеваниях печени, почек, поджелудочной железы и ЦНС с нарушением их функций.
Форма выпуска: во флаконах, содержащих по 3000 и 10 000 МЕ L-аспарагиназы для инъекций (L-Аsparaginasa pro injectionibus З000 аut 10 000 МЕ).
Хранение: список Б. При температуре не выше + 10 С.