ЦИТАРАБИН (Сytarabinum). 4-Амино-1 -b-D-арабинофуранозил-2 (1Н)-пиримидинон, или 1-b-D-арабино-фуранозилцитозин.
Синонимы: Алексан, Цитозар, Аlexan, Аracytidine, Суtarabine, Cytosar, Суtosinarabinosid.
Белый кристаллический порошок. По структуре и действию относится к антиметаболитам - аналогам пиримидина.
Применяют при острых лейкозах (преимущественно нелимфобластных формах) и бластных кризах хронических миелолейкозов.
Вводят цитарабин внутривенно (капельно или инфузионно), подкожно и интратекально.
Препарат можно применять самостоятельно и в комбинации с другими цитостатическими средствами (циклофосфан, винкристин, тиогуанин, L-аспарагиназа, рубомицин, карминомицин) и преднизолоном. Эффективность препарата определяется с учетом динамики изменений количества бластных клеток в периферической крови и костном мозге.
Суточная доза цитарабина составляет 100 мг на 1 м 2 поверхности тела, курсовая доза при всех путях введения 500 - 1000 мг. У больных пожилого возраста или с пониженными резервами кроветворения применяют меньшие дозы препарата - 50 - 75 мг/м 2 .
Непосредственно перед употреблением содержимое флакона растворяют изотоническом раствором натрия хлорида или стерильной водой для инъекций (для внутривенного введения в 400 мл; для подкожного и интратекального в 1 мл).
Внутривенно суточную дозу (100 мг/м 2) цитарабина вводят в виде двух капельных трансфузий медленно (3 ч) с интервалом 10 ч.
При инфузии суточную дозу препарата вводят постоянно в течение 24 ч.
Подкожно цитарабин применяют по 20 мг/м 2 2 - 3 раза в сутки.
Назначают ежедневно в течение 4 - 7 дней и более (максимально до 10 дней). Всего проводят 4 - 7 курсов с интервалами 10 - 14 дней и более.
Интратекально, для профилактики нейролейкозов, препарат вводят 1 раз в 3 дня в течение 15 дней в однократной дозе 20 мг/м 2 (обычно в сочетании с метотрексатом в дозе 12, 5 мг/м 2). Для определения индивидуальной переносимости препарата в этих случаях, возможно постепенное повышение разовой дозы с 3 до 20 мг/м 2 . Всего проводят 4 - 7 курсов. Интервалы между курсами составляют 10 - 14 дней и более.
При применении цитарабина возможны лейкопения, тромбоцитопения, анемия, мегалобластоз, тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, диарея, воспаление и изъязвление слизистой оболочки полости рта, тромбофлебиты, нарушение функции печени, редко - нарушение функции почек (в этом случае следует уменьшить дозу или отменить препарат).
Лечение должно проводиться под контролем числа лейкоцитов (ежедневно или через день) и кроветворной функции костного мозга (до и после каждого курса терапии). Необходим контроль за функцией печени и почек.
Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функций печени и почек, при беременностн.
Форма выпуска: лиофилизированный порошок или пористая масса во флаконах по 0, 1 г в упаковке по 10 флаконов.
Хранение: список Б. При температуре не выше + 5 С.