ЭУФИЛЛИН (Еuphyllinum).
Теофиллин с 1, 2-этилендиамином. Содержание теофиллина составляет около 80 %, этилендиамина - 20 %.
Синонимы: Aminocardol, Aminophyllinum, Ammophyllin, Diaphyllin, Genophyllin, Methaphyllin, Neophyllin, Novphyllin, Synthophyllin, Theophyllamin, Theophylline ethylendiamine и др.
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со слабым запахом аммиака. Растворим в воде. Водные растворы (рН 9, 0 9, 7) готовят асептически.
Действие эуфиллина обусловлено в первую очередь содержанием в нем теофиллина. Этилендиамин усиливает спазмолитическую активность и способствует растворению препарата. Молекулярный механизм действия эуфиллина в основном сходен с механизмом действия теофиллина.
Важными особенностями эуфиллина являются его растворимость в воде и возможность его парентерального (внутривенного) введения.
Подобно теофиллину, эуфиллин расслабляет мышцы бронхов, понижает сопротивление кровеносных сосудов, расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, связанное преимущественно с понижением канальцевой реабсорбции; вызывает увеличение выведения с мочой воды и злектролитов, особенно ионов натрия и хлора.
Препарат сильно тормозит агрегацию тромбоцитов.
Применяют эуфиллин при бронхиальной астме и бронхиолоспазмах различной этиологии (в основном для купировапия приступов); гипертензии в малом круге кровообращения, а также при сердечной астме, особенно когда приступы сопровождаются бронхиолоспазмом и нарушениями дыхания по типу Чейна Стокса. Рекомендуется также для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах, а также при хронической недостаточности мозгового кровообращения. Препарат улучшает почечный кровоток и может быть использован при наличии соответствующих показаний.
Назначают эуфиллин внутрь, в мышцы, вену и микроклизмах. Под кожу растворы эуфиллина не вводят, так как они вызывают раздражение тканей.
Способ введения зависит от особенностей случая: при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах вводят внутривенно, в менее тяжелых случаях - внутримышечно или внутрь.
Внутрь взрослые принимают по 0, 15 г после еды 1 - 3 раза в день. Детям внутрь дают из расчета 7 - 10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев.
В вену вводят взрослым медленно (в течение 4 -6 мин) по 0, 12 0, 24 г (5 - 10 мл 2, 4 % раствора), которые предварительно разводят в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты, скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10 - 20 мл 2, 4 % раствора (0, 24 0, 48 г) разводят в 1ОО - 150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30 - 50 капель в минуту. При невозможности введения в вену вводят внутримышечно по 1 мл 24 % раствора.
Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки не более 14 дней.
Детям внутривенно вводят из расчета разовой дозы 2 - 3 мг/кг. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).
Можно назначать эуфиллин ректально в виде микроклизм. Доза для взрослых 1О - 20 мл 2, 4 % раствора в 20 - 25 мл теплой воды; детям меньше, в соответствии с возрастом.
В ы с ш и е д о з ы эуфиллина для взрослых внутрь, внутримышечно и ректально: разовая 0, 5 г, суточная 1, 5 г; в вену: разовая 0, 25 г, суточная 0, 5 г.
В ы с ш и е д о з ы для детей внутрь, внутримышечно и ректально: разовая 7 мг/кг, суточная 15 мг/кг; внутривенно: разовая - 3 мг/кг.
При приеме эуфиллина внутрь (особенно при приеме натощак) возможны диспепсические явления, связанные с раздражающим действием препарата; при быстром внутривенном введении возможны головокружение, головная боль, сердцебиение, тошнота, рвота, судороги, резкое понижение АД.
Внутривенное введение должно проводиться под тщательным наблюдением за показателями кровообращения, дыханием и общим самочувствием больного.
При повышенной чувствительности к этилендиамину возможны эксфолиативный дерматит, лихорадочная реакция и другие побочные явления; при внутримышечном введении эуфиллина возможна болезненность в месте введения.
При ректальном введении может наблюдаться раздражение слизистой оболочки прямой кишки.
Применение эуфиллина, особенно внутривенно, противопоказано при резко пониженном АД, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии. Не следует также применять препарат при сердечной недостаточности, особенно связанной с инфарктом миокарда, когда имеются коронарная недостаточность и нарушение сердечного ритма.
Формы выпуска: таблетки по 0, 015 г; 24 % раствор в ампулах для внутримышечного введения и 2, 4 % раствор в ампулах по 10 мл для внутривенных инъекций.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
Rр.: Sol. Еuphyllini 2, 4 % 10 ml
D.t.d. 3 in ampull.
S. В вену (развести в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида).
Вводить медленно!
Rр.: Sol. Еuphyllini 24 % 1 ml
D.t.d. N. 6 in ampull.
S. По 1 мл в мышцы 1 - 2 раза в день
Rp.: Еuphyllini О, 1
Ерhedrini hydrochloridi 0, 025
Sacchari 0, 2
М.f. pulv.
D.t.d. N. 12 in caps. gel.
S. По 1 капсуле 2 - 3 раза в день (при бронхиальной астме)
Rр.: Таb. Еuphyllini 0, 15
D.t.d. N. ЗО
S. По 1 таблетке 1 - 3 раза в день (после еды)
Выпускаемый за рубежом (Венгрия) препарат "Диафиллин 24 %" (Diaphyllinum) содержит в 1 ампуле 1 мл 24 % раствора (0, 24 г) эуфиллина и 0, 01 г анестезина; вводят только внутримышечно (интраглютеально).