ДИПРАЗИН (Diprazinum). 10-(2-Диметиламинопропил)-фенотиазина гидрохлорид.
Синонимы: Пипольфен, Аllеrgan, Аntiallersin, Аtosil, Fаrgan, Рhenеrgan, Рipоlphen, Рromazinamide, Рrоmethazine, Рromethazini hydrochlоridum, Рrоmethazinе hydrochloride, Рrоthazin и др.
Белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, легко в спирте; рН 2, 5 % водного раствора 3, 9 - 4, 9. Порошок и водные растворы темнеют под влиянием света.
Дипразин является производным фенотиазина; по строению, а частично и по фармакологическим свойствам близок к аминазину. Наиболее важной фармакологической особенностью дипразина является его сильная противогистаминная (Н 1 -блокирующая) активность.
Дипразин хорошо всасывается при приеме внутрь. При разных путях введения проникает через гематоэнцефалический барьер
Препарат оказывает выраженное влияние на ЦНС; обладает довольно сильной седативной активностью, усиливает действие наркотических, снотворных, аналгезирующих и местноанестезирующих средств, понижает температуру тела, предупреждает и успокаивает рвоту. Он оказывает также умеренное периферическое и центральное холинолитическое действие. Сильно выражено адренолитическое действие дипразина.
Применяют дипразин при лечении аллергических заболеваний (крапивницы, сывороточной болезни, сенной лихорадки и др.), при вазомоторных и аллергических ринитах, при ревматизме с выраженным аллергическим компонентом, при аллергических осложнениях, вызванных пенициллином, стрептомицином и другими лекарственными средствами, а также при зудящих дерматозах, болезни Меньера, хорее, энцефалите и других заболеваниях ЦНС, сопровождающихся повышением проницаемости сосудов, при морской и воздушной болезни. В хирургической практике дипразин используется как один из основных компонентов литических смесей (см. Аминазин), применяемых для потенцированного наркоза и гипотермии, для предупреждения и уменьшения послеоперационных осложнений, во время операции и в послеоперационном периоде. Применяют также для усиления действия аналгетиков и местных анестетиков.
Назначают внутрь (после еды), внутримышечно и внутривенно. Под кожу не вводят, учитывая его раздражающее действие.
Взрослым внутрь назначают по 0, 025 г 2 - 3 раза в день, в мышцы по 1- 2 мл 2, 5 % раствора; внутривенно в составе литических смесей вводят до 5 - 10 мл 0, 5 % или 2 мл 2, 5 % раствора.
Детям назначают дипразин в меньших дозах в соответствии с возрастом. Разовая доза внутрь для детей в возрасте 1-2 лет составляет обычно 0, 0025г, суточная 0, 0075- О, О1 г; в возрасте 3 - 4 лет - разовая 0, 005 г, суточная 0, 015 г; 5 - 6 лет - разовая 0, 0075 - 0, 01 г, суточная 0, 025 - О, 03 г; 7 - 9 лет - разовая 0, 01 г, суточная 0, 03 г; 10 - 14 лет - разовая 0, 015 г, суточная 0, 045 г.
Для предупреждения укачивания (против морской и воздушной болезни) назначают дипразин однократно за 1 ч до поездки взрослым в дозе 0, 025 0, 05 г, детям - 0, 01 - 0, 02 г.
В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0, 075 г, суточная 0, 5 г; внутримышечно: разовая 0, 05 г (2 мл 2, 5 % раствора), суточная 0, 25 г (1О мл 2, 5 % раствора).
Дипразин обычно хорошо переносится. При приеме внутрь может вызвать умеренную анестезию слизистых оболочек полости рта; иногда появляются сухость во рту, тошнота. При внутримышечном введении могут возникать болезненные инфильтраты. При внутривенном введении иногда сильно понижается артериальное давление. У лиц с нарушением функции печени и почек дипразин следует применять с осторожностью. В связи с усилением наркотического действия препарат нужно применять с осторожностью у лиц, находящихся в состоянии алкогольного опьянения. Во время лечения дипразином запрещается употреблять спиртные напитки.
Не следует назначать дипразин при зуде и других аллергических реакциях, вызванных применением фенотиазиновых препаратов (аминазина и др.), так как сам дипразин является препаратом этой химической группы.
В связи с седативным действием нельзя назначать дипразин во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.
Формы выпуска: таблетки по 0, 025 г, покрытые оболочкой желтого цвета; драже по 0, 025 и 0, 05 г; 2, 5 % раствор в ампулах по 2 мл; таблетки по 0, 005 и О, О1 г, покрытые оболочкой белого цвета, для детей (Таbulettae Diрrаzini 0, 005 еt 0, 01 obductae рrо infantibus) в упаковке по 10 штук.
Хранение: список Б. Порошок - в плотно укупоренных банках темного стекла в сухом, защищенном от света месте; таблетки и ампулы - в защищенном от света месте.
П р и м е ч а н и е. Дипразин оказывает раздражающее действие и может вызвать появление дерматитов и раздражение слизистых оболочек. При работе с дипразином необходимо соблюдать такие же меры предосторожности, как при работе с аминазином.