ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН (Рhenoxymethylpenicillinum).
Синонимы: Вегациллин, Пенициллин-фау, Арореn, Аscillin, Вramcillin, Distасillin, Faucilline, Fenoxypen, Меropenin, Оracillinе, Оratren, Реncillin V, Рhenoсillin, Stabicillin, Vaucillin, V-Сilin, Vegacillin и др.
Феноксиметилпенициллин (феноксиметилпенициллиновая кислота) является антибактериальным веществом; продуцируемым грибом Реnicillium notatum или различными микроорганизмами.
Белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде. В 1 мг содержит 1610 ЕД.
По химическому строению, отличается от бензилпенициллина наличием в молекуле феноксиметильной группы вместо бензильной; отличается от бензилпенициллина кислотоустойчивостью, что делает его пригодным для применения внутрь. Не разрушается кислотой желудочного сока; хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и создает высокую и более длительную концентрацию пенициллина в крови. Под действием пенициллиназы феноксиметилпенициллин разрушается.
Применают феноксиметилпенициллин при лечении инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами. Назначают его главным образом при инфекциях средней тяжести.
Препарат используют с профилактической целью при вспышках скарлатины, при ангине, после тонзиллэктомий, для профилактики ревматических атак, а также при дифтерийном носительстве. При гонорее феноксиметилпенициллин менее эффективен, чем препараты пенициллина, вводимые парентерально. Для лечения больных сифилисом (детей и взрослых) его используют в случаях, если затруднено применение препаратов пенициллина в виде инъекций, при этом препарат назначают внутрь в дозах, превышающих вдвое дозы пенициллина при парентеральном введении.
Назначают феноксиметилпенициллин внутрь в виде таблеток или суспензии. Принимают за 1/2 - 1 ч до еды. Суточную дозу дают в 4 - 6 приемов.
Средняя разовая доза для взрослых 0, 25 г, суточная - 1, 5 г и более. Детям в возрасте до 1 года назначают в суточной дозе 25 - 30 мг/кг, от 1 года до 6 лет - 15 - 30 мг/кг, от 6 до 12 лет - 10 - 20 мг/кг, старше 12 лет - 0, 5 1, 0 г.
Суспензию феноксиметилпенициллина назначают главным образом детям. Готовят ее из порошка для суспензии . Во флакон, содержащий 1, 24 г порошка, добавляют свежепрокипяченную охлажденную воду до объема 100 мл; при содержании во флаконе 0, 62 или 0, 31 г порошка добавляют воду соответственно до 50 или 25 мл. Содержимое флакона перемешивают до получения однородной взвеси. В 1 мл взвеси содержится 12, 4 мг феноксиметилпенициллина (что соответствует по активности 2000 ЕД). Дозируют взвесь специально прилагаемой ложкой (или чайной ложкой) или пипеткой вместимостью 1 мл. Одна ложка (5 мл) содержит практически 60 мг, а 1 мл - 12 мг препарата. Срок годности готовой суспензии (хранят при температуре от + 4 до + 6 'С) не более 14 дней, при комнатной температуре - не более 8 дней.
Длительность лечения феноксиметилпенициллином устанавливают индивидуально в зависимости от характера заболевания.
При тяжелых формах заболеваний рекомендуется начинать с вмутримышечного введения бензилпенициллина и затем назначать феноксиметилпенициллин внутрь.
Так же как бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин может вызывать различные побочные явления, в том числе аллергические реакции, расстройства функций желудочно-кишечного тракта (понос, рвота) и др.
П репарат противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллину. Не следует назначать феноксиметилпенициллин при нарушениях всасывания из желудочно-кишечного тракта.
Формы выпуска: таблетки по 0, 1 и 0, 25 г; драже по 0, 1 г; порошок для приготовления суспензии во флаконах, содержащих по 1, 2; 0, 6 и 0, 3 г феноксиметилпенициллина в смеси с лимонной кислотой, натрия бензоатом, малиновой эссенцией, сахаром. Порошок белого цвета, сладкий на вкус, с запахом малины. Вместе с наполнителями в каждой банке (оранжевого стекла) содержится по 80; 40 и 20 г порошка.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.
Выпускаемый за рубежом препарат оспен (Ospen) [синоним: бимепен (Вimepen)] является производным феноксиметилпенициллина (бензатин-феноксиметилпенициллин).
Всасывается при приеме внутрь медленнее, чем феноксиметилпенициллин, и обеспечивает более длительное и равномерное сохранение терапевтической концентрации в крови.
Выпускается в виде таблеток и сиропа (оспен-750), предназначенного в основном для применения в педиатрической практике. В 5 мл сиропа (одна мерная ложка) содержится 750 000 ЕД бензатин-феноксиметилпенициллина. Назначают внутрь детям в возрасте от 1 года до 6 лет по 2, 5 мл, от 6 до 12 лет по 5 мл, детям старше 12 лет и взрослым - по 10 мл 3 раза в день.