ОКСАЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Охасillinum-natriu m).
Натриевой соли 3-фенил-5-метил-4-изоксазолил-пенициллина моногидрат.
Синонимы: Вristopen, Сryptocillin, Мicropenin, Оxacillinum natricum, Oхаzocillinе, Реnstaphocid, Рrostaphlin, Resistopen, Stapenor и др.
Белый кристаллический порошок горький на вкус. Легко растворим в воде, трудно - в спирте. Устойчив в слабокислой среде.
Оксациллин является полусинтетическим пенициллином. В его молекуле 6-аминопенициллановая кислота ацилирована остатком 5-метил-3-фенилизоксазо-4-карбоновой кислоты.
Спектр антибактериального действия оксациллина подобен спектру бензилпенициллина.
Основной особенностью оксациллина является его эффективность в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к пенициллину, что связано с его устойчивостью к пенициллиназе. Кроме того, оксациллин сохраняет активность в кислой среде желудка, что позволяет применять его не только внутримышечно, но и внутрь.
Оксациллин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Он относительно быстро выделяется почками; для поддержания терапевтической концентрации в крови его необходимо принимать каждые 4 - 6 ч.
Применяют оксациллин при инфекциях, вызванных пенициллиназообразующими стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину (септицемии, пневмонии, эмпиемы, абсцессы, флегмоны, остеомиелит, инфицированные ожоги, раневые инфекции и др.). Препарат назначают также при смешанных инфекциях, когда одновременно имеются чувствительные и устойчивые к бензилпенициллинам грамположительные микроорганизмы. При инфекциях, вызванных стафилококками, чувствительными к бензилпенициллину, применять оксациллина натриевую соль нецелесообразно. Препарат эффективен при лечении больных сифилисом.
Назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно.
Внутрь назначают за 1 ч до еды или через 2 - 3 ч после еды. Разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 0, 25- 0, 5 г, средняя суточная доза - 3 г. При тяжелых инфекциях дозу увеличивают (до 6 - 8 г).
Детям в возрасте до 3 мес назначают в среднем по 200 мг/кг в сутки, от 3 мес до 2 лет - 1 г в сутки, от 2 до 6 лет - 2 г в сутки; суточную дозу делят на 4 - 6 приемов. Новорожденным дают по 90 - 150 мг/кг.
При невозможности приема препарата внутрь или недостаточной эффективности его при таком способе введения, назначают внутримышечно или внутривенно. Суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет, вводимая внутримышечно или внутривенно, составляет 2 - 4 г, для новорожденных и недоношенных детей - 20 - 40 мг/кг; до 3 мес - 60 - 80 мг/кг; от 3 мес до 2 лет 1 г; от 2 до 6 лет - 2 г. При тяжелых инфекциях дозы могут быть удвоены.
Для парентерального введения готовят растворы ех tempore. Для внутримышечных инъекций вводят во флакон с 0, 25 г оксациллина натриевой соли 1, 5 мл, а с 0, 5 г - 3 мл стерильной воды для инъекций. Для струйного внутривенного введения растворяют 0, 25 - 0, 5 г препарата в 5 мл стерильной воды для инъекцнй или изотонического раствора натрия хлорида и вводят в течение 5 10 мин, а для капельного введения растворяют препарат в изотоническом растворе натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы из расчета 0, 5 - 2, 0 мг в 1 мл и вводят в течение 1 - 2 ч (со скоростью 60 - 100 капель в минуту).
Продолжительность лечения составляет обычно 7 - 10 дней, а при тяжелых заболеваниях (сепсис, септическнй эндокардит и др.) - 2 -3 нед или более.
При лечении оксациллином могут наблюдаться аллергические реакции. В отдельных случаях возможны тошнота, рвота, диарея. При выраженных побочных явлениях прекращают временно или полностью прием препарата; при необходимости одновременно с оксациллина натриевой солью назначают противогистаминные препараты, глюкокортикостероиды.
Оксациллин противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллину и аллергических заболеваниях.
Формы выпуска: во флаконах по 0, 25 и 0, 5 г активного вещества (в пересчете на оксациллин) в комплекте с растворителем (2 флакона по 0, 25 г с 2 ампулами стерильной воды для инъекций или 2 флакона по 0, 5 г с 4 ампулами стерильной воды для инъекций по 2 мл); таблетки по 0, 25 и 0, 5 г в упаковке по 20 штук; в капсулах по 0, 25 г в упаковке по 10 и 20 капсул.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.