ТРИПСИН (Тrypsinum).
Эндогенный протеолитический фермент, разрываюший пептидные связи в молекуле белка. Расщепляет также высокомолекулярные продукты распада белков, полипептиды типа пептонов, а также некоторые низкомолекулярные пептиды, содержащие определенные аминокислоты (аргинин, лизин).
Трипсин представляет собой белок с относительной молекулярной массой 21 000. Образуется в поджелудочной железе млекопитающих, где содержится в виде неактивного трипсиногена; переход последнего в трипсин происходит под влиянием другого фермента - энтерокиназы, а также под воздействием самого образовавшегося трипсина.
Для применения в медицинской практике трипсин получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота.
Основным лекарственным препаратом является трипсин кристаллический (Тrypsinum сrystallisatum). Этот препарат допущен как для местного, так и для парентерального применения. Трипсин аморфный и химопсин (смесь трипсина с химотрипсином) допускаются только для местного применения.
Трипсин кристаллический - порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, без запаха, или пористая масса (после лиофилизации). Легко растворим в воде и изотоническом растворе натрия хлорида; рН 0, 2 % водного раствора 3, 0 - 5, 5. Растворы легко разрушаются в нейтральной и щелочной среде.
Применение трипсина в медицинской практике основано на его способности, расщеплять при местном воздействии некротизированные ткани и фибринозные образования, разжижать вязкие секреты, экссудаты, сгустки крови. Фермент активен при рН 5, 0 - 8, О с оптимумом активности при рН 7, 0. По отношению к здоровым тканям фермент неактивен и безопасен в связи с наличием в них ингибиторов трипсина (специфического и неспецифических).
Применяют как вспомогательное средство для облегчения удаления вязких секретов и экссудатов при воспалительных заболеваниях дыхательных путей (трахеиты, бронхиты, бронхоэктатическая болезнь, пневмонии, послеоперационный ателектаз легких и др.). В этих случаях препарат применяют для ингаляции (в виде аэрозоля) и внутримышечно. Трипсин вызывает разжижение мокроты и облегчает ее выделение. При экссудативном плеврите и эмпиеме плевры трипсин можно вводить внутриплеврально для разжижения экссудата, гноя и облегчения их эвакуации. При туберкулезной эмпиеме следует соблюдать осторожность, учитывая, что рассасывание экссудата может в некоторых случаях способствовать развитию бронхоплевральной фистулы.
В связи с противовоспалительным действием применяют также трипсин кристаллический для внутримышечных инъекций при тромбофлебитах, воспалительно-дистрофических формах пародонтоза, остеомиелите, гайморите, отите и других воспалительных заболеваниях.
Прием препарата приводит к уменьшению отека и должен рассматриваться как одно на мероприятий комплексной терапии этих заболеваний. При тромбофлебитах и флеботромбозах трипсин не заменяет антикоагулянтов. При пародонтозе внутримышечные инъекции рекомендуется сочетать с поднадкостничным введением раствора трипсина в пародонт.
При ирите, иридоциклите, кровоизлияниях в переднюю камеру глаза, отеках окологлазных тканей после операций и травм применяют внутримышечно и местно в виде глазных капель и ванночек.
Для лечения ожогов, пролежней, гнойных ран трипсин применяют местно (показания и способы применения см. Химопсин).
Трипсин кристаллический вводят внутримышечно взрослым по 0, 005 - 0, 01 г (5 - 10 мг) 1 - 2 раза в день, детям по 0, 0025 г (2, 5 мг) 1 раз в день. Для инъекций растворяют непосредственно перед применением 0, 005 г (5 мг) трипсина кристаллического в 1 - 2 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида или 0, 5 - 2 % раствора новокаина. Раствор вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. На курс 6 - 15 инъекций.
Применяют также трипсин при помощи электрофореза. 10 мг трипсина (на 1 процедуру) растворяют в 15 - 20 мл дистиллированной воды. Вводят препарат с отрицательного полюса.
Для ингаляций растворяют 5 - 10 мг препарата в 2 - 3 мл изотонического раствора натрия хлорида и применяют в виде аэрозоля через ингалятор или вводят через бронхоскоп или эндотрахеальный зонд. Количество ингаляций зависит от течения заболевания и эффективности терапии. После ингаляции полоскают теплой водой рот и промывают нос. При ингаляции можно прибавить к раствору бронхорасширяющие вещества и антибиотики.
Интраплеврально вводят 1 раз в сутки 10 - 20 мг препарата, растворенного в 20 - 50 мл изотонического раствора натрия хлорида.
В глазной практике применяют 0, 2 % раствор для ванночек и 0, 25 - 1 % раствор в виде глазных капель (3 - 4 раза в день в течение 1 - 2 - 3 дней). При раздражении уменьшают концентрацию раствора или прекращают применение препарата.
При назначении трипсина должны учитываться возможные осложнения. Для парентерального введения применяют только трипсин кристаллический. После внутримышечного введения могут возникнуть болезненность и гиперемия на месте инъекции, а после внутримышечного и внутриплеврального введения - аллергические реакции, связанные главным образом со всасыванием продуктов протеолиза некротизированных тканей. Могут наблюдаться повышение температуры и тахикардия. Для предупреждения и снятия аллергических явлений применяют противогистаминные препараты. При ингаляции трипсина могут появиться раздражение слизистых оболочек верхних дыхательных путей и охриплость голоса. После ингаляций необходимо обеспечить возможно более полное удаление мокроты (откашливанием или отсасыванием).
Трипсин противопоказан при декомпенсации сердечной деятельности, эмфиземе легких с дыхательной недостаточностью, декомпенсированных формах туберкулеза легких, дистрофии и циррозе печени, инфекционном гепатите, поражениях печени, панкреатите, геморрагических диатезах . Не следует вводить препарат в очаги воспаления и в кровоточащие полости. Нельзя вводить трипсин внутривенно, а также наносить (и другие протеолитические ферменты) на изъязвленные поверхности злокачественных опухолей во избежание распространения злокачественного процесса.
Форма выпуска: в ампулах или герметически укупоренных флаконах, содержащих по 0, 005 и 0, 01 г (1 и 10 мг) трипсина кристаллического.
Хранение: в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше + 10 'С.
Rр.: Trypsini crystallisati 0, 005
D.t.d. N. 10 in ampull.
S. Для внутримышечных инъекций. Растворить в 1 - 2 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида
Rp.: Trypsini crystallisati 0, 01
D.t.d. N. 6 in ampull.
S. Для ингаляций. Растворить в 2 -3 мл изотонического раствора натрия хлорида
Разработаны специальные лекарственные формы трипсина кристаллического для лечения гнойных ран (Дальцекс-трипсин и Пакс-трипсин). Трипсин иммобилизован на специальных полимерных основах (полотне). Выпускаются отрезы полотна размером от 10 х 7, 5 см до 30 х 20 см в полиэтиленовых пакетах.
Накладывают (после обработки) на гнойные раны, закреляют повязкой, оставляют на ране на 24 - 72 ч.
Перед накладыванием на рану смачивают полотно дистиллированной водой или раствором фурацилина.