КИСЛОТА НИКОТИНОВАЯ (Аcidum nicotinicum). ВИТАМИН РР.
Пиридинкарбоновая-3 кислота.
Синонимы: Витамин Вз, Ареlagrin, Induracin, Liplyt, Niacin, Nicodan, Nicodon, Niconacid, Nicotene, Nicovit, Реllagramin, Реlоnin, Реviton, Vitaplex N.
Белый кристаллический порошок. Плохо растворяется в холодной воде (1:70), лучше в горячей (1:15), трудно растворим в спирте. Стерилизуют растворы при +100 "С в течение 30 мин.
По строению никотиновая кислота близка к никотинамиду.
Никотиновая кислота и никотинамид содержатся в органах животных (печени, почках, мышцах и др.), в молоке, рыбе, дрожжах, овощах, фруктах, гречневой крупе и других продуктах.
Никотиновая кислота и ее амид играют существенную роль в жизнедеятельности организма; они являются простетическими группами ферментов - кодегидразы I (дифосфопиридиннуклеотида - НАД) и кодегидразы II (трифосфопиридиннуклеотида - НАДФ), являющихся переносчиками водорода и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы. Кодегидраза II участвует также в переносе фосфата.
Суточная потребность в никотиновой кислоте (и в никотинамиде) составляет для взрослого около 20 мг, при тяжелом физическом труде - около 25 мг, для детей от 6 мес до 1 года - 6 мг, от 1 года до 1, 5 лет - 9 мг, от 1, 5 до 2 лет - 10 мг, от 3 до 4 лет - 12 мг, от 5 до 6 лет - 13 мг, от 7 до 10 лет - 15 мг, от 11 до 13 лет - 19 мг, для юношей 14 - 17 лет - 21 мг, для девушек 14 - 17 лет - 18 мг.
Недостаточность витамина РР у человека приводит к развитию пеллагры.
Никотиновая кислота и ее амид являются специфическими противопеллагрическими средствами, в связи с чем они и обозначаются как витамин РР (От "Реllаgra-Рreventive" - предупреждающий пеллагру.). Их применение, особенно на ранних стадиях заболевания, приводит к исчезновению явлений пеллагры.
Никотиновая кислота обладает не только противопеллагрическими свойствами; она улучшает углеводный обмен, действует положительно при легких формах диабета, заболеваниях печени, сердца, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и энтероколитах, вяло заживающих ранах и язвах. Она оказывает также сосудорасширяющее действие.
Никотиновая кислота обладает липопротеидемической активностью. (См. Гиполипопротеидемические (антиатеросклеротические) средства. В больших дозах (3 - 4 г в день) понижает содержание триглицеридов и b -липопротеидов в крови. У больных с гиперхолестеринемией под ее влиянием уменьшается соотношение холестерин/фосфолипиды в липопротеидах низкой плотности.
Назначают как специфическое средство для предупреждения и лечения пеллагры. Кроме того, применяют при желудочно-кишечных заболеваниях (особенно при гастрите с пониженной кислотностью), заболеваниях печени (острых и хронических гепатитах, циррозах), спазмах сосудов конечностей, почек, головного мозга (см. Никоверин, Никошпан, Ксантинола никотинат), при невритах лицевого нерва, атеросклерозе, длительно не заживающих ранах и язвах, инфекционных и других заболеваниях.
Применяют никотиновую кислоту внутрь (после еды) и парентерально. Для профилактических целей назначают внутрь взрослым по 0, 015 - 0, 025 г; детям по 0, 005 - 0, 02 г в день.
При пеллагре дают взрослым внутрь по 0, 1 г 2 - 3 - 4 раза в день в течение 15 - 20 дней; парентерально вводят 1 % раствор по 1 мл 1 - 2 раза в день в течение 10 - 15 дней. Детям назначают внутрь от 0, 005 до 0, 05 г 2 - 3 раза в день.
При других заболеваниях никотиновую кислоту назначают взрослым по 0, 02 - 0, 05 г (до 0, 1 г); детям - по 0, 005 - 0, 03 г 2 - 3 раза в день.
Как сосудорасширяющее средство при ишемическом инсульте вводят внутривенно 1 мл 1 % раствора.
Внутривенно вводят медленно. Подкожное и внутримышечное введения никотиновой кислоты болезненны. Во избежание раздражения можно пользоваться никотинатом натрия (натриевой солью никотиновой кислоты) или никотинамидом.
В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0, 1 г, суточная 0, 5 г; в вену (в виде натриевой соли): разовая 0, 1 г, суточная 0, 3 г. При приеме внутрь разовая доза может быть постепенно увеличена (при отсутствии побочных явлений) до 0, 5 - 1 г, а суточная доза - до 3 - 5 г (главным образом при лечении атеросклероза и других нарушений липидного обмена).
Никотиновая кислота (особенно при приеме внутрь натощак и у лиц с повышенной чувствительностью) может вызвать покраснение лица и верхней половины туловища, головокружение, чувство прилива крови к голове, крапивную сыпь, парестезии. Эти явления проходят самостоятельно. При быстром внутривенном введении растворов никотиновой кислоты может произойти сильное снижение артериального давления.
Внутривенные инъекции противопоказаны при тяжелых формах гипертонической болезни и атеросклероза.
Лицам с повышенной чувствительностью к никотиновой кислоте следует назначать никотинамид, за исключением тех случаев, когда никотиновая кислота применяется как сосудорасширяющее средство.
Следует учитывать, что длительное применение больших доз никотиновой кислоты может привести к развитию жировой дистрофии печени. Для предупреждения этого осложнения рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (см.), или назначать метионин и другие липотропные средства.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0, 05 г (в лечебных целях); 1, 7 % раствор натрия никотината (соотвстствует 0, 1 % никотиновой кислоты) в ампулах по 1 мл; рН раствора для инъекций 5, 0 - 7, 0 [Раствор никотиновой кислоты для инъекций (1 %) выпускается с добавлением натрия гидрокарбоната(0, 7 г на 1 г никотиновой кислоты); таким образом, ампульные растворы никотиновой кислоты содержат натрия никотинат.].
Хранение: список Б. Порошок - в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки и ампулы - в защищенном от света месте.
Rp.: Таb. Ас. nicotinici 0, 05 N. 50
D.S. По 1 таблетке 2 раза в день
Rp.: Sоl. Nаtrii nicotinatis 1, 7 % 1 ml (s. Ас. nicotinici 1 %)
D.t.d. N. 10 in аmpull.
S. По 1 мл внутримышечно или внутривенно
Кислота никотиновая входит в состав комплексных препаратов " Никоверин " (см. Папаверин), " Никошпан " (см. Ношпа) и является частью молекул " Ксантинола никотината " и " Пикамилона ". Действие этих препаратов в значительной мере связано с сосудорасширяющими и другими свойствами никотиновой кислоты.