ПАПАВЕРИН (Рараvеrinum).
Алкалоид, содержащийся в опии. В настоящее время получают синтетическим путем. Выпускается в виде папаверина гидрохлорида (Рараverini hуdrochloridum).
По химическому строению является гидрохлоридом 6, 7-диметокси-1-(3, 4диметоксибензил)-изохинолина.
Белый кристаллический порошок слегка горьковатого вкуса. Медленно растворим в воде (1:40), мало - в спирте. Водные растворы (рН 3, 0 - 4, 5) стерилизуют при + 1ОО 'С в течение 30 мин.
Папаверин является миотропным спазмолитическим средством. Он понижает тонус и уменьшает сократительную деятельность гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие.
В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
Механизм действия папаверина недостаточно ясен. В последние годы установлено, что он является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3', 5'-аденозинмонофосфата (см. Теофиллин) .
Накопление цАМФ в конечном итоге приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях.
Действие на ЦНС выражено слабо, лишь в большнх дозах он оказывает некоторый седативный эффект.
Папаверин широко применяют как спазмолитическое средство при спазмах гладких мышц органов брюшной полости (при пилороспазме, холециститах, спастических колитах, спазмах мочевыводящих путей), бронхов (обычно в сочетании с другими бронхолитическими средствами), а также при спазмах периферических сосудов (эндартериите и др.) и сосудов головного мозга.
Ранее, папаверин относительно широко применяли внутрь для профилактики приступов стенокардии. Препарат оказывает некоторый эффект, однако в настоящее время для этой цели используют более эффективные антиангинальные препараты.
Иногда папаверин применяют парентерально (под кожу, внутримышечно, редко в вену) в сочетании с промедолом или другими аналгезирующими и спазмолитическими препаратами для купирования приступов стенокардии.
Назначают папаверина гидрохлорид внутрь, под кожу, внутримышечно, внутривенно и ректально.
Внутрь взрослые принимают по 0, 04 - 0, 08 г (40 - 80 мг) 3 - 4 раза в день; дети - также 3 - 4 раза в день: в возрасте от 6 мес до 2 лет - по 0, 005 г (5 мг) на прием, 3 - 4 лет - по 0, 005 - 0, 01 г, 5 - 6 лет - по 0, 01 г, 7 - 9 лет - по 0, 01 - 0, 015 г, 10 - 14 лет - по 0, 015 - 0, 02 г на прием.
При рвоте или затрудении глотания назначают в виде суппозиториев по 0, 02 - 0, 04 г 2 - 3 раза в день (взрослым).
Под кожу и внутримышечно вводят взрослым по 1 - 2 мл (чаще 2 мл) 2 % раствора, а внутривенно - в той же дозе (очень медленно!), разбавив 2 % раствор папаверина гидрохлорида в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Детям дают в меньших дозах соответственно возрасту.
В ы с ш и е д о з ы для взрослых внутрь: разовая 0, 2 г, суточная 0, 6 г; под кожу, внутримышечно и в вену: разовая О, 1 г, суточная 0, 3 г.
В ы с ш и е д о з ы для детей внутрь в возрасте от 6 мес до 1 года: разовая - 0, 005 г, суточная - 0, 01 г; в возрасте 2 лет - разовая О, О1 г, суточная 0, 02 г; 3 - 4 лет - разовая 0, 015 г, суточная 0, 03 г; 5 - 6 лет - разовая 0, 02 г, суточная 0, 04 г; 7 - 9 лет - разовая 0, 03 г, суточная 0, 06 г; 10 - 14 лет - разовая 0, 05 - О, О6 г, суточная 0, 1 - 0, 2 г. Детям до 6 мес не назначают.
При применении папаверина (чаще в больших дозах) возможны тошнота, запор, сонливость, повышенная потливость, а при очень больших дозах и быстром внутривенном введении - появление аритмий, частичной или полной атриовентрикулярной блокады.
Противопоказания: нарушения атриовентрикулярной проводимости.
Формы выпуска: таблетки по 0, 04 г в упаковке по 10 штук; 2 % раствор в ампулах по 2 мл; свечи по 0, 2 г.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Имеются также таблетки папаверина гидрохлорида для детей по 0, 01 г.
Принимают при спазмах кишечника, желчного пузыря и других состояниях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры. Назначают детям от 6 мес до 2 лет по 1/4- 1/2 таблетки; от 3 до 4 лет - по 1/2 - 1 таблетке; 5 - 6 лет - по 1 таблетке; 7 - 9 лет - по 1, 5 таблетки; 10 - 14 лет - по 1, 5 2 таблетки 3 - 4 раза в день.
Папаверина гидрохлорид часто сочетают с различными спазмолитическими и сосудорасширяющими средствами. Имеются следующие готовые комбинированные таблетки: " Папазол ", " Никоверин " (см. Кислота никотиновая), " Андипал " (см. Анальгин), " Бепасал " (см. Препараты красавки), " Палюфин " (см. Платифиллин), " Теоверин " (см. Теобромин), " Теодибаверин " (см. Теобромин), а также таблетки, содержащие: а) папаверина гидрохлорида 0, 02 г и экстракта красавки 0, 015 г; б) папаверина гидрохдорида и фенобарбитала по 0, 02 г, платифиллина гидротартрата 0, 003 г; в) папаверина гидрохлорида 0, 02 г, платифиллина гидротартрата 0, 005 г.
Выпускавшиеся ранее комбинированные таблетки, содержащие папаверин: "Келлатрин", "Келливерин", "Люпаверин", - исключены из номенклатуры лекарственных средств.
Таблетки " Папазол " (Таbulettae " Рараzolum ") содержат по 0, 02 г папаверина гидрохлорида и дибазола. Применяют при умеренно выраженных спазмах периферических сосудов, сосудов мозга, легких формах гипертонической болезни.
Назначают по 1 - 2 таблетки 2 - 3 раза в день.
Хранение: список Б.