ФУРОСЕМИД (Furosemidum). 4-Хлор-М-(2-фурилметил) -5-сульфамоилантраниловая кислота.
Синонимы: Лазикс, Фурантрил, Аfsamid, Arasemide, Diusemide, Diuzol, Dryptal, Edefrusex, Errolon, Franyl, Frugex, Frusemide, Frusolon, Furanthril, Furantral, Furfan, Furomex, Furosan, Furosemide, Fusid, Katlex, Kinex, Lasilix, Lasix, Nicorol, Profemin, Protargen, Rasisemid, Renex, Salix, Seguril, Trofurit, Uritol, Urosemid и др.
Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде.
По химическому строению (наличие атома хлора и сульфанамидной группы при фенильном ядре) имеет элементы сходства с дихлотиазидом и близкими к нему соединениями.
Фуросемид является сильным диуретическим (салуретическим) средством. Эффективен при пероральном и парентеральном применении. Диуретический эффект связан с угнетением реабсорбции ионов N и Сl, причем это угнетение наблюдается не только в проксимальных, но и в дистальных извитых канальцах, и в области восходящего отдела петли Генле. Реабсорбция калия также угнетается, но в значительно меньшей степени. Заметного угнетения карбоангидразы не вызывает. Препарат одинаково эффективен в условиях ацидоза и алкалоза. Диуретический эффект наиболее выражен в течение первых 2 дней приема препарата, но не исчезает даже при длительном лечении.
Препарат действует быстро. После внутривенного введения диуретический эффект начинается через несколько минут, после приема внутрь - в течение первого часа. Продолжительность действия после однократного внутривенного введения 1, 5 - 3 ч, после приема внутрь - 4 ч и более. Быстрый эффект при внутривенном введении дает возможность использовать фуросемид в неотложных случаях (отек легких, мозга и др.).
Фуросемид применяют в качестве диуретика при застойных явлениях в малом и большом круге кровообращения, обусловленных сердечной недостаточностью, при циррозах печени с явлениями портальной гипертензии, хронической и острой почечной недостаточности, отеке легких и мозга, отравлениях барбитуратами, эклампсии.
В отличие от тиазидов, фуросемид не снижает клубочковой фильтрации, и его применяют в связи с этим при хронической почечной недостаточности (при наличии показаний к применению диуретиков).
В ряде случаев фуросемид оказывает диуретическое действие при недостаточной эффективности других препаратов.
Эффективность фуросемида при лечении больных с недостаточностью кровообращения связана не только с диуретическим эффектом, но и с непосредственным расширяющим действием на периферические сосуды. Первая (ранняя) фаза, развивающаяся в первые 30 мин после инъекции препарата, зависит от его влияния на периферические сосуды, а вторая (поздняя) фаза, развивающаяся через 1 - 2 ч после инъекции, связана с диуретическим действием.
Фуросемид оказывает также антигипертензивное действие.
Препарат эффективен при различных формах гипертензии, в том числе при тяжелых формах, при которых другие салуретики неэффективны. Механизм антигипертензивного действия в основном такой же, как при применении тиазидных диуретиков.
Применяют также фуросемид для купирования тяжелых гипертонических кризов.
Для длительной терапии больных с гипертензией рекомендуется дихлотиазид (в связи с его менее резким и более длительным эффектом).
Фуросемид можно применять в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
Назначают фуросемид внутрь до еды, внутривенно и внутримышечно, подбирая дозы в зависимости от тяжести заболевания и наблюдаемого эффекта.
Обычно принимают по 0, 04 г (40 мг = 1 таблетке) 1 раз в день (утром); при недостаточном эффекте дозу увеличивают до 0, 08 - 0, 12 г (до 0, 16 г) в день (в 2 - 3 приема с промежутком 6 ч).
После уменьшения отеков дают в меньших дозах с перерывом 1 - 2 дня.
При гипертонической болезни назначают фуросемид по 20 - 40 мг (1/2 - 1 таблетка) 1 раз в сутки. При сопутствующей сердечной недостаточности суточную дозу можно увеличить до 80 мг.
При приеме вместе с гипотензивными препаратами назначают фуросемид обычно по 1/2 таблетки (20 мг) 1 - 2 раза в сутки.
При невозможности применения препарата внутрь (при потере сознания, затруднении всасывания из кишечника) и при необходимости получения быстрого эффекта фуросемид вводят внутримышечно или внутривенно. Вводят в вену медленно струйно. Дозы при парентеральном применении 20- 60 мг 1 - 2 раза в сутки. После наступления необходимого эффекта переходят на прием препарата внутрь.
При применении фуросемида возможны тошнота, понос, гиперемия кожи, зуд, гипотензия, обратимое ухудшение слуха, интерстициальный нефрит.
Вследствие усиленного диуреза могут возникать головокружение, депрессия, мышечная слабость, жажда. Могут развиться гипокалиемия, гиперурикемия, урикозурия, гипергликемия.
При появлении побочных реакций дозу следует уменьшить или отменить препарат.
Нецелесообразно сочетать фуросемид с цефалоспоринами, гентамицином и другими препаратами, оказывающими нефротоксическое действие. Лечение должно проводиться на фоне диеты, богатой калием.
Противопоказания: первая половина беременности, гипокалиемия, печеночная кома, терминальная стадия почечной недостаточности, механическая непроходимость мочевыводящих путей.
Формы выпуска: таблетки по 0, 04 г в упаковке по 50 штук; 1 % раствор в ампулах по 2 мл (0, 02 г) в упаковке по 5 ампул.
Хранение: список Б.