ОРЦИПРЕНАЛИНА СУЛЬФАТ (Оrciprenalini sulfas)*. 1- (3, 5-Диоксифенил) -2- (изопропиламино)-этанола-1 сульфат.
Синонимы: Алупент, Астмопент, Аlоtес, Аlupent, Аstor, Dоsalupent, Меtарrоtеrеnоlsulfat, Nоvasmasol, Оrciprenаlinе sulfatе.
По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к изадрину (основание орципреналина отличается от изадрина расположением гидроксильных групп при бензольном ядре).
Препарат является стимулятором b -адренорецепторов смешанного типа, действует на b 1 - и b 2 -адренорецепторы, но по сравнению с изадрином действует более избирательно на b 2 -адренорецепторы бронхов, чем сердца, в меньшей степени вызывает тахикардию и снижение артериального давления. Оказывает более продолжительное бронхорасширяющее действие, чем изадрин. После ингаляции орципреналина (алупента, астмопента) эффект наступает через 10 - 15 мин, достигает максимума через 1 ч и продолжается до 4 - 5 ч.
Основные показания к применению такие же, как для изадрина: бронхиальная астма, хронические астматические бронхиты, пневмосклероз, эмфизема легких, а также нарушения атриовентрикулярной проводимости.
Применяют орципреналин в виде ингаляций и парентерально.
Для купирования и предупреждения приступов бронхиальной астмы применяют специальный аэрозольный ингалятор, при нажатии на клапан которого распыляется постоянная доза препарата, равная 0, 75 мг. Обычно достаточно одной ингаляцин; при необходимости делают через 5 мин вторую ингаляцию. Перед нажатием на клапан ингалятор переворачивают кверху дном.
Для купирования приступов бронхиальной астмы можно также вводить препарат внутримышечно или подкожно: взрослым по 0, 5 - 1 мг (1 - 2 мл 0, 05 % раствора), иногда и внутривенно: - 1 мл 0, 05 % раствора (0, 5 мг) вводят медленно (в течение 3 мин).
При длительной терапии для профилактики приступов бронхиальной астмы назначают орципреналин в виде таблеток (по 0, 02 г в таблетке): взрослым по 1/2 - 1 таблетке 3 - 4 раза в день; детям - по 1/4 -1/2 таблетки 2 4 раза в день. Эффект при приеме внутрь наступает обычно через 1 ч и длится 4 - 6 ч.
При атриовентрикулярной блокаде применяют препарат с осторожностью, вводя медленно внутривенно 0, 5 - 1 мл 0, 05 % раствора, или внутримышечно, или подкожно 1 - 2 мл; при необходимости вводят препарат путем медленной внутривенной инфузии.
Для инфузии разводят содержимое 1 - 2 ампул по 10 мл 0, 05 % раствора (всего 5 - 10 мг) в 250 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 10 - 20 капель в минуту.
Для профилактики приступов при синдроме Адамса - Стокса - Морганьи, при абсолютной брадиаритмии и при интоксикации препаратами наперстянки назначают внутрь по 1/2 - 1 таблетке (взрослым) 6 - 10 раз в день, меняя дозу и частоту приемов в зависимости от ритма сердца.
Орципреналин обычно лучше переносится, чем изадрин, однако и при его применении возможны побочные явления, такие же, как при применении изадрина (см.). При внутривенном введении возможно снижение артериального давления.
Формы выпуска: в аэрозольных ингаляторах, содержащих 400 разовых доз (по 0, 75 мг) препарата; 0, 05 % раствор в ампулах по 1 и 10 мл (0, 5 и 5 мг); таблетки по 0, 02 г.
Хранение: список Б.