КРОМОЛИН-НАТРИЙ (Сromolyn sodium)*.
Динатриевая соль 5, 5'- [(2-окситриметилен)диокси бис(-4-оксо)-4Н-1-бензопиран-2-карбоновой кислоты], или 5, 5'-(2-динатриевая соль окситриметилендиокси)бис(4-оксо)-4Н-хромен-2-карбоновой кислоты.
Синонимы: Интал, Хромогликат натрия, Alecrom, Bicromat, Cromoral, Disodium cromoglycate, Fluvet, Frenal, Inostral, Ifiral, Intal, Introl, Kromolin, Lomudal, Lomupren, Lomusol, Nasmil, Nedocromil sodium, Opticrom, Rynacron, Sodium cromoglicate, Vicrom, Vistacrom, Vividrin и др.
Кромолин-натрий является специфическим средством, применяемым при бронхиальной астме и бронхоспастических состояниях. В основе его действия лежит способность тормозить дегрануляцию лаброцитов (тучных клеток) слизистой оболочки дыхательных путей и задерживать высвобождение из них медиаторных веществ, способствующих развитию бронхиолоспазма, аллергии и воспаления (брадикинина, "медленно реагирующей субстанции", гистамина и др.). Возможно, что действие препарата связано также частично с блокадой рецепторов, специфичных для медиаторов воспаления, а также холино- и адреномедиаторов лимфоидных клеток. Свойствами обычных блокаторов Н~-рецепторов кромолин-натрий не обладает.
Действие кромолин-натрия четко проявляется при местном применении в виде ингаляций. При приеме внутрь эффект не развивается.
Кромолин-натрий эффективен у больных бронхиальной астмой и оказывает предупреждающее действие при применении до развития приступа бронхиальной астмы. Непрерывное длительное применение препарата урежает и облегчает приступы бронхиальной астмы, уменьшает потребность в бронхорасширяющих средствах и кортикостероидах. Для купирования острых приступов препарат не применяют. Кромолин-натрий наиболее эффективен у больных относительно молодого возраста, у которых еще не развились хронические изменения в легких. Действие препарата наиболее выражено при атопической форме бронхиальной астмы, но эффект наблюдается также при инфекционно-аллергической форме заболевания, при астматическом бронхите, пневмосклерозе с приступами удушья, особенно при наличии аллергического компонента.
Препарат применяют в виде порошка в капсулах для ингаляций. Каждая капсула содержит 0, 02 г (20 мг) кромолин-натрия. Распыление порошка и его вдыхание производят при помощи специального карманного турбоингалятора ("Спингалер"), в который помещают капсулу с препаратом. При нажатии на верхнюю часть (крышку) ингалятора капсула прокалывается и порошок при вдыхании поступает в дыхательные пути. Для опорожнения капсулы требуется 4 энергичных вдоха.
Ингаляции производят ежедневно. Начинают с применения 1 капсулы 4 раза в день с промежутками 4 - 6 ч. В тяжелых случаях дозу иногда увеличивают до 8 капсул в сутки (каждые 3 ч по 1 капсуле). После улучшения состояния количество ингаляций постепенно уменьшают, подбирая эффективную поддерживающую дозу.
Кромолин-натрий можно применять в сочетании с бронхорасширяющими средствами и кортикостероидами. Дозу кортикостероидов удается обычно постепенно значительно уменьшить, а в некоторых случаях и полностью прекратить их применение.
Действие кромолин-натрия развивается постепенно. Полный эффект наступает обычно через 2 - 4 нед от начала лечения. Лечение должно быть длительным. При отмене препарата возможно возобновление приступов.
При применении кромолин-натрия иногда возникают кашель и кратковременный бронхиолоспазм; кашель успокаивают приемом стакана воды сразу после ингаляции, а в случае повторяющегося бронхиолоспазма делают предварительно ингаляцию бронхорасширяющего средства (см. Изадрин, Орципреналина сульфат).
Препарат не следует назначать женщинам в первые 3 мес беременности и детям в возрасте до 5 лет. Осторожность (уменьшение дозы) требуется у больных с поражениями печени и почек.
Формы выпуска: капсулы по 0, 02 г (20 мг) в упаковке по 30 капсул. Применяют только для ингаляций при помощи специального турбоингалятора. При приеме внутрь действия не оказывают.
Препарат выпускается также в виде водного раствора для ингаляций в ампулах, содержащих в 2 мл 20 мг кромолин-натрия (" Бикромат " - ампулы для ингаляций). Применяется при помощи ингалятора, причем для каждой ингаляции следует пользоваться новой ампулой; остаток раствора не применяют.
Для приема внутрь при пищевой аллергии и аллергических заболеваниях желудочно-кишечного тракта выпускается специальная лекарственная форма хромогликата натрия под названием " Налкром " (Nalcrom)" в капсулах по 100 мг (О, 1 г). Препарат применяют также в комплексной терапии язвенного колита. Назначают внутрь взрослым по 0, 2 г (2 капсулы) 4 раза в день за 20 30 мин до еды. Детям в возрасте 2 года - 14 лет назначают по 1 капсуле 4 раза в день. Постепенно дозу несколько снижают (взрослым до 0, 3 0, 2 г в сутки). Курс лечения продолжается от 2 - 3 нед до 2 - 3 мес и более.
Принимают в виде капсул. Можно также высыпать содержимое капсул в чашку, добавить 1 ложку горячей воды и еще столовую ложку холодной кипяченой воды и выпить'.
Под названием " Ломусол " (Lomusol)* выпускается 2 % раствор хромогликата натрия в виде аэрозоля (спрея) для лечения и профилактики аллергических ринитов.
Выпускается в баллончиках, содержащих 26 мг раствора.
Производят по одному впрыскиванию в каждый носовой ход 4-6 раз в день.
Бикромат аэрозоль (Вicromat аеrоsol)* выпускается в баллонах по 15 мл. Содержит 200 разовых доз кромолин-натрия по 1 мг в дозе.
Для применения в глазной практике при острых и хронических аллергических конъюнктивитах и сезонных кератоконъюнктивитах выпускается 2 % водный раствор хромогликата натрия под названиями "Оптикром" (Оpticrom Аquеous) и "Бикромат-Коллир" (Вicromat-Соllyrе). Закапывают 1 - 2 капли в каждый глаз 3 - 4 раза в день.
Открытый флакон сохраняют в прохладном месте не более 1 мес.
Комбинированный препарат, содержащий кромолин-натрий и b -адреностимулятор фенотерол (см.), выпускается за рубежом под названием " Дитэк " (Ditес)*. К действию кромолин-натрия добавляется, таким образом, бронхорасширяющее действие симпатомиметика (см. также Беродуал).
Препарат выпускается в виде дозируемого аэрозоля в баллонах по 10 мл, содержащих 200 разовых доз. Одна доза содержит 1 мг кромолин-натрия и 0, 05 мг фенотерола (гидробромида) .
Препарат наиболее эффективен у больных атопической формой бронхиальной астмы.