ФТОРУРАЦИЛ (Рhthoruracilum). 2, 4-Диоксо-5-фторпиримидин, или 5-фторурацил.
Синонимы: Efodis, Efundex, Efurix, Fluoroplex, Fluorouracil, Fluorouracilum, Fluracilum, Fluril, Queroplex, Timazin.
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде, очень мало - в спирте. Выпускается в виде 5 % раствора натриевой соли в ампулах по 5 мл.
Фторурацил является структурным аналогом пиримидина. Противоопухолевая активность препарата определяется его превращением в раковых клетках в 5- фтор - 2- дезоксиуридин-5 - монофосфат, являющийся конкурентным ингибитором фермента тимидинсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот.
Фторурацил подавляет развитие некоторых новообразований у человека. Препарат угнетает функцию костного мозга.
Применяют фторурацил при иноперабельном и рецидивном раке желудка, толстой и прямой кишки, раке молочной железы, яичников, а также при раке поджелудочной железы.
Вводят фторурацил внутривенно (медленно) по 10 - 15 мг/кг в день ежедневно, до возникновения первых побочных явлений (см. далее), которые обычно развиваются между 8-м и 15-м днем лечения. Иногда препарат вводят в тех же дозах ежедневно в течение 4 дней, затем через день по 5, 0 - 7, 5 мг/кг. Курс лечения обычно продолжается не более 12 дней.
При достижении лечебного эффекта и хорошей переносимости проводят повторные курсы с интервалами 4 - 6 нед.
Возможны внутривенные инъекции фторурацила один раз в неделю в дозе 1 г в течение длительного времени.
Фторурацил обладает высокой токсичностью. При его применении могут возникнуть угнетение кроветворения, диарея, язвенный стоматит, снижение аппетита, рвота, реже дерматиты, алопеция. Влияние на кроветворение может наблюдаться во время лечения или спустя 8 - 14 дней после окончания курса лечения. Введение препарата прекращают при первых токсических признаках (диарея, рвота, язвенный стоматит) и при количестве лейкоцитов менее 3 х 10 9 /л, а тромбоцитов менее 100 х 10 9 /л.
При лечении фторурацилом кровь исследуют не реже 3 раз в неделю, а при первых признаках угнетения кроветворения ежедневно. При резком угнетении кроветворения переливают свежую кровь, лейкоцитную массу, применяют стимуляторы кроветворения. Во время лечения назначают витамины (тиамин и др.); необходим тщательный уход за полостью рта.
Фторурацил противопоказан при общем тяжелом состоянии больного, кахексии, лейко- и тромбоцитопении, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите, выраженной функциональной недостаточности печени. После лучевой терапии или применения других противораковых химиотерапевтических средств назначение фторурацила допустимо через 1 - 1, 5 мес при условии полного восстановления картины крови. Не следует также назначать препарат ранее чем через 3 - 4 нед после сложных оперативных вмешательств. Не рекомендуется вводить препарат при обширных метастазах в костный мозг.
Для улучшения переносимости фторурацила иногда применяют кальция фолинат (см.).
Форма выпуска: 5 % раствор в ампулах по 5 мл (250 мг) в упаковке по 10 ампул.
Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте.