ХЛОРБУТИН (Сhlorbutinum). 3-[пара-бис- b -Хлорэтил)-аминофенил] масляная кислота.
Синонимы: Лейкеран, Amboclorin, Chlorambucil, Chloraminophene, Ecloril, Leukeran, Leukorаn, Linfolysin.
Белый или белый со слабым розоватым или кремоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте.
Подобно другим препаратам группы бис-(b -хлорэтил)-амина, хлорбутин является алкилирующим цитостатическим веществом; оказывает угнетающее действие на кроветворную ткань и гиперплазированные (опухолевые) ткани. Препарат влияет более избирательно на лимфоидную ткань, чем на гранулоцитарные элементы.
Назначают хлорбутин внутрь при хроническом лимфолейкозе (преимущественно при лейкемических формах), лимфо- и ретикулосаркоме, лимфогранулематозе, а также при раке яичников.
Применяют внутрь ежедневно в виде таблеток. Суточная доза при хроническом лимфолейкозе составляет от 2 до 10 мг (в зависимости от степени лейкоцитоза). Курс лечения от 3 до 6 нед. Общая доза на курс лечения 200 - 400 мг.
При уменьшении количества лейкоцитов в крови до 25 - 20 х 10 9 /л, больного переводят на поддерживающую терапию, назначая по 2 - 6 мг в неделю в течение года и более.
У больных лимфогранулематозом без лейко- и тромбоцитопении начинают с ежедневной разовой дозы 20 мг; к концу курса снижают дозу до 10 мг. Количество препарата на курс 400 - 500 мг.
Хлорбутин применяют также в качестве иммунодепрессанта. Доза 5 - 10 мг в сутки.
Так же как при лечении другими бис-(b -хлорэтил)-аминами, во время лечения хлорбутином необходимо систематически (не менее 2 - 3 раз в неделю) производить анализ крови (общий) и дифференциальный подсчет лейкоцитов, определение количества тромбоцитов, эритроцитов, гемоглобина.
В процессе лечения хлорбутином могут возникнуть лейкопения, анемия и тромбоцитопения; при передозировке развивается значительная лейкопения, прогрессируюшая вплоть до панцитопении. Уменьшение количества лейкоцитов может продолжаться в течение 10 - 12 дней после отмены препарата.
При развитии резкой лейкопении прекращают прием препарата, а в случае необходимости, переливают кровь или вводят лейкоцитную и тромбоцитную массу; назначают стимуляторы кроветворения, витамины. Переливания крови (100 - 125 мл 1 раз в неделю) рекомендуется производить в течение курса лечения.
Лицам, ранее лечившимся другими цитостатическими препаратами или подвергавшимся лучевой терапии, хлорбутин назначают не ранее чем через 1, 5 -2 мес после окончания предыдущего лечения, при условии отсутствия выраженной лейкопении, тромбоцитопении и анемии. Препарат назначают, начиная с небольших доз.
Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях печени и почек, острых заболеваниях желудочно-кишечного тракта, непосредственно после применения других цитостатических препаратов и лучевой терапии, при выраженной лейкопении, тромбоцитопении и анемии, связанных с развитием злокачественного процесса.
Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0, 002 и 0, 005 г (2 и 5 мг) хлорбутина.
Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре в прохладном, защищенном от света месте.