Значение Пролонгированные лекарственные формы нитроглицерина в Справочнике лекарственных средств

Пролонгированные лекарственные формы нитроглицерина

ПРОЛОНГИРОВАННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ НИТРОГЛИЦЕРИНА

Пролонгированные лекарственные формы нитроглицерина широко применяют при хронических формах ИБС, для предупреждения приступов стенокардии, при хронической сердечной недостаточности.

Таблетки или капсулы с полимерными носителями (с включением нитроглицерина в микрокапсулы, гранулы) предназначены для перорального применения. Эффект развивается постепенно и сохраняется обычно в течение нескольких часов.

По действию6 эти препараты в основном сходны между собой, и выбор того или другого определяется содержанием в нем нитроглицерина, некоторыми различиями в быстроте наступления и длительности эффекта, индивидуальной переносимостью.

Отечественный препарат " Тринитролонг ", выпускаемый в виде полимерных пленок, действует при помещении на слизистую оболочку десен относительно быстро и длительно.

Пролонгированные препараты для трансдермального (накожного) применения выпускают в виде мазей и пластырей.

Таблетки нитрогранулонга (Таbulettae Nitrogranulongi).

Нитрогранулонг представляет собой микрогранулы, содержащие в 100 г нитроглицерина 8 г, этилцеллюлозы 24, 4 г, ацетилфталатцеллюлозы 40, 8 г и другие вещества до общей массы 100 г. Из микрогранул готовят таблетки, покрытые оболочкой (белого цвета), с содержанием в одной таблетке 0, 0029 или 0, 0052 г нитроглицерина (Таbulettае Nitrogranulongi 0, 0029 еt 0, 0052 оbductaе).

Наличие в таблетках нитрогранулонга полимерных соединений и покрытие оболочкой, создают условия для относительно медленного высвобождения нитроглицерина и его продленного действия. Препарат предназначен для приема внутрь.

Применяют для предупреждения приступов стенокардии. Принимают внутрь перед едой; проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Действие развивается в течение первого часа после приема и продолжается до 6 ч и более.

В легких случаях назначают по 2 таблетки по 0, 0029 г (2, 9 мг) 2 3 раза в течение суток; в более тяжелых случаях - по 1 - 2 таблетки по 0, 0052 г (5, 2 мг) 2 - 3 раза в сутки (не более 2 таблеток на прием и 6 таблеток в сутки).

Максимальная разовая доза при приеме таблеток по 2, 9 мг составляет 11, 6 мг, т. е. 4 таблетки, суточная доза - 12 таблеток (34, 8 мг).

Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для других препаратов нитроглицерина (таблетки, капсулы) .

Форма выпуска: таблетки по 0, 0029 и 0, 0052 г (2, 9 и 5, 2 мг) в стеклянных банках по 50 штук.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

Тринитролонг (Trinitrolong). Полимерные пластинки (пленки) овальной формы, содержащие 0, 001 г (1 мг) нитроглицерина, окрашены в зеленый цвет, или 0, 002 г (2 мг) нитроглицерина, окрашены с одной стороны в белый цвет, а с другой - в светло-зеленый.

Применяют в качестве пролонгированного препарата нитроглицерина как для профилактики, так и для купирования приступов стенокардии. Включение нитроглицерина в пленку из биорастворимого полимера обеспечивает быстрое наступление эффекта (через 1 - 2 мин) и пролонгированное действие (до 3 4 ч).

Препарат особенно удобен для применения у больных с частыми приступами стенокардии напряжения.

Применяют пластинки тринитролонга путем аппликации на слизистую оболочку полости рта. Предварительно определяют однократную индивидуальную дозу, которая зависит от скорости рассасывания пластинки. С этой целью, на слизистую оболочку полости рта, например в области верхней десны над клыками или малыми коренными зубами, врач наклеивает полимерную пластинку - носитель - без нитроглицерина, определяет время ее полного рассасывания, затем выбирает пластинку с соответствующим количеством (0, 001 или 0, 002 г) нитроглицерина, обеспечивающим непрерывный и оптимальный терапевтический эффект за период полного рассасывания пластинки. Избранный вариант пластинки с соответствующей дозой нитроглицерина О, ОО1 г (на 1 1, 5 ч рассасывания) или 0, 002 г (на 2 - 3 ч рассасывания) в дальнейшем больной применяет самостоятельно, наклеивая ее на десну и прижимая пальцем.

Выраженность и продолжительность действия неодинаковы у разных больных. Для ускорения наступления эффекта больной может языком "полизывать" пластинку. Если необходимо прекратить действие препарата, пластинку удаляют. Пластинки рекомендуется наносить на слизистую оболочку после еды.

Форма выпуска: в упаковке по 10 и 50 пластинок.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте вдали от огня.

Разработана также лекарственная форма тринитролонга для приема внутрь в капсулах с содержанием 3, 6 или 12 мг нитроглицерина в капсуле. Капсулы проглатывают, не разжевывая, запивают небольшим количеством воды. Принимают 3 - 4 раза в день. Максимальная разовая доза - 12 мг, максимальная суточная - З6 мг.

По механизму действия сходен с нитрогранулонгом.

Сустак (Sustac)*.

Микрокапсулированная лекарственная форма нитроглицерина пролонгированного действия в виде таблеток, содержащих по 2, 6 мг нитроглицерина (сустак-мите) или 6, 4 мг нитроглицерина (сустак-форте) .

Таблетки содержат микрокапсулы с нитроглицерином, часть которых быстро распадается при приеме внутрь и дает эффект примерно через 10 мин, а другая - часто распадается постепенно и действует в течение нескольких часов.

Применяют для предупреждении приступов стенокардии при хронической коронарной недостаточности.

Назначают внутрь; проглатывают, не разжевывая и не разламывая таблетки; запивают небольшим количеством воды.

Необходим индивидуальный подбор доз. Имеются данные, что после того как заканчивается положительный эффект от разовой дозы, может наступить "эффект последействия" с ухудшением показателей гемодинамики. Поэтому вместо 2-разового приема сустак-мите стали назначать 3 - 4 раза в сутки. В связи с недостаточной эффективностью таблеток сустак-мите в последнее время пользуются преимущественно (особенно при более тяжелых формах стенокардии) таблетками сустак-форте (по 6, 4 мг нитроглицерина), индивидуально подбирая дозы и частоту приема.

При применении таблеток сустака, так же как и других препаратов нитроглицерина, возможны головная боль, понижение АД (особенно в вертикальном положении), ощущение жара.

Противопоказания такие же, как для нитроглицерина.

Форма выпуска: во флаконах по 25 таблеток.

Хранение: список Б. В сухом, прохладном месте.

Сустонит (Sustonit)* - таблетки, содержащие по 2, 6; 6, 5 или 15 мг нитроглицерина. По составу и действию близок к сустаку, но уступает последнему по активности и должен применяться в больших дозах (в 1, 2 1, 4 раза).

Производится в Польше.

Нитронг (Nitrong)*.

Микрокапсулированная лекарственная форма нитроглицерина пролонгированного действия в виде таблеток, содержащих по 2, 6 или 6, 5 мг нитроглицерина.

Действует несколько более длительно (на 2 - 3 ч), чем сустак. Действие наступает в течение первого часа, максимальный эффект - через 3 - 4 ч.

Применяют, как и сустак, для профилактики приступов стенокардии при хронической ИБС. Назначают внутрь перед едой. Таблетку проглатывают, запивая небольшим количеством воды. Принимают обычно по 1 - 2 таблетки на прием 2 - 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза - не более 2 таблеток по 6, 5 мг или 5 таблеток по 2, 6 мг; максимальная суточная доза не более 6 таблеток по 6, 5 мг.

Побочные явления и противопоказания такие же, как для сустака и других препаратов нитроглицерина.

Форма выпуска: во флаконах по 50 и 1ОО таблеток.

Хранение: список Б.

Нитро-мак ретард (Nitrо-Мас retard)*.

Капсулы, содержащие микрокапсулированные гранулы с нитроглицерином. Содержание нитроглицерина в одной капсуле составляет 2, 5 или 5 мг. Нитроглицерин постепенно высвобождается из капсулы и обеспечивает пролонгированный эффект (до 8 - 12 ч).

Показания и противопоказания такие же, как для нитрогранулонга, сустака, нитронга.

Форма выпуска: во флаконах по 50 капсул.

Сустабуккал (Sustаbuccal)*.

Защечные (буккальные) таблетки, содержащие по 0, 002 или 0, 005 г (2 или 5 мг) нитроглицерина.

Таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта за щекой и держат, не проглатывая, до полного рассасывания. Действие проявляется через 3 - 5 мин и продолжается 3 - 6 ч.

Дозу подбирают индивидуально, обычно принимают по 1 таблетке, содержащей 2 мг, 3 раза в день.

Показания и противопоказания такие же, как для других пролонгированных препаратов нитроглицерина.

Форма выпуска: таблетки в упаковке по ЗО штук.

Производится в Югославии.

Мазь "Нитро" 2 % (Unguentum "Nitrо" 2 %).

Мазь содержит в 1 г 20 мг нитроглицерина (для накожного применения). Мазевая основа (парафин, цетанол, оксипропилцеллюлоза, вазелин) способствует всасыванию нитроглицерина кожей. Мазь можно наносить на разные участки кожи (чаще в области сердца, предплечья и др.). Дозу подбирают индивидуально, выдавливая из тубы стерженек мази разной длины, отмериваемой прилагаемой линейкой (от 0, 5 до 5 см). После нанесения мази, участок кожи накрывают непромокаемой бумагой, закрепляют повязкой. Эффект, характерный для действия нитратов, наступает обычно через 30 - 40 мин и длится около 2 - 5 ч. Мазь относится к препаратам нитратов пролонгированного действия и обычно назначается как дополнительное средство в сочетании с перорально применяемыми нитратами для профилактики приступов стенокардии.

Дозу и частоту нанесения мази следует устанавливать индивидуально; учитывая значительные колебания во всасываемости нитроглицерина из мази у разных больных, а также у одного и того же больного в зависимости от окружающей температуры, температуры и влажности кожи и других факторов.

Форма выпуска: в тубах, содержащих по 45 г мази.

Аналогичные мази выпускаются за рубежом под названиями: "Миовин" (Муоvin), "Нитрол" (Unguentum "Nitrol"), "Нитробид" (Nitrobid) и др.

Нитродерм (Nitroderm) *.

Специальная трансдермальная система - пластырь, содержащий нитроглицерин (50 мг в пластыре).

При нанесении на кожу обеспечивает длительное поступление нитроглицерина в кровь (до 24 г), причем наибольшая концентрация наблюдается в первые 6 ч.

Применяют в качестве антиангинального средства при стабильной и нестабильной стенокардии. Наносят в виде аппликации на кожу переднебоковой поверхности грудной клетки (слева) или на кожу левого предплечья по 25 - 50 мг.

Оптимальные условия применения (доза, частота аппликаций) устанавливают индивидуально. Могут наблюдаться значительные колебания в эффективности (см. Мазь "Нитро").

Близкие по действию трансдермальные системы (пластыри) выпускаются также под названием "Нитродур" ("Nitrodur") и др.

Справочник лекарственных средств. 2012