ХИНИДИН (Сhinidinum) *.
Алкалоид, содержащийся в коре хинного дерева. Является правовращающим изомером хинина.
В медицинской практике применяют хинидина сульфат (Сhinidini sulfas).
Синонимы: Сhinidinum sulfuricum, Quinidini Sulfas, Quinidine Sulfat,
Conchicinum sulfuricum.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде (около 1 %). По фар макологическим свойствам близок к хинину, но оказывает более сильное проти воаритмическое действие.
Хинидин является "родоначальником" антиаритмических препаратов
II группы.
Он уменьшает скорость прохождения ионов натрия и кальция через клеточную мембрану; уменьшает возбудимость миокарда, удлиняет рефрактерный период, тормозит проведение импульсов по пучку Гиса. В больших дозах может ослабить сократительную функцию миокарда, нарушить проводимость, вызвать блокаду сердца. Действие хинидина частично связано с торможением окисли тельных процессов в сердце. Обнаружено также, что под влиянием хинидина меняется обмен ацетилхолина в мышце сердца.
Хинидин оказывает местноанестезирующее (мембраностабилизирующее) действие и вызывает расширение периферических сосудов. Препарат блокирует передачу возбуждения в окончаниях волокон блуждающего нерва в сердце; может приводить к учащению сокращений желудочков сердца.
Хинидин обладает сильной антиаритмической активностью, эффективен при разных видах аритмий, но относительно часто вызывает побочные явления.
Вместе с тем в ряде случаев препарат эффективен при недостаточном действии других антиаритмических средств, а при правильном дозировании он безопасен.
Назначают хинидин для купирования приступов и особенно для профилак тики рецидивов мерцательной аритмии, а также при пароксизмальной суправен трикулярной тахикардии, частой экстрасистолии и желудочковой тахикардии.
Принимают хинидина сульфат внутрь (за ЗО мин до еды) в виде таблеток.
Максимальный антиаритмический эффект развивается при этом через 2 - 3 ч, действие продолжается 4 - 6 ч.
Предложены различные схемы применения хинидина. Ранее назначали хини дин, начиная с небольших доз (О, 1 г) по нескольку раз в день (6 раз) с постепенным увеличением дозы до 0, 25 - 0, 3 г также по 6 раз в день. Однако изучение фармакокинетики хинидина показывает, что начинать надо с относи тельно высоких доз, чтобы достичь оптимальной концентрации препарата в крови (3 - 6 мкг/мл) .
В Кардиологическом центре РАМН разработана следующая схема лечения аритмий при ИБС: на первый прием назначают 0, 4 г, затем, если приступ не купировался, - по 0, 2 г каждый час до прекращения приступа или до достижения общей дозы хинидина 1 г. При отсутствии побочных явлений первая доза при следующем приступе может быть увеличена до 0, 6 г.
При частых приступах желудочковой аритмии хинидин назначают по 0, 4 0, 6 г каждые 2 - 3 ч.
При всех схемах его применения суточная доза (для взрослых) не должна превышать 4 г.
При использовании хинидина необходимо тщательно следить за состоянием больного, повторно проводить электрокардиографические исследования. Воз никновение резкой брадикардии, появление и нарастание признаков сердечной недостаточности требуют отмены препарата.
При передозировке хинидина и индивидуальной повышенной чувствительно сти могут наблюдаться угнетение сердечной деятельности, трепетание предсер дий с желудочковой тахикардией и так называемый хинидиновый шок, связанный с асистолией и тяжелыми нарушениями ритма желудочков (Для предупреждения "хинидинового шока" рекомендуется регистрация ЭКГ перед каждым приемом препарата, когда суточная доза достигает 0, 8 - 1 г и требуются ее дальнейшее увеличение, а также одновременное назначение эфедрина по 0, 0125 г (12, 5 мг) на каждые 0, 2 г хинидина.). Возможны также снижение АД, ото- и миелотоксическое действие, тошнота, рвота, понос, диплопия, аллергические кожные реакции.
При лечении длительной мерцательной аритмии хинидином могут возник нуть тромбоэмболические осложнения, поэтому рекомендуется одновременно назначать антикоагулянты.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату (идиосин кразия); полная и неполная атриовентрикулярная блокада; беременность; на личие в анамнезе тромбоцитопенической пурпуры в связи с предшествующим приемом хинидина.
Относительные противопоказания: сердечная недостаточность, выраженная гипотензия (в том числе при остром инфаркте миокарда). Не следует приме нять при аритмиях, связанных с интоксикацией сердечными гликозидами.
Форма выпуска: таблетки по 0, 1 и 0, 2 г.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.