ЦЕФАЗОЛИН (Серhazolin)*. [3-(5-Метил-1, 3, 4-тиадиазолил-2-тиометил)-7-(1-тетразолил-ацетамидо)-3цефем-4] -карбоновая кислота.
Синонимы: Кефзол, Цефамезин, Асеf, Аnсеf, Аtralcef, Саricef, Сеfacidal, Сеfаmezin, Сеfazolin, Сеlmetin, Gramaxin, Кеfazol, Кеfol, Кеfzol, Кеzolin, Reflin, Sefаzol, Теfazоlin, Тоtасеf и др.
Выпускается в виде натриевой соли - белой лиофилизированной массы, растворимой в воде.
Цефазолин является одним из основных цефалоспоринов первого поколения - антибиотиком широкого спектра действия, влияющим бактерицидно на грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе на стафилококки, образующие и не образующие пенициллиназу, на гемолитические стрептококки, пневмококки, сальмонеллы, шигеллы, некоторые виды протея, микробы группы Кlebsiella, палочку дифтерии, гонококки и другие микроорганизмы. Не действует на риккетсии, вирусы, грибы и простейшие.
Цефазолин не всасывается при приеме внутрь. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается, максимальная концентрация в крови отмечается через 1 ч; эффективная концентрация после однократной дозы сохраняется в плазме крови в течение 8 - 12 ч. При внутривенном введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (период полувыведения около 2 ч).
Выделяется в основном (около 90 %) почками в неизмененном виде.
Цефазолин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в амниотической жидкости. В молоке кормящих матерей выявляется в низких концентрациях.
Применяют цефазолин при инфекциях, вызванных чувствительными к нему грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами: при инфекциях дыхательных путей, септицемии, эндокардите, остеомиелите, раневых инфекциях, инфицированных ожогах, перитоните, инфекциях мочевых путей и др.
Вводят препарат внутримышечно или внутривенно (капельно или струйно). Для внутримышечного введения разводят содержимое флакона в 2 - 3 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу. Для внутривенного струйного введения, разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3 - 5 мин. При внутривенном капельном введении, препарат (0, 5 - 1, 0 г) разводят в 100 - 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы, инъекцию производят в течение 20 - 30 мин.
Суточная доза цефазолина составляет для взрослых от 1 до 4 г (иногда больше) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику. Если инфекции вызваны грамположительными микроорганизмами, разовая доза для взрослых составляет обычно 0, 25- 0, 5 г; вводят 3 раза в день (через каждые 8 ч). При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, при заболеваниях мочевыводящих путей, обусловленных чувствительными к антибиотику микроорганизмами, назначают по 0, 5 - 1, 0 г каждые 12 ч. При заболеваниях, вызванных грамотрицательными чувствительными к антибиотику микроорганизмами, назначают по 0, 5 - 1, 0 г цефазолина каждые 6 - 8 ч. Суточная доза при сепсисе, эндокардите и других тяжелых заболеваниях может составлять 6 г и более. Детям назначают из расчета 20 - 50 мг/кг в сутки (в 3 - 4 приема); при тяжелых инфекциях вводят до 100 мг/кг в сутки.
Больным с нарушениями выделительной функции почек цефазолин назначают в уменьшенных дозах во избежание кумуляции.
Как и другие цефалоспорины, цефазолин может вызывать аллергические реакции. В этих случаях назначают противоаллергические препараты. Могут наблюдаться лейкопения, эозинофилия, нейтропения, тошнота, рвота. При внутримышечном введении возможна местная болезненность.
Противопоказания общие для всех цефалоспоринов (см.).
Форма выпуска: во флаконах по 0, 25; 0, 5; 1; 2 и 4 г.
Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.