ЦЕФАЛОРИДИН (Сеfaloridinum)*.
Полусинтетический антибиотик, получаемый на основе 7-аминоцефалоспорановой кислоты (7-АЦК).
Синонимы: Цепорин, Aliporina, Ampligran, Cefalisan, Cefalobiotic, Ceflorin, Cepaloridin, Cepalorin, Cephalomycine, Cephaloridine, Ceporan, Ceporin, Cinorin, Endosporol, Gencefal, Glaxoridin, Intrasporin, Keflodin, Keflordin, Latorex, Lauridin, Loridine, Prinderin, Sasperin, Sefacin, Sintoridyn, Totalminicina и др.
Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде. Водные растворы темнеют на свету.
Препарат оказывает антибактериальное действие на грамположительные и грамотрицательные кокковые микроорганизмы (стафилококки, пневмококки, стрептококки, гонококки, менингококки), сибиреязвенные палочки. Действует на стафилококки, устойчивые к пенициллинам. Эффективен в отношении спирохет и лептоспир. Не действует на микобактерии туберкулеза, риккетсии, вирусы, простейшие.
Подобно пенициллинам цефалоридин оказывает бактерицидное действие.
Механизм действия связан с ингибированием биосинтеза клеточной мембраны бактерий.
При приеме внутрь цефалоридин плохо всасывается, поэтому применяется парентерально . При внутримышечном и внутривенном введении быстро достигается терапевтическая концентрация в крови и тканях. В спинномозговую жидкость проникает медленно. Выделяется преимущественно почками в неизмененном виде; при нарушении выделительной функции почек, выведение из организма замедляется.
Применяют при острых и хронических инфекциях органов дыхания, мочевых путей, половых органов, инфекциях мягких тканей, перитоните, послеоперационной инфекции, сепсисе, эндокардите, сифилисе и при других инфекциях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. Отмечена высокая эффективность препарата при гонорее.
Хорошие результаты отмечаются при лечении цефалоридином устойчивых к действию антибиотиком стафилококковых инфекций, в том числе тяжелой стафилококковой пневмонии, септицемии, септического эндокардита.
Препарат, может применяться при аллергии к пенициллинам.
Вводят преимущественно внутримышечно. Внутривенно (микроструйно или капельно) вводят при тяжелом течении инфекций и необходимости быстрого создания высокой концентрации антибиотика в крови. При необходимости можно вводить также в полости (плевральную, брюшную), эндолюмбально.
При инфекциях средней тяжести, вызванных грамположительными бактериями, вводят взрослым из расчета 20 - 30 мг/кг в сутки (в 2 - 3 приема).
При инфекциях, вызванных грамотрицательными бактериями, назначают взрослым и детям по 40 - 60 мг/кг в сутки (в 2 - 3 приема), при очень тяжелых инфекциях (эндокардит, сепсис) и хроническом гнойном бронхите - по 60 100 мг/кг в сутки (в 2 - 4 приема). Новорожденным назначают из расчета 15 30 мг/кг в сутки (в 2 приема), детям старшего возраста - 20 -30 мг/кг.
В ы с ш а я с у т о ч н а я д о з а для взрослых 6 г.
При эмпиеме плевры вводят дополнительно в плевральную полость по 0, 25 г препарата.
При менингите назначают внутримышечно или внутривенно - детям по 60 мг/кг в сутки, взрослым - по 1 г, через каждые 6 ч. В первые 5 - 7 дней вводят препарат дополнительно ежедневно или через день эндолюмбально. Высшая разовая доза для взрослых эндолюмбально составляет 50 мг (0, 05 г) в 2-10 мл изотонического раствора натрия хлорида, для детей до 15 лет - 1 мг/кг.
Перед эндолюмбальным введением следует тщательно проверить раствор; окрашенные растворы применять нельзя.
При инфекциях мочевых путей цефалоридин в связи с его выделением в значительных количествах почками может применяться в меньших дозах, чем при других инфекциях: назначают обычно из расчета 15 - 30 мг/кг в сутки (взрослым по 0, 5 г 2 - 3 раза в день или по 1 г 2 раза в день). При недостаточной функции почек препарат назначают с осторожностью в уменьшенных дозах.
Растворы цефалоридина готовят непосредственно перед введением, применяя стерильную воду для инъекций. Для внутримышечных инъекций растворяют 2 г цефалоридина в 4 мл воды, 1 г - в 2, 5 мл; 0, 5 г - в 2 мл и 0, 25 г - в 1 мл воды. Для внутривенных инъекций 0, 5 - 1, 0 г препарата, растворенного в 2, 0 - 2, 5 мл стерильной воды, разводят дополнительно в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы (5 %).
Внутривенные инъекции производят в течение 3- 5 мин или вводят раствор капельным способом (в течение 6 ч).
Растворы применяют обычно сразу после их приготовления. При стоянии раствора возможно выпадение кристаллов. Раствор, если его вводят не сразу, следует подогреть , несмотря на то что он выглядит прозрачным.
При комнатной температуре (ниже + 25 'С) активность раствора сохраняется в течение 24 ч, а при хранении в холодильнике - в течение 4 сут.
При использовании цефалоридина в больших дозах (6 г в сутки для взрослых) возможно появление в моче гиалиновых цилиндров и других клеточных элементов; в редких случаях может нарушиться выделительная функция почек. Возможны аллергические реакции. Иногда отмечается анафилактическая реакция. В отдельных случаях развивается нейтропения. При эндолюмбальном введении могут возникнуть явления раздражения оболочек мозга и преходящий нистагм. При внутримышечном введении возможны местное раздражение и эритема (не требующие отмены препарата). После внутривенного введения могут появиться преходящая боль по ходу вены и эритема; во избежание тромбофлебита рекомендуется вводить раствор препарата каждый раз в другое место. При возникновении генерализованной эритемы инъекции прекращают.
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам. Его не следует назначать в первые месяцы беременности.
Следует иметь в виду, что моча больных, получаюших цефалоридин, дает ложную положительную реакцию на глюкозу (окрашивание в коричнево-черный цвет), если определение производят с применением медьсодержащих реактивов.
Форма выпуска: во флаконах по 0, 25; 0, 5 и 1 г.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше + 10 С.