ОФЛОКСАЦИН (Ofloxacinum). 9-Фтор-2, 3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил) -7-оксо-7Н- пиридо/1, 2, 3-de/1, 4-бензоксазинкарбоновая кислота.
Синонимы: Таривид, Flobocin, Mefoxacin, Ofloxacin, Oflozet, Oxoldin, Tabrin, Tarivid, Viseren, Zanocin .
Кристаллическое вещество слегка желтоватого цвета, без запаха, горькое на вкус. Мало растворимо в воде и спирте.
По химической структуре является пиперазинилзамещенным фторхинолоном с дополнительно метилзамещенным оксазиновым ядром.
Как и другие фторхинолоны, офлоксацин обладает широким антибактериальным спектром действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные бактерии. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидам. Оказывает бактерицидное действие.
Эффективен при приеме внутрь. Быстро и почти полностью (свыше 95 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта, поступает в высокой концентрации в органы и ткани, а также в мокроту, слюну, желчь, кожу, ткань и секрет предстательной железы. Пик концентрации в плазме крови наблюдатся через ЗО - 60 мин; период полувыведения - около 6 - 7 ч. Препарат практически не метаболизируется; 75 - 90 % выводится с мочой, причем даже после однократного приема препарат обнаруживается в моче в течение 20 - 24 ч.
Применяют офлоксацин при инфекциях дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, мягких тканей, остеомиелите, инфекционных эаболеваниях: органов брюшной полости, почек, мочевыводящих путей, простатите, инфекционных гинекологических заболеваниях, гонорее.
Имеются данные об активности офлоксацина (таривида) в отношении микобактерий туберкулеза и целесообразности его применения в комплексной терапии туберкулеза.
Назначают внутрь взрослым в следующих дозах: при инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей (раны, фурункулы, карбункулы, флегмона и др.), инфекционных заболеваниях органов брюшной полости, верхних мочевых путей - по 0, 2 г (1 таблетка) 2 раза в день; при инфекциях костей и суставов - по 0, 2 - 0, 4 г (1 - 2 таблетки) 2 раза в день; при уретрите и простатите - по 0, 3 - 0, 4 г 2 раза в день.
При тяжелых инфекциях дыхательных путей и других тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 0, 3 - 0, 4 г в день.
Принимают таблетки таривида не разжевывая, с небольшим количеством воды, до или после еды.
Лечение, как и при применении других химиотерапевтических препаратов, проводят до исчезновения признаков заболевания и в последующие 2 - 3 дня или более. Обычно курс лечения 7 - 10 дней. В неосложненных случаях курс лечения может быть менее продолжительным. Нельзя принимать препарат свыше 4 нед.
Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд, сыпь); возможны развитие отека лица, голосовых связок; анорексия, боль в животе, тошнота, рвота, понос; нарушения сна, головная боль, чувство беспокойства, общее угнетение; изменения картины крови (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения). В редких случаях нарушается восприятие запаха и вкуса.
При применении офлоксацина, так же как и других фторхинолонов, не следует подвергаться действию ультрафиолетовых лучей из-за возможной фотосенсибилизации кожи.
Противопоказания: повышенная чувствительность к хинолонам, эпилепсия. Нельзя назначать препарат беременным, кормящим женщинам, детям и подросткам с незавершенным формированием скелета (до 15 лет). При нарушениях функции почек сначала дают обычные дозы, а затем их уменьшают с учетом клиренса креатинина.
Не следует принимать офлоксацин одновременно с антацидными средствами (в том числе со щелочными водами) во избежание снижения эффективности.
Форма выпуска: таблетки по 0, 2 г в упаковке по 10 штук.