ЦИПРОФЛОКСАЦИН (Ciprofloxacinum; Ciprofloxacine). 1. Циклопропил-6-фтор-1, 4-дигидро-4-оксо-(1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновая кислота.
Выпускается в виде гидрохлорида и лактата.
Синонимы: Квинтор, Ципро, Ципробай, Arflox, Ciplox, Ciprinol, Cipro, Ciprobay, Ciprobid, Ciproran, Ciproxin, Quintor и др.
По химической структуре наиболее близок к норфлоксацину, от которого отличается заменой этильной группы при атоме азота в положении 1 хинолинового ядра на циклопропильный радикал.
По антибактериальному спектру действия ципрофлоксацин в основном сходен с другими фторхинолонами, но он обладает относительно высокой активностью; примерно в 3 - 8 раз более активен, чем норфлоксацин.
Препарат эффективен при введении внутрь и парентерально. При приеме внутрь, особенно натощак, он хорошо всасывается. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1 - 2 ч после приема внутрь и через 30 мин после внутривенного введения. Период полувыведения - около 4 ч. Мало связывается белками плазмы. Хорошо проникает в органы и ткани, проходит через гематоэнцефалический барьер. Около 40 % выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч.
Показания к применению в основном такие же, как и для офлоксацина, пефлоксацина и других фторхинолонов (инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, желудочно-кишечного тракта, в том числе инфекции, вызванные сальмонеллой, шигеллой, кампилобактериями и другими возбудителями; гонококковые инфекции, менингит, послеоперационные инфекционные осложнения, сепсис и другие гнойно-воспалительные процессы).
Препарат высокоэффективен при инфекциях мочевых путей, при приеме внутрь он быстро проникает в почки, длительно выделяется, оказывает бактерицидное действие на Pseudomonas aeruginosa (доминирующий патогенный возбудитель при осложненных инфекциях мочевых путей).
Препарат показан при лечении инфекций у онкологических больных.
Назначают ципрофлоксацин взрослым внутрь при неосложненных инфекциях мочевых путей по 0, 125 - 0, 5 г 2 раза в день, при осложненных инфекциях мочевых путей и инфекциях дыхательных путей - по 0, 25 - 0, 5 г 2 раза в день; в более тяжелых случаях - до 0, 75 г 2 раза в день (если не проводится парентерального лечения). Курс лечения обычно 5 - 15 дней.
При особо тяжелых инфекционных заболеваниях и невозможности приема таблеток внутрь, начинают с внутривенного введения препарата предпочтительно в виде кратковременной инфузии (около ЗО мин). Готовый раствор (во флаконах) можно вводить без разведения или развести в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы. Концентрат инфузионного раствора (в ампулах по 10 мл 1 % раствора) необходимо перед введением развести.
При острой гонорее и неосложненном цистите у женщин назначают ципрофлоксацин внутрь в разовой дозе 0, 25 г и внутривенно в дозе О, 1 г.
Дозы для внутривенного введения при неосложненных инфекциях мочевых путей по О, 1 г 2 раза в день, в других случаях - по 0, 2 г 2 раза в день. Если состояние больного улучшается, переходят на прием препарата внутрь.
Возможные побочные явления, меры предосторожности и противопоказания см. Офлоксацин.
Как и другие препараты этой группы, ципрофлоксацин нельзя назначать детям и подросткам с незавершенным формированием скелета (до 15 лет).
Лицам пожилого возраста дают меньшие дозы (в зависимости от тяжести заболевания).
Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0, 25; 0, 5 и 0, 75 г; 0, 2 % раствор во флаконах для инфузий по 50 и 100 мл (1ОО или 200 мг); 1 % раствор в ампулах по 10 мл (концентрат, подлежащий разведению).
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.