ПЕФЛОКСАЦИН (Pefloxacinum)*. 1-Этил-6-фтор-1, 4-дигидро-7-(4-метил-1-пиперазина)-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота.
Синонимы: Абактал, Abaktal, Peflacine, Pefloxacin.
Пефлоксацин является типичным по структуре фторхинолоном, содержащим в положении 6 хинолонового ядра атом фтора, а в положении 7 - метилзамещенный пиперазинил.
Препарат обладает широким антибактериальным спектром действия. Преимущественно влияет на грамотрицательные бактерии, однако грамотрицательные анаэробные бактерии устойчивы к его действию.
Препарат эффективен при пероральном и парентеральном применении. При приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови наблюдается через 90 мин после приема. Период полувыведения около 8 ч.
Препарат хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в мозг, кости, слизистые оболочки и др.
Выделяется в основном почками в неизмененном виде, частично - в виде метаболитов.
Применяют пефлоксацин при инфекциях дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, инфекционных заболеваниях почек, мочевыводящих путей, органов брюшной полости, инфекционных гинекологических заболеваниях, остеомиелите и других инфекциях, вызванных чувствительными к препарату бактериями.
Внутрь назначают взрослым по 1 таблетке (0, 4 г) 2 раза в день (утром и вечером) во время еды.
Длительность лечения обычно 7 - 14 дней. Парентерально (медленная внутривенная инфузия) вводят по 400 мг (содержимое 1 ампулы емкостью 5 мл), разведенных в 250 мл 5 % раствора глюкозы. Эту дозу вводят в течение 1 ч 2 раза в сутки (утром и вечером). Нельзя разводить препарат раствором натрия хлорида или другим растворителем, содержащим ионы хлора.
При особо тяжелом течении заболевания можно начинать с введения 800 мг (2 ампулы) препарата.
Возможные побочные явления, меры предосторожности и противопоказания в основном такие же, как и для других 6-фторхинолонов (см. Офлоксацин).
Формы выпуска: таблетки по 0, 4 г, в ампулах по 5 мл, содержащих 0, 4 г пефлоксацина (в виде мезилата-дигидрата).
Близким по структуре к пефлоксацину является препарат норфлоксацин (Norfloxacin).
Синонимы: Нолицин, Baccidal, Barazan, Buccidal, Espeden, Floxacin, Fulgram, Lexinor, Negaflox, Nolicin, Nilion, Norocin, Noroxin, Primoxin, Uroctal, Zoroxin и др.
Отличается от пефлоксацина отсутствием метильной группы при пиперазинильном ядре.
По механизму действия близок к пефлоксацину. Является метаболитом пефлоксацина, при применении которого с мочой выделяется в значительном количестве норфлоксацин.
Форма выпуска: таблетки по 0, 4 г.