СТРЕПТОКИНАЗА (Streptokinase)*.
Ферментный препарат, получаемый из культуры b -гемолитического стрептококка группы С.
Выпускается за рубежом под названиями "Авелизин" (Аwelysin)" [Название препарата фирмы АWD (Аrzneimittelwerk Dresden GmbH Германия)], "Стрептаза" (Streptase), "Кабикиназа" (Каbikinase) [Выпускавшийся ранее отечественный препарат стрептолиаза исключен из номенклатуры].
Стрептокиназа обладает фибринолитической активностью, что обусловлено ее способностью взаимодействовать с плазминогеном крови. Комплекс стрептокиназы с плазминогеном обладает протеолитической активностью и катализирует превращение плазминогена в плазмин. Последний способен вызывать лизис фибрина в сгустках крови; инактивировать фибриноген, а также факторы V и VII свертывания крови.
Активность стрептокиназы определяют по способности препарата лизировать в определенных условиях сгусток фибрина, образованный смесью растворов фибриногена и тромбина, и выражают в интернациональных (международных) единицах (ИЕ, или МЕ).
Применяют стрептокиназу для восстановления проходимости тромбированных кровеносных сосудов; препарат вызывает лизис тромбов, действуя на них не только с поверхности, но и проникая внутрь тромба (особенно при свежих тромбах).
Показаниями к применению стрептокиназы (авелизина и других препаратов) являются эмболия легочной артерии и ее ветвей, тромбоз и эмболия периферических артерий, тромбоз поверхностных и глубоких вен (конечностей, таза), острый инфаркт миокарда (в течение первых 12 ч), тромбоз сосудов сетчатой оболочки глаза и другие состояния, протекающие с острыми эмболиями и тромбозами или с угрозой образовання тромбов.
Вводят стрептокиназу внутривенно капельно, а в необходимых случаях - внутриартериально.
Внутривенно вводят обычно в начальной дозе 250 000 МЕ (ИЕ) в 50 мл изотонического раствора натрия хлорида в течение 30 мин (30 капель в минуту). Эта доза обычно вызывает начало лизиса тромба. Затем продолжают введение стрептокиназы в дозе 100 000 МЕ в час. Общая продолжительность введения составляет, как правило, 16 - 18 ч. Последующее лечение проводят гепарином и антикоагулянтами непрямого действия.
При обширных артериальных и венозных тромбозах иногда необходимо длительное введение стрептокиназы.
Внутриартериальное введение стрептокиназы применяют в остром периоде инфаркта миокарда (начальная доза 20 000 МЕ; поддерживающая - 2000 - 4000 МЕ в минуту в течение 30 - 90 мин).
Во всех случаях введение стрептокиназы следует начинать как можно раньше, так как лучший эффект наблюдается при свежих тромбах.
Лечение стрептокиназой проводят под контролем тромбинового времени и содержания в крови фибриногена.
При использовании стрептокиназы могут развиться неспецифические реакции на белок: головная боль, тошнота, легкий озноб, аллергические реакции (при выраженных аллергических реакциях рекомендуется применение кортикостероидов). При быстром внутривенном введении возможны развитие гипотензии, нарушение сердечного ритма. Следует учитывать возможность появления эмболий (в связи с мобилизацией элементов тромба).
Препарат противопоказан при острых кровотечениях, геморрагических диатезах, свежих язвах желудочно-кишечного тракта, после недавно перенесенных операций, при выраженной гипертензии, септическом эндокардите, нарушениях мозгового кровообращения, туберкулезе легких (кавернозные формы), в первом триместре беременности.
Антикоагулянты усиливают противосвертывающее действие стрептокиназы и увеличивают опасность кровотечений. В случае, если непосредственно перед началом лечения стрептокиназой больной получал гепарин, его действие нейтрализуют введением протамина сульфата (см.). В случае предшествовавшего лечения непрямыми антикоагулянтами, рекомендуется применение препаратов витами на К (см.); до начала лечения стрептокиназой определяют протромбиновое время.
Формы выпуска: авелизин - в лиофилизированном виде во флаконах, содержащих по 100 000; 250 000; 750 000 или 1 500 000 ИЕ стрептокиназы. Растворяют непосредственно перед употреблением.
В аналогичной упаковке (в разных дозах) выпускаются другие препараты стрептокиназы.
* * *
За рубежом выпускается также фибринолитический препарат урокиназа (Urokinase), активирующий плазминоген и превращающий его в плазмин. Получают урокиназу из культур клеток почек человека.
Применяют урокиназу в основном по тем же показаниям, что и стрептокиназу, главным образом при плохой переносимости стрептокиназы (аллергические реакции).
Вводят внутривенно капельно. Обычно начинают с 4400 ИЕ на 1 кг массы тела в течение 10 мин, затем по 4400 ИЕ/кг в час в течение 12 ч. Затем применяют гепарин или пероральные антикоагулянты.
Форма выпуска: во флаконах в виде лиофилизированного порошка по 5000 и 250 000 ИЕ. Растворяют урокиназу в изотоническом растворе натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы.