НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ (Nоrаdrenalini hydrotartras). l-1-(3, 4-Диоксифенил)-2-аминоэтанола гидротартрат.
Синонимы: Аrterenol, Noradrenalinum hydrotartaricum, Levarterenol, Levarterenoli bitаrtras, Levarterenol bitartratе, Levophed, Nоrartrinal, Norepinephrinе, Norexadrinе и др.
Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, мало - в спирте. Легко изменяется под действием света и кислорода воздуха. Водные растворы (рН 3, 0 - 4, 5) стерилизуют при +100 'С в течение 15 мин.
По химическому строению норадреналин отличается от адреналина отсутствием метильной группы у атома азота, аминогруппы боковой цепи.
Действие норадреналина связано с преимущественным влиянием на a -адренорецепторы (а именно на a 1 -адренорецепторы). Отличается от адреналина более сильным сосудосуживающим и прессорным действием, меньшим стимулирующим влиянием на сокращения сердца, слабым бронхолитическим эффектом, слабым влиянием на обмен веществ (отсутствие выраженного гипергликемического эффекта).
Кардиотропное действие норадреналина связано со стимулирующим его влиянием на b -адренорецепторы сердца, однако b -адреностимулирующее действие маскируется рефлекторной брадикардией и повышением тонуса блуждающего нерва, вызванными повышением артериального давления.
Введение норадреналина вызывает увеличение сердечного выброса, вследствие повышения артериального давления возрастает перфузионное давление в коронарных артериях. Вместе с тем значительно возрастает периферическое сосудистое сопротивление и центральное венозное давление.
Применяют для повышения артериального давления при остром его понижении вследствие хирургических вмешательств, травм, отравлений, сопровождающихся угнетением сосудодвигательных центров и т. п., а также для стабилизации артериального давления при оперативных вмешательствах на симпатической нервной системе после удаления феохромоцитомы и др.
Норадреналин является весьма эффективным средством для повышения артериального давления и усиления сердечных сокращений. Однако повышение артериального давления связано главным образом с увеличением периферического сосудистого сопротивления и частоты сердечных сокращений. Под влиянием норадреналина уменьшается также кровоток в почечных и мезентериальных сосудах. Возможно возникновение желудочковых аритмий. Поэтому при кардиогенном шоке, особенно в тяжелых случаях, применение норадреналина считают нецелесообразным (Е. И. Чазов). Обычно тяжелые случаи кардиогенного (и геморрагического) шока сопровождаются вазоконстрикторной реакцией периферических сосудов. Введение в этих случаях норадреналина и других веществ, повышающих сопротивление периферических сосудов, может оказать отрицательный эффект. Следует также учитывать, что под влиянием норадреналина (и других симпатомиметических аминов) возрастает потребность, миокарда в кислороде.
При наличии показаний вводят норадреналин внутривенно (капельно). Ампульный раствор норадреналина разводят в 5 % растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида из расчета, чтобы в 1 л раствора содержалось 2 - 4 мл 0, 2 % раствора(4 - 8 мг) гидротартрата норадреналина (что примерно соответствует 2 - 4 мг основания препарата). Первоначальная скорость введения 10 - 15 капель в минуту. Для достижения терапевтического эффекта (поддержание систолического давления на уровне 100 - 115 мм рт. ст.) скорость введения обычно увеличивают до 20 - 60 капель в минуту.
Следует остерегаться введения раствора норадреналина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов.
Введение норадреналина противопоказано при фторотановом и циклопропановом наркозе. Не следует применять норадреналин также при полной атриовентрикулярной блокаде, при сердечной слабости, резко выраженном атеросклерозе.
Форма выпуска: 0, 2 % раствор в ампулах по 1 мл.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.