ТИОГУАНИН (Тhioguaninum). 2-Амино-6-меркаптопурин.
Синонимы: Ланвис, Lanvis, NSC-752, Thioguanine.
Желтоватый или зеленовато-желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте.
По химической структуре и механизму противоопухолевого действия близок к меркаптопурину, от которого отличается лишь наличием аминогруппы в положении 2.
Подобно меркаптопурину является антиметаболитом пуринов.
Препарат медленно и не полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 6 - 8 ч после приема. Около 40 % выделяется с мочой в течение 24 ч (преимущественно в виде 5-метилированного метаболита).
Применяют преимущественно при комбинированной терапии острых и хронических лейкозов. Особенно эффективен в комбинации с цитарабином (см.) и преднизолоном, при острых и хронических миелолейкозах (в предбластной стадии и при бластном кризе). Может применяться также в комбинации с противоопухолевыми антибиотиками.
Принимают внутрь ежедневно по 2 - 3 мг/кг, (суточная доза не более 3 мг/кг). Длительность курса лечения от 5 до З0 дней в зависимости от режима применения, эффективности, переносимости. При комбинированной терапии (с цитарабином, антибиотиками) суточная доза составляет 2 - 2, 5 мг/кг; курс лечения 5 дней.
При применении тиогуанина возможны такие же побочные явления, как при назначении меркаптопурина. Во время приема тиогуанина и после окончания лечения (в течение 2 нед), необходимо не реже 1 раза в 2 нед контролировать показатели периферической крови и костномозгового кроветворения. Не реже 1 раза в неделю исследуют функцию печени.
Противопоказания такие же, как для меркаптопурина.
Форма выпуска: таблетки по 0, 04 г (40 мг) в банках темного стекла по 50 штук или в пленке поливинилхлоридной.
Хранение: список А. В защищенном от света месте.