ХИНГАМИН (Chingaminum). 4-(1-Метил-4-диэтиламинобутиламино)-7-хлорхинолина дифосфат.
Синонимы: Делагил, Резохин, Хлорохин, Aralen, Arechin, Artrichin, Atrochin, Avlochlor, Bemephate, Chlorochin, Chloroquine diphosphate, Chloroquini diphosphas, Delagil, Gontochin, Imagon, Iroquine, Klonokin, Malarex, Nivachine, Nivaquine, Quinachlor, Resochin, Roquine, Sanoquin, Tanakan, Tresochin, Trochin и др.
Белый или белый с легким кремоватым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, очень мало - в спирте. Водные растворы (рН 3, 5 - 4, 5) стерилизуют при + 115 С в течение 30 мин.
Хингамин быстро вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Действует также гамонтоцидно. Препарат хорошо и быстро всасывается и медленно выделяется из организма.
Применяют для лечения острых проявлений всех видов малярии и химиопрофилактики.
Спектр действия хингамина не ограничивается влиянием на малярийный плазмодий. Он оказывает тормозящее действие на синтез нуклеиновых кислот, активность некоторых ферментов, иммунологические процессы. Препарат широко применяют при лечении коллагенозов (диффузные заболевания соединительной ткани): системной красной волчанки, склеродермии и особенно ревматоидного артрита, при котором он рассматривается как один из базисных препаратов.
Препарат обладает антиаритмической активностью; у больных с экстрасистолией и пароксизмальной формой мерцательной аритмии способствует восстановлению синусового ритма. По характеру действия относится к антиаритмикам I группы.
При лечении малярии назначают хингамин внутрь (после еды) взрослым по 2, 0 - 2, 5 г на курс лечения. На первый прием дают 1 г (4 таблетки по 0, 25 г), через 6 - 8 ч - 0, 5 г, во 2-й и 3-й дни - по 0, 5 г в 1 прием. Дополнительно назначают 0, 5 г хингамина в 1-й день лечения, преимущественно при тропической малярии. При тропической малярии лечение может продолжаться 5 дней; на 4-й и 5-й дни дают по 0, 5 г в 1 прием.
Высшие дозы для взрослых при приеме внутрь: разовая 0, 5 г, суточная 1, 5 г (На первый прием обычно назначают хингамин в дозе, превышающей высшую разовую, предусмотренную Государственной Фармакопеей).
Детям в зависимости от возраста препарат назначают в следующих дозах:
День Доза, г лечения до 1 года 1 год - 6 лет 7 - 10 лет 11 - 15 лет
1-й 0, 05 0, 125 0, 25 0, 5
2-й и 3-й 0, 025 0, 05 0, 125 0, 25
Обычно препарат принимают внутрь, однако при злокачественном течении малярии, лечение начинают с внутримышечного введения. Разовая доза для взрослого 10 мл 5 % раствора; при необходимости повторяют инъекции с промежутком 6 - 8 ч, но не более 3 раз (не свыше 30 мл).
Внутривенно вводят только в особо тяжелых случаях: 10 мл 5 % раствора разводят в 10 - 20 мл 40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Вводят в вену медленно.
После улучшения состояния больного прекращают инъекции и переходят на прием препарата внутрь.
Детям делают внутримышечные инъекции лишь при крайней необходимости; суточная доза не должна превышать 8, 3 мг (5 мг основания препарата) на 1 кг массы тела; вводят в 2 приема с интервалом в несколько часов.
Для профилактики назначают хингамин внутрь взрослым по 0, 25 г 2 раза в неделю, в течение сезона передачи малярии; детям в соответствии с возрастом в дозах, в которых препарат назначают во 2-й и 3-й дни лечения малярии (см. таблицу).
При лечении ревматоидного артрита дают по 0, 25 г (1 таблетка) 1 раз в день после ужина, за 2 - 3 ч до сна. Лечение длительное. Лечебный эффект наступает после 3 - 6 нед, а иногда 3 - 6 мес приема препарата: постепенно утихают боли, уменьшается скованность, улучшается подвижность суставов, уменьшаются экссудативные явления. Наряду с улучшением клинической картины, снижается СОЭ, наблюдается тенденция к нормализации белкового состава крови, уменьшается содержание С-реактивного белка и др. Эффект более выражен при заболеваниях легкой и средней тяжести с преобладанием экссудативных явлений и в меньшей степени - в тяжелых случаях при преобладании пролиферативных явлений. Для ускорения и усиления терапевтического эффекта рекомендуется комбинировать хингамин с глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалительными препаратами.
Полагают, что в основе терапевтического действия хингамина при ревматоидном артрите лежит иммуносупрессивное действие, преимущественное влияние на метаболизм иммунокомпетентных клеток, а также на метаболизм соединительной ткани. По сравнению с другими базисными препаратами (D-пеницилламин, препараты золота и др.) хингамин считается менее эффективным.
Имеются также данные об эффективности хингамина при болезни Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит), болезни Боровского, гломерулонефрите и амилоидозе почек, красном плоском лишае.
При красной волчанке, хингамин более эффективен при подостром течении с преобладанием кожно-суставного синдрома. При остром течении системной красной волчанки препарат обычно менее эффективен; в этих случаях следует осторожно применять хингамин в комплексе с гормональной терапией в период стихания острых проявлений болезни.
При подостром течении красной волчанки, хингамин назначают в первые 10 дней по 0, 25 г 2 раза в день (после обеда и ужина), а затем по 0, 25 г 1 раз в день (после ужина); всего на курс лечения принимают 70 - 1ОО таблеток (17, 5 - 25, 0 г). При остром течении системной красной волчанки хингамин комбинируют с гормональными препаратами: в первые 2 - 3 дня хингамин принимают по 0, 25 г на ночь, а в дальнейшем (при хорошей переносимости) - по 0, 5 г (2 таблетки) в день. Всего на курс 100 - 120 таблеток (25 - 30 г). Весной, с целью уменьшения явлений фотосенсибилизации, хингамин можно назначать профилактически; сначала по 1 таблетке (0, 25 г) 1 раз в день, затем 2 - З таблетки в неделю.
Имеются данные о лечении внутрикожными инъекциями 5 % раствора хингамина (делагила) дискоидной красной волчанки, келоидных рубцов, псориаза; раствор вводят внутрикожно (обкалывание) по 1 - 3 мл 1 раз в 3 4 дня при псориазе и келоидных рубцах и 1 раз в 5 - 7 дней - при красной волчанке; на курс 4 - 20 инъекций. Курсы (2 - 3) повторяют с 1 - 2-месячным перерывом. При болезненности добавляют 0, 2 - 0, 3 мл 2 % раствора новокаина.
Местное лечение хингамином (делагилом) в виде электрофореза в области суставов, применяют у больных ревматоидным артритом: 5 % раствор (5 мл), разводят дистиллированной водой и вводят с отрицательного полюса, плотность тока 0, 03 мА на 1 см 2 ; длительность сеанса 15 - 20 мин. На курс лечения 15 - 20 сеансов, по 1 сеансу в день.
В качестве антиаритмического средства иногда назначают хингамин (делагил) внутрь по О, 25 г 2 - 3 раза в день, постепенно уменьшая дозу до 0, 25 г 1 - раз в день. Внутривенио вводят для купирования аритмии в дозе 0, 5 г (с повторным введением 0, 25 г).
Кратковременное применение хингамина внутрь в терапевтических дозах, обычно переносится без выраженных побочных явлений. При длительном приеме возможно появление дерматита (часто в виде красновато-фиолетовых папул, напоминающих красный лишай и расположенных на разгибательной поверхности конечностей и туловище).
При появлении дерматита, дозу уменьшают или отменяют препарат. Могут возникнуть головокружение, головная боль, тошнота, иногда рвота, шум в ушах, нарушение аккомодации. Обычно эти явления проходят самостоятельно.
Могут также наблюдаться уменьшение аппетита, боли в животе (в связи с раздражением слизистой оболочки желудка); у некоторых больных - временное снижение массы тела. Возможны умеренная лейкопения, снижение остроты зрения, мелькание в глазах, отложение пигмента в роговице.
Большие дозы хингамина могут вызывать поражение печени, дистрофические изменения миокарда, поседение волос, ретинопатию.
При лечении хингамином необходимо проводить общие анализы крови и мочи, следить за функцией печени и периодически осуществлять офтальмологическое обследование.
При назначении хингамина в комбинации с другими препаратами (салицилатами, кортикостероидами и др.), следует учитывать возможность усиления явлений поражения кожных покровов (дерматит).
При медленном парентеральном введении растворов хингамина осложнений не наблюдается, а быстрое внутривенное введение может вызвать коллапс.
Противопоказания: тяжелые заболевания сердца, диффузное поражение почек, нарушения функции печени, болезнь кроветворных органов.
Формы выпуска: таблетки по 0, 25 г; порошок; 5 % раствор в ампулах по 5 мл.
Хранение: список Б. Порошок - в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки и ампулы - в защищенном от света месте.
Пресоцил (Presocyl) *. Комбинированные таблетки, содержащие по 0, 04 г (40 мг) хлорохина фосфата (делагила), 0, 75 мг преднизолона и 0, 2 г кислоты ацетилсалициловой.
Применяют при полиартритах, ревматическом миозите, воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Принимают по 1 - 2 таблетки 2 - 3 раза в день.
Возможные побочные явления и провопоказания см. Хингамин, Преднизолон, Кислота ацетилсалициловая.
Форма выпуска: таблетки в упаковке по 30 штук.
Производится в Венгрии.