УНИТИОЛ (Unithiolum). 2, 3-Димеркаптопропансульфонат натрия.
Синонимы: Dimaval, Unitiol.
Белый или белый со слегка кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок с очень легким запахом меркаптана. Легко растворим в воде, мало в спирте. Раствор препарата - бесцветная или розоватого цвета прозрачная жидкость с легким запахом меркаптана; рН 5 % раствора 3, 1 - 5, 5. Стерилизуют при температуре + 100 'С в течение 30 мин.
По строению и фармакологическим свойствам, унитиол близок к дитиоглицерину или 2, 3-димеркаптопропанолу, выпускаемому за рубежом под названиями: БАЛ (Британский антилюизит, ВАL), Аntoxol, Dicaptol, Dimercaprol, Dimerсарrolum, Dithioglycerin.
Применяют унитиол для лечения острых и хронических отравлений соединениями мышьяка, ртути, хрома, висмута и других металлов, относящихся к так называемым тиоловым ядам, т. е. веществам, способным вступать во взаимодействие с сульфгидрильными (тиоловыми) группами ферментных белков и инактивировать их. Менее активен унитиол при отравлениях свинцом.
Унитиол, так же как БАЛ, содержит две сульфгидрильные группы. По механизму действия эти препараты приближаются к комплексонам. Их активные сульфгидрильные группы вступают в реакцию с тиоловыми ядами, находящимися в крови и тканях, и образуют с ними нетоксичные комплексы, которые выводятся с мочой. Связывание ядов приводит к восстановлению функции ферментных систем организма, пораженных ядом.
Этот же механизм действия послужил основанием для применения унитиола и БАЛ при лечении гепатоцеребральной дистрофии (болезнь Вильсона - Вестфаля - Коновалова), в патогенезе которой определенную роль играю нарушения обмена меди в организме и накопление металла в подкорковых ядрах.
Применяют унитиол при отравлениях сердечными гликозидами, а также в комплексной терапии при хроническом алкоголизме.
Сравнительно с БАЛ, унитиол менее токсичен; хорошая растворимость в воде создает большие удобства для применения и обеспечивает более быстрое всасывание препарата (БАЛ мало растворим в воде и применяется внутримышечно в виде масляных растворов).
Для лечения острых и хронических отравлений соединениями мышьяка и ртути, вводят унитиол внутримышечно или под кожу в виде 5 % водного раствора в количестве 5 - 10 мл (из расчета 0, 05 г препарата или 1 мл 5 % раствора на 10 кг массы тела больного). Лечение следует начинать возможно раньше. При отравлениях соединениями мышьяка инъекции делают в первые сутки каждые 6 - 8 ч (3 - 4 инъекции в сутки, в зависимости от состояния больного), во вторые сутки 2 - 3 инъекции через каждые 8 - 12 ч, в последующие - по 1 - 2 инъекции в сутки. При отравлениях соединениями ртути, инъекции делают по той же схеме в течение 6 -7 сут. Детям препарат назначает в меньших дозах в соответствии с возрастом.
Продолжительность применения зависит от скорости выведения токсичных соединений из организма. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации. При отравлениях солями ртути вводят в течение не менее 6 сут.
При отравлениях сердечными гликозидами вводят в первые 2 дня в указанных выше дозах 3 - 4 раза в сутки, затем 1 - 2 раза в сутки до прекращения кардиотоксического действия.
Введение унитиола при острых отравлениях не исключает применения других лечебных мероприятий (промывание желудка, вдыхание кислорода, введение глюкозы и др.).
При гепатоцеребральной дистрофии вводят внутримышечно по 5 - 10 мл 5 % раствора ежедневно или через день; на курс 25 - 30 инъекций с перерывом между курсами 3 - 4 мес.
При хроническом алкоголизме применяют унитиол в комплексной терапии по 3 - 5 мл 5 % раствора 2 - 3 раза в неделю. Для купирования делирия вводят однократно 4 - 5 мл 5 % раствора унитиола.
Имеются данные о благоприятном действии унитиола при лечении диабетических полиневропатий (уменьшение ирритативного болевого синдрома, улучшение состояния периферической нервной системы и нормализация проницаемости капилляров). Назначают 5 мл 5 % раствора внутримышечно (10 инъекций). Полагают, что у больных сахарным диабетом понижено содержание сульфгидрильных групп в крови. Имеются также данные об улучшении под влиянием унитиола состояния больных вторичным амилоидозом.
Унитиол обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возникает тошнота, тахикардия, побледнение лица, головокружение. Все эти явления проходят самостоятельно.
Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях печени, стойком повышении АД, при гипертонической болезни.
Форма выпуска: 5 % раствор в ампулах по 5 мл.
Хранение: список Б.