КОРТИКОТРОПИН (Corticotropinum).
Синонимы: Адренокортикотропный гормон АКТГ, Acethrophan, ACTH, Acthar, Acton, Actrope, Adrenocorticotrophin, Cibathen, Corticotrophinum, Cortrophin, Exacthin, Hormonum adrenocorticotropinum, Solanthyl.
Гормон, образующийся в базофильных клетках передней доли гипофиза. Для медицинского применения получают из гипофиза крупного рогатого скота, свиней и овец кортикотропин для инъекций (Corticotropinum pro injectionibus). Выпускается в стеклянных, герметически закрытых флаконах в виде стерильного лиофилизированного порошка белого или почти белого цвета, легко растворимого в воде. Раствор для инъекций готовят ex tempore растворением порошка (в асептических условиях) в стерильном изотоническом растворе натрия хлорида.
Кортикотропин является полипептидным гормоном, состоящим из 39 аминокислот. Его активность определяется биологическим путем и выражается в единицах действия (ЕД).
Кортинотропин является физиологическим стимулятором коры надпочечников. Он вызывает усиление биосинтеза и выделение в ток крови кортикостероидных гормонов, главным образом глюкокортикоидов (кортизол, кортизон и др.) а также андрогенов. Одновременно уменьшается содержание в надпочечниках аскорбиновой кислоты, холестерина.
Между выделением кортикотропина из передней доли гипофиза и концентрацией гормонов коры надпочечников в крови существует тесная связь. Усиление выделения кортикотропина начинается при падении концентрации кортикостероидов в крови и тормозится, если содержание кортикостероидов повышается до определенного уровня.
Лечебное действие кортикотропина сходно с действием глюкокортикостероидов. Он оказывает антиаллергическое и противовоспалительное действие, обладает иммунодепрессивной активностью, вызывает атрофию соединительной ткани, влияет на углеводный; белковый обмен и на другие биохимические процессы.
Ранее кортикотропин широко применяли для лечения ревматизма, инфекционных неспецифических полиартритов, бронхиальной астмы, острого лимфобластного и миелобластного лейкоза, нейродермита, экземы, различных аллергических и других заболеваний. В настоящее время для этих целей обычно применяют глюкокортикоиды, а также нестероидные препараты (противовоспалительные, противогистаминные и антиаллергические препараты и др.).
В основном кортикотропин применяют при вторичной гипофункции коры надпочечников, для предупреждения атрофии надпочечников и развития после длительного лечения кортикостероидными препаратами. Вместе с тем кортикотропин продолжает оставаться эффективным средством для лечения указанных заболеваний.
Кортикотропин используют также для исследования функционального состояния гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Вводят кортикотропин обычно в мышцы. При приеме внутрь препарат неэффективен, так как разрушается ферментами желудочно-кишечного тракта. При введении в мышцы он быстро всасывается. Действие однократной дозы длится при введении в мышцу 6 - 8 ч, поэтому инъекции повторяют 3 - 4 раза в сутки.
В редких случаях для получения быстрого и более сильного эффекта допускается внутривенное капельное введение раствора кортикотропина, для чего препарат разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Для лечебных целей в зависимости от тяжести заболевания вводят по 10 - 20 ЕД кортикотропина 3 - 4 раза в сутки в течение 2 - 3 нед. К концу лечения дозу уменьшают до 20 - 30 ЕД в сутки. При введении детям дозу уменьшают в 2 - 4 раза в зависимости от возраста.
При необходимости курс лечения кортикотропином можно повторить.
Для диагностических целей вводят препарат однократно в дозе 20 - 40 ЕД.
Об эффективности лечения судят по клиническому течению заболевания и динамике содержания кортикостероидов в крови и моче.
Длительное непрерывное применение кортикотропина для лечебных целей нецелесообразно, так как может привести к истощению коры надпочечников.
При использовании кортикотропина (особенно при длительном введении больших доз) могут возникать побочные явления: тенденция к задержке в организме воды, ионов натрия и хлора с развитием отеков и повышением артериального давления, тахикардия, чрезмерное усиление, белкового обмена с отрицательным азотистым балансом, возбуждение, бессонница и другие нарушения деятельности ЦНС, умеренный гирсутизм, нарушения менструального цикла. Могут наблюдаться задержка рубцевания ран и изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, обострение скрытых очагов инфекций; у детей - торможение роста. Возможны явления сахарного диабета, а при имеющемся диабете - усиление гипергликемии и кетоз, а также аллергические реакции, что требует отмены препарата.
Кортикотропин противопоказан при тяжелых формах гипертонической болезни и болезни Иценко - Кушинга, беременности, недостаточности кровообращения III стадии, остром эндокардите, психозах, нефрите, остеопорозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, после недавно перенесенных операций, при сифилисе, активных формах туберкулеза (при отсутствии специфического лечения), при сахарном диабете, аллергических реакциях на кортикотропин в анамнезе.
Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах с резиновой пробкой и металлической обкаткой, содержащих 10 - 20 - 30 - 40 ЕД кортикотропина.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше + 20 С.