АЦЕТИЛЦИСТЕИН (Асеtуlсуsteinum).
N-Ацетил-L-цистеин.
Синонимы: Бронхолизин, Мукосольвин, Аcetein, Асеtуlcysteine, Аirbron,
Вroncholysin, Fluimucetin, Fluimucil, Inspir, Мucisol, Мucofilin, Мuсоlу ticum, Мucomyst, Мucosolvin, Racomex и др.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде и спирте; рН 20 % водного раствора 7, 0 - 7, 5.
Является производным аминокислоты цистеина (см.), от которой ацетил цистеин отличается тем, что один водород аминогруппы замещен остатком уксусной кислоты.
Ацетилцистеин - эффективный муколитический (секретолитический) препа рат.
Разжижая мокроту и увеличивая ее объем, ацетилцистеин облегчает ее выделение; способствует отхаркиванию, уменьшает также воспалительные явления.
Действие препарата обусловлено способностью его свободных сульфгид рильных групп разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мо кроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости слизи. Препарат разжижает также гной.
Применяют при заболеваниях органов дыхания, сопровождаюшихся повышен ной вязкостью мокроты с присоединением гнойной инфекции (острый и хро нический бронхит, пневмония, бронхоэктазия, муковисцидоз и др.). Профи лактически назначают для предотвращения осложнений при операциях на дыхательных органах, а также после эндотрахеального наркоза. Рекоменду ется также при бронхоскопии для промывания бронхиального дерева.
Препарат эффективен при инфекционно-аллергической бронхиальной астме, осложненной бактериальным, особенно гнойным, бронхитом или нагноившимися бронхоэктазами. Однако в этих случаях следует проявлять осторожность в связи с возможностью усиления бронхиолоспазма. Профилактически целесооб разно одновременно принимать бронхолитические препараты'.
Применяют ацетилцистеин в виде ингаляций по 2 - 5 мл 20 % раствора 3 - 4 раза в день (в течение 15 - 20 мин); внутритрахеально вводят по 1 мл 10 % раствора каждый час (в виде медленной инстилляции); для промыва ния бронхов при лечебной бронхоскопии используют 5 - 10 % растворы.+ При невозможности применения раствора ацетилцистеина в виде ингаляций и внутритрахеально (при травмах дыхательных путей, коматозном состоянии и др.), а также в детской практике препарат вводят внутримышечно.
Взрослым вводят внутримышечно по 1 - 2 мл 10 % раствора 2 - 3 раза в день; детям грудного возраста - из расчета 10 - 15 мг/кг 2 раза в день; детям старше 1 года - по 0, 5 - 1 мл 10 % раствора 2 раза в день.
Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания; обыч но курс лечения продолжается 1 - 2 нед; при трахеобронхите - 3 - 4 дня, при муковисцидозе - 7 - 10 дней.
При необходимости вводят препарат внутривенно. Доза для взрослых 0, 5 г (10 мл 5 % раствора). Через 30 - 90 мин после введения облегчается отделе ние мокроты, которую удаляют откашливанием или отсасыванием. Действие пре парата в однократной дозе продолжается 2 - 4 ч. При курсовом лечении вво дят по 10 мл 5 % раствора 2 раза в сутки в течение 7 - 10 дней.
Детям вводят ацетилцистеин главным образом внутримышечно.
Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможна тош нота (связанная главным образом со специфическим запахом препарата). Осто рожность следует соблюдать у лиц, склонных к бронхиолоспазму (при наступ лении явлений бронхиолоспазма назначают бронхорасширяющие средства).
С осторожностью следует применять ацетилцистеин при склонности к ле гочным кровотечениям, заболеваниях печени, почек, дисфункции надпочечников.
При длительном применении следует контролировать функции печени, почек и надпочечников, проверять ферментные показатели крови.
Противопоказания: индивидуальная повышенная чувствительность, бронхи альная астма без сгущения мокроты.
При работе с препаратом следует пользоваться стеклянными сосудами, избегая соприкосновения с металлами и резиной (возможно образование суль фидов с характерным запахом).
Смешивание растворов ацетилцистеина с растворами антибиотиков и про теолитических ферментов нежелательно во избежание инактивации препарата.
При необходимости могут прибавляться бронхолитические средства.
Форма выпуска: 20 % раствор для ингаляций в ампулах по 5 или 10 мл и 10 % раствор для инъекций в ампулах по 2 мл и 5 % раствор в ампулах по 10 мл.
Растворы - бесцветная жидкость со специфическим запахом; рН 6, 8 - 7, 8. После вскрытия ампул раствор может приобрести фиолетово-розоватую окрас ку (что не препятствует его применению). Раствор из вскрытых ампул для ингаляций пригоден в течение 48 ч.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте при t от О' до +5 'С.
Rp.: Sol. Acetylcysteini 20 % pro inhalationibus 5 ml N.20
D.S. Для ингаляций по 5 мл 3 раза в день
Rp.: Sol. Acetylcysteini 10 % pro injectionibus 2 ml N. 10 in ampull.
D.S. Для внутримышечных инъекций по 2 мл 3 раза в день (взрослому)