ПИРЕНЦЕПИН (Рirenzepine) . 5, 11-Дигидро-11-[4-метил-1-пиперазинил)ацетил]-6Н-пиридо [2, 3-b] [1, 4]бензодиазепин-7-он дигидрохлорид.
Выпускается в виде дигидрохлорида.
Синонимы: Гастрозепин, Гастроцепин, Пирензепин, Аbrinac, Вisvanil, Duogestral, Gasteril, Gastrol, Gastropin, Gastroрiren, Gastrozepin, Leblon, Рirezam, Pirigast, Ulcepin, Ulcin, Ulcopir, Ulcosan, Ulcozepin и др.
Пиренцепин является представителем новой подгруппы антихолинергических веществ - специфических блокаторов М1-холинорецепторов. В отличие от "типичных" блокаторов м-холинорецепторов (атропина и др.) пиренцепин избирательно угнетает секрецию железами желудка соляной кислоты и пепсиногена, не оказывая существенного блокирующего влияния на м-холинорецепторы слюнных желез, сердца, гладких мышц глаза и других органов.
Действие пиренцепина на желудочную секрецию обусловлено блокадой М1-холинорецепторов на уровне интрамуральных ганглиев и выключением таким образом стимулирующего влияния блуждающего нерва на желудочную секрецию.
Препарат подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и пепсиногена и быстро уменьшает общую активность желудочного сока.
Применяют для лечения острых и хронических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов с повышенной кислотностью желудочного сока, язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств (см.) и др.
Назначают внутрь и парентерально: внутрь по 0, 05 г (50 мг) утром и вечером за 30 мин до приема пищи; запивают небольшим количеством воды. Курс лечения не менее 4 нед (4 - 8 нед) без перерыва. При быстром субъективном улучшении не следует прекращать прием препарата из-за возможности ухудшения состояния.
В начале лечения возможно сочетание перорального и парентерального введения: одну дозу вводят внутримышечно, одну принимают внутрь.
Внутримышечно или внутривенно препарат применяют главным образом при тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения и профилактики кровотечений, эрозий и изъязвлений. Вводят внутримышечно и внутривенно (медленно) по 10 мг (1 ампула) каждые 8-12 ч. При болезни Золлингера - Эллисона дозу увеличивают вдвое.
После улучшения состояния (через 2 - 3 дня) переходят на прием препарата внутрь.
Пиренцепин растворяют непосредственно перед применением. Готовые растворы следует использовать в течение не более 12 ч.
Для приготовления инфузий раствор пиренцепина разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы.
В случае необходимости можно сочетать применение гастроцепина и других противоязвенных (антисекреторных) препаратов, в частности блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов (см. Циметидин). По способности ингибировать секрецию соляной кислоты 50 мг пиренцепина эквивалентны 200 мг циметидина.
Пиренцепин несомненно эффективен как антихолинергическое противоязвенное средство, однако вопрос о его преимуществах по сравнению с обычными холинолитиками (атропин, метацин, хлорозил) при интенсивном кислотообразовании недостаточно изучен.
Переносится пиренцепин обычно хорошо. Иногда наблюдаются сухость во рту, легкие нарушения ближнего зрения. Через гематоэнцефалический барьер препарат не проникает и центрального холинолитического действия не оказывает
При внутривенном введении следует следить за состоянием сердечно-сосудистой системы.
Препарат не следует применять в первые 3 мес беременности.
Осторожность следует соблюдать при назначении пиренцепина больным с глаукомой с гипертрофией предстательной железы.
Формы выпуска: таблетки по 25 и 50 мг в упаковке по 50 и 1ОО штук; ампулы емкостью 2 мл, содержащие по 10 мг сухого препарата с приложением растворителя, в упаковке по 5 ампул.