ЭТАПЕРАЗИН (Aethaperazinum). 2-Хлор-10- {3- [1-(b - оксиэтил)- пиперазинил-4] - пропил) -фенотиазина дигидрохлорид.
Синонимы: Chlorpiprazin, Chlorpiprozine, Decentan, Fentazin, Neuropax, Perphenan, Perphenazini hydrochloridum, Perphenazine hydrochloride, Trilafon, Trilifan и др.
Белый или белый с едва заметным сероватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало - в спирте. Гигроскопичен. Порошок и водные растворы разлагаются под действием света.
По химическому строению отличается от метеразина наличием при атоме азота в положении 4 пиперазинового ядра оксиэтильной группы вместо метильной.
Этаперазин является активным нейролептическим веществом. Он значительно более активен, чем аминазин, по противорвотному действию и способности успокаивать икоту. Оказывает мышечно-расслабляющее действие. Несколько меньше, чем аминазин, потенцирует действие снотворных, наркотических и других веществ, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС; гипотермическое действие выражено в слабой степени; по адренолитической активности несколько уступает аминазину. Оказывает каталептогенное действие.
По силе антипсихотического действия превосходит аминазин и приближается к трифтазину. В связи с сильной антипсихотической активностью этаперазин может быть эффективен у больных, резистентных к аминазину. Антипсихотическое действие сочетается у этаперазина с выраженным активирующим влиянием и избирательным воздействием на синдромы, протекающие с заторможенностью, вялостью, апатией, в первую очередь со субступорозными явлениями, а также на апатоабулические состояния.
Этаперазин может также применяться при неврозах, сопровождающихся страхом, напряжением и т. п.
Одними из важных показаний к применению этаперазина являются неукротимая рвота и икота. Как противорвотное средство применяют после хирургических вмешательств на органах брюшной полости, при лучевой и химиотерапии злокачественных новообразований и т. п.
В дерматологической практике иногда назначают при кожном зуде.
Этаперазин назначают внутрь в виде таблеток после еды. Лицам с психическими заболеваниями, ранее не лечившимися нейролептиками, устанавливают начальную дозу 0, 004 - 0, 01 г (4 - 10 мг) 1 - 2 раза в день. При возбуждении и быстром нарастании психотических явлений суточные дозы могут достигать 30 - 40 мг. В дальнейшем дозу постепенно увеличивают, подбирая ее индивидуально для каждого больного. У больных, впервые начинающих лечение нейролептиками, оптимальная суточная доза составляет обычно 50- 80 мг (в 2 - 3 приема). Больным с хроническим течением болезни суточную дозу доводят до 0, 1 - 0, 15 г, а в особо резистентных случаях до 0, 25 - 0, 3 г (а иногда 0, 4 г). Длительность курса лечения составляет от 1 до 4 мес и более. Поддерживающая терапевтическая доза - обычно 0, 01 - 0, 06 г (10 - 60 мг) в сутки.
Лечение этаперазином можно проводить в комбинации с другими психотропными препаратами.
В акушерской, хирургической, терапевтической и онкологической практике при применении в качестве противорвотного средства, а также при неврозах этаперазин назначают по 0, 004 - 0, 008 г (4 - 8 мг) 3 - 4 раза в день.
Этаперазин переносится обычно лучше, чем аминазин: меньше выражены сонливость, заторможенность, вялость. Однако этаперазин также может вызывать побочные явления соматического и неврологического характера (см: Аминазин).
Противопоказания: такие же, как для аминазина.
Форма выпуска: таблетки по 0, 004; 0, 006 и 0, 01 г (4; 6 и 10 мг), покрытые оболочкой желтого цвета, в упаковке по 50; 100 и 250 штук.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.