ФРЕНОЛОН (Frenolon). 3, 4, 5-Триметоксибензоат 2-хлор 10-{3-[1-( b - оксиэтил)пиперазинил-4]-пропил)- фенотиазина дифумарат (или диэтансульфонат).
Синонимы: Метофеназат, Methophenazin, Metofenazatum, Metofenazate, Perphenazintrimethoxybenzoat, Phrenolon, Sylador.
По химическому строению близок к этаперазину. Отличается тем, что оксиэтильный радикал ( - СН 2 - СН 2 -ОН) этерифицирован остатком триметоксибензойной кислоты. Эта кислота является составной частью молекул резерпина и триоксазина (см.).
По основным фармакологическим свойствам френолон близок к аминазину, однако по лечебному действию отличается слабо выраженной антипсихотической активностью и наличием стимулирующего эффекта. Одновременно обладает элементами седативного действия, но вялости, сонливости, адинамии не вызывает. В некоторых случаях при применении френолона отмечается эйфоризирующее действие.
Применяют френолон в психиатрической практике при ступорозных и субступорозных состояниях при периодической и ядерной шизофрении, а также при простой и вялотекущей шизофрении с апатоабулическим синдромом на фоне обострення. Применяют также при тяжелых невротических заболеваниях (страх, психомоторная гиперактивность). Может назначаться также в качестве противорвотного средства.
Антипсихотическое действие выражено у френолона меньше, чем у других фенотиазиновых препаратов. При параноидной шизофрении с паранойяльным синдромом, при кататоническом возбуждении, маниакальном состоянии, при гебефренической шизофрении он малоэффентивен. Не обладает способностью быстро купировать психомоторное возбуждение даже при парентеральном введении. В этих случаях лечение следует начинать другими нейролептическими препаратами.
Терапевтический эффект развивается постепенно и становится заметным через 2 - 5 дней после начала лечения.
При депрессивных состояниях в рамках циркулярной шизофрении применение френолона может привести к ухудшению состояния с углублением тоски, появлением бессонницы и тяжелой акатизии.
Применяют внутрь и внутримышечно. Назначают внутрь (после еды) 2 - 3 раза в день; в первый день принимают 0, 005 - 0, 01 г, на 2 - 3-й день увеличивают дозу до 0, 02 - 0, 03 г, затем до 0, 04 - 0, 06 г. Терапевтические дозы 0, 03 - 0, 06 г в день. Внутримышечно вводят по 5 - 10 мг.
Лечение в стационаре продолжается обычно 1 - 2 мес. При последующем амбулаторном лечении назначают по 0, 02-0, 005 г в сутки. Детям назначают внутрь из расчета 1 мг/кг в сутки (делят на 3 - 5 приемов).
Препарат обычно хорошо переносится, в том числе пожилыми больными. Возможные побочные явления: бессонница, отечность лица, головокружение; иногда появляется кожная сыпь. В редких случаях наблюдаются желтуха, изменения картины крови, светочувствительность. Наиболее частые осложнения - экстрапирамидные нарушения с преобладанием явлений акатизии.
Препарат противопоказан при тяжелых заболеваниях печени и почек, заболеваниях сердца с нарушением проводимости, эндокардите, болезнях крови, депрессии, беременности и лактации.
Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой (драже), по 0, 005 г (5 мг), в упаковке по 50 штук; 0, 5 % раствор в ампулах по 1 мл (5 мг) в упаковке по 5 ампул. Драже содержат френолона дифумарат, а растворы - френолона диэтансульфонат.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.