ТАМОКСИФЕН (Таmoxifenum). 1-[пара-[2-(Диметиламино)-этокси]- фенил]-тpанс-1, 2-дифенил-1-бутен.
Выпускается в виде цитрата.
Синонимы: Зитазониум, Сitofen, Noltam, Nolvadex, Тamaxin, Таmofen, Таmoрlех, Таmoxifen citrate, Valodex, Zitazonium и др.
По структуре имеет элементы сходства с хлортрианизеном и кломифенцитратом (см.).
Препарат рассматривается как один из основных современных антиэстрогенов.
Механизм антиэстрогенного действия тамоксифена и других антиэстрогенов объясняют их способностью конкурентно связываться с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях и препятствовать таким образом образованию эстрогенрецепторного комплекса с эндогенным лигандом - 17- b -эстрадиолом.
Как противоопухолевое средство, тамоксифен применяют при раке молочной железы у женщин (в постменопаузальном периоде), при раке эндометрия, а также при ановуляторном бесплодии.
Назначают внутрь в виде таблеток, при раке молочной железы принимают по 20 - 40 мг 1 - 2 раза в день; при раке эндометрия - по 20 - 30 мг 1 - 2 раза в день; при ановуляторном бесплодии - по 10 мг 2 раза в день в течение 4 дней подряд, начиная со 2-го дня менструации. При последующих 4-дневных циклах, можно увеличивать дозы до 20 - 40 мг 2 раза в день.
Возможные побочные явления: желудочно-кишечные расстройства, головокружение, кожная сыпь, гиперкальциемия, тромбоцитопения. Может отмечаться умеренная метроррагия; в этом случае уменьшают дозу. Отмечено также развитие тромбозов. При больших дозах могут наблюдаться изменения в сетчатке глаза.
Препарат противопоказан при беременности.
Форма выпуска: таблетки по 0, 01 г (10 мг); 0, 02 г (20 мг); 0, 04 г (40 мг).
Хранение: в защищенном от света месте при комнатной температуре.