ПРОГЕСТЕРОН (Progesteronum).
Прегнен-4-дион-3, 20.
Синонимы: Agolutin, Akrolutin, Gestone, Glanducorpin, Gynlutin, Lipolutin, Lucorten, Luteine, Luteogan, Luteopur, Luteostab, Luteosterone, Lutocyclin, Lutoform, Lutogyl, Lutren, Lutromon, Lutrone, Progelan, Progesteroid, Progesterone, Progestin, Proluton, Syngestrone и др.
Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте, трудно растворим в растительных маслах.
Является гормоном желтого тела. Для медицинского применения получают синтетическим путем. Получен также ряд синтетических препаратов, близких по структуре к прогестерону (см. Прегнин, Норэтистерон и др.) и являющихся активными прогестинами, т. е. веществами, обладающими прогестеропоподобной активностью.
Эндогенный прогестерон вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенного яйца. Он уменьшает также возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.
Аналогичное действие оказывают синтетический прогестерон и его аналоги при их применении в качестве лекарственных средств.
Прогестерон назначают при аменорее, ановуляторных маточных кровотечениях, бесплодии, недонашивании беременности, альгодисменорее на почве гипогенитализма. Вводят в виде масляных растворов внутримышечно или подкожно.
При кровотечениях, связанных с дисфункцией яичников, назначают по 0, 005 - 0, 015 г (5 - 15 мг) ежедневно в течение 6-8 дней. Если предварительно произведено выскабливание слизистой оболочки полости матки, начинают инъекции спустя 18 - 20 дней. Если произвести выскабливание невозможно, вводят прогестерон и во время кровотечения. При применении прогестерона во время кровотечения оно может временно (на 3 - 5 дней) усилиться; резко анемизированным больным рекомендуется предварительно сделать переливание крови (200 - 250 мл). При остановившемся кровотечении не следует прерывать лечение раньше 6 дней. Если кровотечение не прекратилось после 6 - 8 дней лечения, дальнейшее введение прогестерона нецелесообразно.
При гипогенитализме и аменорее лечение начинают с назначения эстрогенных препаратов с целью вызвать достаточную пролиферацию эндометрия. Непосредственно по окончании применения эстрогенных препаратов назначают прогестерон в виде инъекций по 5 мг ежедневно или по 10 мг через день в течение 6 - 8 дней (см. Эстрон).
При альгодисменорее (дисменорее) прогестерон нередко уменьшает или устраняет боли. Лечение начинают за 6 - 8 дней до менструации. Препарат вводят ежедневно по 5 или 10 мг в течение 6 - 8 дней. Курс лечения можно повторить несколько раз. Лечение прогестероном альгодисменореи, связанной с недоразвитием матки, можно сочетать с назначением эстрогенных препаратов. Эстрогены вводят из расчета 10 000 ЕД через день в течение 2-3 нед; затем в течение 6 дней вводят прогестерон.
Для профилактики и лечения, угрожающего и начинающегося выкидыша, связанного с недостаточностью функции желтого тела, принимают по 10 - 25 мг прогестерона ежедневно или через день до полного исчезновения симптомов возможного выкидыша. При привычном аборте вводят препарат до IV месяца беременности.
Препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления: повышение артериального давления, отеки.
Противопоказания: нарушение функции печени, гепатит, рак молочной железы и половых органов, склонность к тромбозам.
В ы с ш а я разовая и суточная д о з а внутримышечно для взрослых 0, 025 г (2, 5 мл 1 % раствора или 1 мл 2, 5 % раствора).
Форма выпуска: 1 % и 2, 5 % растворы (10 и 25 мг) в масле в ампулах по 1 мл.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Rp.: Sol. Progesteroni oleosae 1 % 1 ml
D. t. d. N 10 in ampull.
S. По 1 мл внутримышечно
Препараты прогестероноподобного действия используются при лечении аденомы предстательной железы (см. Гестоноронкапронат).
Гестагены (прогестины) оказывают блокирующее влияние на секрецию гипоталамических факторов высвобождения люотеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, угнетают образование гипофизом гонадотропных гормонов и тормозят овуляцию. Ряд синтетических прогестинов используется в связи с этим как основная часть пероральных контрацептивных средств (см.).