СИНЭСТРОЛ (Synoestrolum). мезо-3, 4-Ди- (пара-оксифенил)-гексан.
Синонимы : Cycloestrol, Dihydrostilbostrul, Estrene, Estronal, Folliplex, Hexanostrol, Hexestrol, Hexestrolum, Hexoestrolum, Hormonestrol, Novostrol, Syntex, Synthovo и др.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте, трудно - в персиковом масле.
Синэстрол является синтетическим соединением - производным стильбена.
По химическому строению отличается от стероидных эстрогенных гормонов, но по биологическим и лечебным свойствам близок к ним. К группе производных стильбена относятся также диэтилстильбэстрол, димэстрол и другие синтетические эстрогенные препараты.
В первые годы после получения эти синтетические эстрогены имели широкое применение в медицинской практике. В дальнейшем в связи с получением более эффективных и лучше переносимых препаратов (этинилэстрадиол и др.) использование синэстрола и диэтилстильбэстрола стало более ограниченным.
Синэстрол по эстрогенной активности равноценен эстрону: 1 мг синэстрола соответствует 10 000 ЕД.
Показания к применению у женщин в основном такие же, как показания к применению эстрона. Иногда назначают при гипертрофии и раке предстательной железы у мужчин.
Вводят внутримышечно, под кожу и внутрь; внутримышечно и под кожу в масляных растворах, внутрь - в таблетках. При введении внутрь синэстрол быстро всасывается; не разрушается в желудочно-кишечном тракте.
При гипогенитализме, врожденной аменорее и резко недоразвитой матке применяют по 0, 001 - 0, 002 г (1 - 2 мг) внутримышечно или по 0, 002 г (2 мг) внутрь ежедневно в течение 4 - 6 нед и более. При наличии эффекта назначают затем прогестерон (по 5 мг в день внутримышечно) или прегнин (по 10 мг 3 раза в день внутрь) в течение 6 - 8 дней. В случае необходимости курсы гормонотерапии проводят повторно.
При вторичной аменорее назначают по 1 - 2 мг синэстрола в день в течение 15 - 20 дней, затем в течение 6 - 8 дней - прогестерон или прегнин в указанной дозе.
При гипоолигоменорее препарат назначают по 1 мг внутримышечно или внутрь каждый день или через день в течение первой половины межменструального периода; при бесплодии на почве недоразвития матки - по 1 мг внутримышечно или 1 - 2 мг внутрь в первые 7 - 8 дней после менструации; при климактерических расстройствах назначают внутрь по 0, 0005 - 0, 001 г (0, 5 - 1 мг). Продолжительность лечения индивидуализируют (см. Эстрон).
Для уменьшения лактации у женщин в послеродовом периоде назначают по 0, 001 г 2 раза в день внутрь или по 1 мл 0, 1 % раствора 1 раз в день внутримышечно в течение 2 дней; для полного подавления лактации - по 0, 002-0, 003 г в день или по 1 мл 0, 1 % раствора 2 раза в день в течение 5 - 7 дней.
При раке молочной железы у женщин старше 60 лет применяют 2 % раствор синэстрола. Вводят ежедневно, начиная с 1 мл в день, затем суточную дозу постепенно увеличивают по 5 мл. Путем тщательного наблюдения устанавливают оптимальную дозу, которую вводят в течение продолжительного времени.
В случае аденомы предстательной железы вводят ежедневно по 2 мл 2 % раствора (0, 04 г) синэстрола в течение 30 дней. В течение года проводят еще 2 - 3 курса по 20 дней с интервалами 2 - 3 мес.
При раке предстательной железы вводят ежедневно по 3 - 4 мл 2 % раствора (0, 06 - 0, 08 г) внутримышечно в течение 2 мес, затем по 0, 5 - 1 мл 2 % раствора в день внутримышечно или внутрь. Общая доза и продолжительность лечения зависит от изменений в предста тельной железе, наличия или отсутствия метастазов, общего состояния и степени феминизации.
Синэстрол и другие эстрогенные препараты (см. Фосфэстрол, Хлортрианизен) при лечении злокачественных новообразований применяют обычно в сочетании с другими методами (хирургическое лечение, лучевая терапия).
В ы с ш и е д о зы синэстрола для взрослых внутрь: разовая 0, 002 г, суточная 0, 004 г; в мышцы: разовая 0, 002 г (2 мл 0, 1 % раствора), суточная 0, 003 г.
При лечении злокачественных новообразований высшая разовая доза внутримышечно 0, 06 г (3 мл 2 % раствора), высшая суточная доза 0, 1 г (5 мл 2 % раствора).
Синэстрол обычно хорошо переносится. В отдельных случаях появляются тошнота, рвота, головокружение. При приеме больших доз возможны токсическое повреждение печени, чрезмерная пролиферация эндометрия и кровотечения у женщин, выраженная феминизация у мужчин (понижение половой функции, набухание молочных желез, пигментация сосков, уменьшение размеров яичек и др.).
Синэстрол и его аналоги противопоказаны при беременности, при заболеваниях печени и почек.
Формы выпуска: таблетки по 0, 001 г (1 мг); 0, 1 % (1 мг в 1 мл) и 2 % (20 мг в 1 мл) масляные растворы в ампулах по 1 мл; 2 % раствор применяют только для лечения больных со злокачественными новообразованиями.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.