ОКСИТОЦИН (Oxytocinum).
Окситоцин является пептидным гормоном (октапептидом) задней доли гипофиза. Состоит из пентапептидного цикла и боковой цепи из остатков трех аминокислот. Цикл образован таким образом, что две группы цистеина (в положении 1 и 6), замыкаясь, создают дисульфидный мостик.
В настоящее время окситоцин получают синтетическим путем.
Синонимы: Синтоцинон, Ipofamin, Ocytocin, Orasthin, Oxystin, Oxytocin, Partocon, Pitocin, Pitupartin, Synpitan, Syntocinon, Utedrin, Uteracon и др.
Основным фармакологическим свойством окситоцина является способность вызывать сильные сокращения мускулатуры матки, особенно беременной. Это действие связано с влиянием окситоцина на мембраны клеток миометрия; непосредственного влияния на сократительные элементы миоплазмы он не оказывает. Под воздействием окситоцина усиливается проницаемость мембраны для ионов калия, понижается ее потенциал и повышается возбудимость. Окситоцин повышает также секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипофиза (пролактина). Кроме того, он может вызывать быстрое выделение (выбрасывание) молока из молочной железы в связи с воздействием на ее сократимые элементы. По действию на матку синтетический окситоцин сходен с естественными препаратами задней доли гипофиза (питуитрином, гифотоцином).
В связи с тем что окситоцин свободен от других гормонов, он оказывает более избирательное действие, дает лишь слабый антидиуретический эффект; существенно не влияет на АД или несколько его повышает. Так как препарат свободен от белков, пептидов и других побочных веществ, его можно вводить внутривенно без опасности анафилактического и пирогенного действия.
Применяют для вызывания и стимулирования родовой деятельности. Препарат наиболее эффективен при преждевременном отхождении околоплодных вод. Его назначают также при слабости родовой деятельности, связанной с атонией матки, и гипотонических маточных кровотечениях. Может применяться для искусственного вызывания родов (при осложнениях беременности).
Вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенное введение вызывает быстрое (через 1/2 - 1 мин) усиление схваток; вялые схватки становятся более сильными, а при отсутствии схваток они обычно быстро появляются. Внутримышечное введение оказывает менее резкое действие.
Для возбуждения родов вводят внутримышечно 0, 5 - 2, 0 ЕД (= 0, 5 - 2, 0 МЕ) окситоцина: при необходимости повторяют инъекции каждые 30 - 60 мин.
Для внутривенного введения разводят 1 мл синтетического окситоцина (5 ЕД) в 500 мл 5 % раствора глюкозы и вливают капельно, начиная с 5 - 8 капель в минуту, затем количество капель постепенно увеличивают (каждые 5 - 10 мин на 5 капель, но не более 40 капель в минуту) до установления энергичной родовой деятельности. Капельное введение продолжают в течение всего родового акта, причем количество вводимого раствора можно снизить до минимального, поддерживающего хорошую родовую деятельность. Рекомендуется с начала вливания окситоцина применять спазмолитические и аналгезирующие средства (апрофен, промедол и др.).
Одномоментное внутривенное введение окситоцина в дозе 0, 2 мл (1 ЕД) в 20 мл 40 % раствора глюкозы допускается лишь при полном открытии шейки матки и наличии условий для быстрого естественного разрешения родов.
Для стимуляции схваток обычно вводят внутримышечно по 0, 25 - 1, 0 ЕД окситоцина.
Иногда окситоцин назначают для родовозбуждения в сочетании с простагландинами (см.).
Окситоцин должен применяться под наблюдением врача. Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность к окситоцину. В отдельных случаях уже после введення 1 ЕД могут наступить резкие схватки с развитием внутриматочной гипоксии, в других - общая доза может быть доведена до 4 - 5 ЕД.
Окситоцин для стимуляции родов противопоказан при несоответствии размеров таза и плода, поперечном и косом положении плода, угрожающем разрыве матки, наличии рубцов на матке после перенесенного ранее кесарева сечення.
Окситоцин применяют также для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений. При затяжных родах, сопровождающихся слабостью родовой деятельности и перерастяжением матки, вводят сразу после рождения последа или его ручного отделения 3 ЕД окситоцина внутримышечно или в шейку матки. Окситоцин рекомендуется при операции кесарева сечения (3 - 5 ЕД в стенку матки после удаления последа).
Для профилактики гипотонических маточных кровотечений вводят внутримышечно по 3 - 5 ЕД 2 - 3 раза в сутки ежедневно в течение 2 - 3 дней, а при наличии таких кровотечений - 5 - 8 ЕД 2 - 3 раза в день в течение 3 сут.
При необходимости курс лечения окситоцином (для профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений) можно повторить после 4 - 5-дневного перерыва.
Форма выпуска: в ампулах по 1 или 2 мл, содержащих по 5 или 10 ЕД окситоцина.
Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
При применении окситоцина шприцы надо освобождать от остатков спирта (промывать водой для инъекций).