ЦИННАРИЗИН (Сinnarizinе)*. транс-1-Циннамоил-4-дифенилметил-пиперазин, или N-бензгидрил-N'-трансциннамоил-пиперазин.
Синонимы: Стугерон, Сinniprine, Dimitronal, Glamil, Labyrin, Marisan, Midronal, Mitronal, Stugeron, Stutgeron и др.
Циннаризин положительно влияет на мозговое, периферическое и коронарное кровообращение: улучшает микроциркуляцию. Повышает способность эритроцитов к деформации и уменьшает повышенную вязкость крови. Повышает устойчивость тканей к гипоксии.
Препарат оказывает непосредственное спазмолитическое действие на кровеносные сосуды, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (ангиотензин и др.). Потенцирует действие на сосуды мозга СО . На системное АД, частоту сердечных сокращений, сократимость и проводимость сердца существенно не влияет.
Препарат обладает также противогистаминной активностью. Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата (подавляет нистагм).
По современным данным, фармакологические свойства циннаризина в значительной мере обусловлены его способностью блокировать мембранные кальциевые каналы (см. Антагонисты ионов кальция). Он ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолемм (сарколемм).
Препарат хорошо всасывается. При приеме внутрь пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1 - 3 ч; период полувыведения 4 ч. Активно метаболизируется. Треть метаболитов выделяется с мочой, а 2/3 - с калом.
Применяют циннаризин при нарушениях мозгового и периферического кровообращения, вестибулярных расстройствах. Несмотря на наличие противогистаминной активности, специально в качестве противогистаминного средства не используется из-за наличия более эффективных препаратов (см. Гистамин и антигистаминные препараты).
Как цереброваскулярное средство назначают при нарушениях мозгового кровообращения, связанных со спазмом сосудов, атеросклерозом, перенесенными черепно-мозговыми травмами, инсультом. Препарат уменьшает цереброастенические явления, головную боль, шум в ушах, улучшает общее состояние.
Назначают циннаризин при мигрени, болезни Меньера.
Циннаризин уменьшает также спазмы периферических сосудов и улучшает кровообращение при облитерирующем эндартериите, тромбангиите, болезни Рейно, перемежающейся хромоте, акроцианозе и других нарушениях периферического кровообращения,
Принимают циннаризин внутрь после еды: при нарушениях мозгового кровообращения - обычно по 25 мг (1 таблетка) 3 раза в день или по 75 мг (1 капсула) 1 раз в день (Имеются данные о целесообразности назначения циннаризина в более высоких дозах - до 225 мг в сутки.); при нарушениях периферического кровообращения - по 50 - 75 мг (2 - 3 таблетки) 3 раза в день или по 2 - 3 капсулы (по 75 мг в каждой) в день. Применяют препарат относительно длительно (курсами от нескольких недель до нескольких месяцев).
При вестибулярных расстройствах рекомендуется давать по 25 мг 3 раза в день.
Для профилактики морской и воздушной болезни назначают по 1 таблетке (25 мг) за 30 мин до поездки; при необходимости принимают повторно через 6 - 8 ч.
Препарат обычно хорошо переносится, иногда возможно умеренная сонливость, сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; в этих случаях уменьшают дозу. При выраженной артериальной гипотензии препарат назначают в уменьшенных дозах (0, 025 г 2 раза в день). У отдельных больных пожилого возраста появляются (или усиливаются) экстрапирамидные симптомы.
Циннаризин усиливает действие седативных средств и алкоголя. Возможность седативного эффекта препарата (особенно в первые дни лечения) следует учитывать при его назначении водителям транспорта и другим лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции.
Не рекомендуется назначать препарат беременным и при кормлении грудью.
Формы выпуска: таблетки по 0, 025 г (25 мг) в упаковке по 50 штук; капсулы по 75 мг (стугерон форте) в упаковке по 20 и 60 штук, а также в виде капель во флаконах по 20 мл с содержанием в 1 мл (25 капель) 75 мг циннаризина.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте при комнатной температуре.