АЛЛАПИНИН (Аllарininum).
Гидробромид алкалоида лаппаконитина (с некоторой примесью других сопутствующих алкалоидов), получаемого из травы аконита (борца) белоустого Асоnitum leucostomum Worosch., сем. лютиковых (Ranunculасеае).
Белый или белый со слегка кремоватым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде.
Лаппаконитин - [1 a , 14 a , 16 b -триметокси-4-(N-ацетил-антраноилокси)-8, 9-Nэтил-18-нораконан].
Препарат оказывает антиаритмическое действие. Относится к антиаритмическим средствам I группы. Замедляет проведение возбуждения по предсердиям, пучку Гиса и волокнам Пуркинье. Не оказывает заметного отрицательного инотропного действия, не вызывает артериальной гипотензии.
Применяют при наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, пароксизмах, мерцании и трепетании предсердий, пароксизмальной наджелудочковой и желудочковой тахикардии, а также при аритмии на фоне инфаркта миокарда.
Назначают внутрь, внутривенно и внутримышечно.
Внутрь принимают за 30 мин до еды, запивая теплой водой. Таблетки рекомендуется предварительно измельчить. Сначала назначают по 0, 025 г каждые 8 ч. При отсутствии эффекта дозу увеличивают, назначая по 0, 025 г каждые 6 ч. Возможно дальнейшее увеличение дозы до О, О5 г на прием, через каждые 6 - 8 ч. Продолжительность лечения зависит от состояния больного и характера нарушения ритма и может продолжаться до нескольких месяцев.
В ы с ш и е д о з ы при приеме внутрь: разовая 0, 15 г, суточная 0, 3 г.
Начало действия при приеме внутрь после разового приема - через 40 60 мин, максимальное действие - через 4 - 5 ч, общая продолжительность действия - свыше 8 ч.
Внутривенно аллапинин вводят в дозе 0, 3 - 0, 4 мг/кг. Перед применением препарат разводят до 20 мл изотоническим раствором натрия хлорида. Аллапинин вводят медленно - в течение 5 мин. При необходимости через 6 ч введение препарата в дозе 0, 3 мг/кг повторяют.
При внутривенном введении действие препарата развивается относительно медленно - через 15 - 20 мин и достигает максимума ко 2-му часу; эффект сохраняется длительно - до 6 - 8 ч. (Возможно, что это связано с образованием и накоплением метаболитов.)
Внутримышечно аллапинин вводят в дозе 0, 4 мг/кг каждые 6 ч.
При применении аллапинина возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, гиперемия лица, диплопия. При выраженности этих явлений, дозу препарата следует уменьшить. Иногда возникают аллергические реакции.
Препарат вызывает замедление внутрижелудочковой проводимости. Может оказывать аритмогенное действие. Возможно появление синусовой тахикардии.
Противопоказания: атриовентрикулярная блокада II степени и более высоких степеней, тяжелая печеночная и почечная недостаточность. При атриовентрикулярной блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, синдроме слабости синусного узла, а также при тяжелой недостаточности кровообращения, аллапинин следует назначать под более тщательным врачебным контролем, начиная лечение в стационарных условиях и чаще осуществляя ЭКГконтроль. Беременным аллапинин назначают только по жизненным показаниям.
Формы выпуска: таблетки по 0, 025 г (25 мг); 0, 5 % раствор в ампулах по 2 мл (10 мг) в упаковке по 10 ампул.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте (таблетки - в сухом месте).