МОРФИН (Morphinum).
Применяют морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum).
Синонимы: Моrphine hydrochloride, Morphinum hydrochloricum
Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок; слегка желтеющий при хранении. Медленно растворим в воде, трудно растворим в спирте (1:50). Несовместим со щелочами. Растворы стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин, для стабилизации прибавляют 0, 1 н. раствор хлористоводородной кислоты до рН 3, О - 3, 5.
Морфин является основным представителем группы наркотических аналгетиков. Он отличается сильным болеутоляющим действием. Понижая возбудимость болевых центров, он оказывает также противошоковое действие при травмах. В больших дозах вызывает снотворный эффект, который более выражен при нарушениях сна, связанных с болевыми ощущениями.
Морфин вызывает выраженную эйфорию, и при его повторном применении быстро развивается болезненное пристрастие (морфинизм).
Морфин оказывает тормозящее влияние на условные рефлексы, понижает суммационную способность ЦНС, усиливает действие наркотических, снотворных и местноанестезирующих средств. Он понижает возбудимость кашлевого центра.
Морфин вызывает также возбуждение центра блуждающих нервов с появлением брадикардии. В результате активации нейронов глазодвигательных нервов под влиянием морфина у людей появляется миоз. Эти эффекты снимаются атропином или другими холинолитиками.
Рвота, которая может наблюдаться при применении морфина, связана с возбуждением хеморецепторных пусковых (триггерных) зон продолговатого мозга (см. Рвотные и противорвотные средства центрального действия). Морфин угнетает рвотный центр, поэтому повторные дозы морфина и рвотные средства, вводимые после морфина, рвоты не вызывают.
Под влиянием морфина повышается тонус гладкой мускулатуры внутренних органов. Наблюдается повышение тонуса сфинктеров желудочно-кишечного тракта, повышается тонус мускулатуры антральной части желудка, тонкого и толстого отделов кишечника, ослабляется перистальтика, замедляется продвижение пищевых масс, что приводит к развитию запора. Отмечается спазм мускулатуры желчевыводящих путей и сфинктера Одди. Повышается тонус сфинктеров мочевого пузыря. Может увеличиться тонус мускулатуры бронхов с развитием бронхиолоспазма.
Под влиянием морфина тормозится секреторная активность желудочно-кишечного тракта. В связи со стимуляцией выделения антидиуретического гормона возможно уменьшение мочеотделения.
Основной обмен и температура тела под влиянием морфина понижаются.
Характерным для действия морфина является угнетение дыхательного центра. Малые дозы вызывают урежение и увеличение глубины дыхательных движений; большие дозы обеспечивают дальнейшее урежение и уменьшение глубины дыхания со снижением легочной вентиляции. Токсические дозы вызывают появление периодического дыхания типа Чейна - Стокса и последующую остановку дыхания.
Возможность развития наркомании и угнетение дыхания являются крупными недостатками морфина, ограничивающими в ряде случаев использование его мощных аналгезирующих свойств.
Морфин быстро всасывается как при приеме внутрь, так и при подкожном введении. Действие развивается через 10 - 15 мин после введения под кожу и через 20 - 30 мин после перорального введения. Действие однократной дозы продолжается 3 - 5 ч.
Применяют морфин как болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся сильными болевыми ощущениями (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.), при подготовке к операции и в послеоперационном периоде, при бессоннице, связанной с сильными болями, иногда при сильном кашле, сильной одышке, обусловленной острой сердечной недостаточностью.
Для обезболивания родов морфин обычно не применяют, так как он проходит через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного.
Морфином иногда пользуются в рентгенологической практике при исследовании желудка, двенадцатиперстной кишки, желчного пузыря. Введение морфина повышает тонус мышц желудка, усиливает его перистальтику, ускоряет его опорожнение и вызывает растяжение двенадцатиперстной кишки контрастным веществом. Это способствует выявлению язвы и опухолей желудка, язвы двенадцатиперстной кишки. Вызываемое морфином сокращение мышцы сфинктера Одди создает благоприятные условия для рентгенологического исследования желчного пузыря (см. также Ацеклидин, Метоклопрамид).
Назначают морфин под кожу (взрослым обычно по 1 мл 1 % раствора), внутрь (0, 01 - 0, 02 г в порошках или в каплях). Детям старше 2 лет назначают в зависимости от возраста по 0, 001 - 0, 005 г на прием. Детям в возрасте до 2 лет морфин не назначают.
При применении морфина возможны тошнота, рвота, угнетение дыхания и другие побочные явления, связанные с особенностями его влияния на разные органы и системы организма (см. ранее). Для уменьшения побочных явлений часто назначают вместе с морфином атропин, метацин или другие холинолитики.
Высшие дозы для взрослых (внутрь и под кожу): разовая 0, 02 г, суточная 0, 05 г.
В последние годы при наличии у больных острых и хронических болей стали назначать морфин (и другие опиаты) эпидурально. Вводят (с соблюдением необходимых при этом способе введения мер предосторожности) 0, 2 - 0, 3 - 0, 5 мл 1 % раствора морфина в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Эффект проявляется через 10 - 15 мин; через 1 - 2 ч наблюдается сильно выраженный болеутоляющий эффект, сохраняющийся в течение 8 - 12 и более часов.
Имеются данные о применении эпидуральной аналгезии морфином у больных с острым инфарктом миокарда. Вводили первоначально 4 мг морфина в 8 мл изотонического раствора натрия хлорида, затем 2, 5 мг морфина в 8 мл изотонического раствора в течение 7 дней. Наблюдали улучшение клинической картины и ограничение зоны некроза.
Морфин противопоказан при общем сильном истощении, недостаточности дыхательного центра.
Осторожность необходима при применении морфина у больных старческого возраста (замедлены обмен и выведение морфина; наблюдается более высокое содержание морфнна в плазме крови).
Формы выпуска: таблетки по 0, 01 г; 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл.
Хранение: список А. В защищенном от света месте с соблюдением правил хранения наркотических веществ.