АМИЗИЛ (Amizylum). 2-Диэтиламиноэтилового эфира бензиловой кислоты гидрохлорид.
Синонимы: Бенактизин, Actozine, Amitakon, Benactina, Benactyzine, Benactyzinum, Cafron, Cevanol, Lucidil, Nervatil, Neurobenzile, Parasan, Phobex, Procalm, Suavitil, Tranquilline и др.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, трудно - в спирте. Водные растворы при длительном хранении подвергаются гидролизу.
По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к сложным эфирам дифенилуксусной кислоты (спазмолитин и др.).
Амизил обладает разносторонней фармакологической активностью, оказывает умеренное спазмолитическое, противогистаминное, антисеротониновое, местноанестезирующее действие.
Наиболее выражены его холинолитические свойства; он блокирует центральные и периферические холинорецепторы. В связи с сильным влиянием на центральные холинореактивные системы (преимущественно на м-холинореактивные) амизил относят к группе центральных холинолитиков.
Влияние амизила на ЦНС выражается в угнетении судорожного и токсического действия антихолинэстеразных и холиномиметических веществ, в успокаивающем действии, усилении действия барбитуратов и других снотворных средств, аналгетиков, местноанестезирующих средств. Амизил угнетает также кашлевой рефлекс. Он блокирует эффекты возбуждения блуждающего нерва (расширяются зрачки, уменьшается секреция желез, понижается тонус гладкой мускулатуры).
В неврологической и психиатрической практике амизил в связи с его успокаивающим (транквилизирующим) действием назначают: при астенических и невротических реакциях у больных с синдромом тревожного напряжения; при легких фобических и депрессивных состояниях, нейродермитах и др. Можно назначать амизил в сочетании с нейролептиками, другими транквилизаторами, барбитуратами. В психиатрической практике в связи с появлением новых, более эффективных препаратов амизил используется ограниченно.
Как центральное холинолитическое средство амизил эффективен при болезни Паркинсона и других экстрапирамидных расстройствах. Препарат может предупредить или ослабить явления паркинсонизма, вызываемые фенотиазиновыми производными, бутирофенонами и резерпином. При одновременном применении с резерпином уменьшаются вызываемые последним холиномиметические эффекты.
В анестезиологической практике амизил можно использовать при подготовке больных к наркозу и в послеоперационном периоде. Назначение амизила вместе с аналгетиками усиливает их болеутоляющий эффект.
Подобно другим холинолитическим средствам амизил эффективен также при заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, холецистит, спастические колиты и др.).
Амизил можно назначать больным, страдающим кашлем.
Как мидриатическое средство амизил удобен для диагностических целей: вызывает сильное, но непродолжительное расширение зрачка.
Для лечения нервно-психических заболеваний назначают амизил внутрь (после еды) в таблетках по 0, 001 - 0, 002 г (1 - 2 мг взрослым) 3 - 4 раза в день. Курс лечения продолжается 4 - 6 нед.
В анестезиологической практике в качестве спазмолитического и противокашлевого средства назначают по 0, 001 - 0, 002 г 1 - 2 - 3 раза в день.
Для расширения зрачка вводят в конъюнктивальный мешок 1 - 2 капли 1 - 2 % раствора. Расширение зрачка наступает через 10 - 30 мин; через 1, 5 - 3 ч зрачок начинает суживаться.
Побочные явления, которые могут наблюдаться при приеме амизила, как правило, обусловлены его холинолитическим действием. Препарат может вызвать (подобно атропину) сухость во рту, учащение пульса, расширение зрачков. В связи с местноанестезирующими свойствами может отмечаться онемение языка и неба при приеме препарата внутрь. Иногда возникают эйфория и легкое головокружение. При значительной передозировке могут появиться двигательное и психическое возбуждение, судороги, галлюцинаторные явления (см. Атропин).
Препарат противопоказан при глаукоме. Не следует назначать его во время и накануне работы водителям транспорта и другим больным, работа которых требует быстрой психической и двигательной реакции.
Формы выпуска: таблетки белого цвета по 0, 001 - 0, 002 г (1 - 2 мг) и порошок (для приготовления растворов).
Хранение: список А. В сухом прохладном месте в герметично закрытой посуде.
Растворы для глазной практики готовят на дистиллированной воде. Длительное хранение растворов не рекомендуется, так как при комнатной температуре постепенно происходит гидролиз препарата.
Rp.: Тab. Amizyli О, ОО1 N. 50
D.S. По 1 таблетке 3 раза в день.
Rр.: Sol. Amizyli 2 % 10 ml
D.S. По 1 - 2 капли в конъюнктивальный мешок (для расширения зрачка)