ЭСТРАЦИТ (Еstracyt).
Эстрадиол 3-[бис(2-хлорэтил)карбамат]17-(диоксифосфат).
Синонимы: Еmcyt, Еstramustine phosphate и др.
По химической структуре является сочетанием фосфорного эфира эстрадиола с остатком бис-(b -хлорэтил)-амина (см. Эмбихин).
Является эстрогеном и цитотоксическим средством, эффективным при раке предстательной железы. Обладает антигонадотропными свойствами. При обычной дозировке не вызывает сильного угнетения кроветворения.
Применяют при раке предстательной железы в запущенной стадии и при неэффективности гормональной терапии.
Назначают внутрь и внутривенно . Внутрь принимают за 1 ч до еды или через 2 ч после еды по 2 - 3 капсулы (по 280 мг в капсуле) 2 раза в день. Запивают водой. Одновременно не следует принимать молоко, молочные продукты или препараты, содержащие кальций.
При отсутствии эффекта в течение 3 - 4 нед лечение прекращают.
Можно начинать лечение с внутривенных инъекций по 0, 3 г (300 мг) ежедневно в течение 3 нед, с последующим приемом 2 - 3 капсул 2 раза в день или введением в вену по 0, 3 г 2 раза в неделю.
Вводить в вену следует медленно, в течение 3 - 5 мин (во избежание флебита).
Можно вводить раствор эстрацита в виде инфузии (не более 3 ч). Для этого растворяют содержимое ампулы в 8 мл растворителя, слегка встряхивая, но не допуская вспенивания, затем разводят в 250 мл 5 % раствора глюкозы. Применение для этой цели изотонического раствора натрия хлорида не допускается.
После внутривенного введения эстрацита, следует ввести (не вынимая иглы) небольшое количество 5 % раствора глюкозы (для промывания иглы).
При применении эстрацита возможно возникновение тошноты, рвоты, диареи, лейкопении, в редких случаях аллергических реакций, болей в области сердца. Возможны тромбоэмболия, гинекомастия.
Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени и сердца, тромбофлебите.
Формы выпуска: капсулы по 0, 28 г, (280 мг) во флаконах по 100 капсул; 1, 5 % раствор в ампулах по 10 мл (150 мг в ампуле) и 3 % раствор в ампулах по 10 мл (по 300 мг в ампуле) в упаковке по 10 ампул с приложением 10 ампул растворителя.
Хранение: при температуре не выше + 25 С.