ЦИКЛОСЕРИН (Сycloserinum).
Циклосерин - антибиотик, образующийся в процессе жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus или других микроорганизмов; получают также синтетическим путем.
По химической структуре представляет собой D-4-амино-3-изоксазолидинон.
Cинонимы: Ciclocarine, Ciclovalidin, Closin, Ciclocarine, Cyclomycin, Cycloserine, Farmiserina, Novoserin, Orientomycin, Oxamycin, Serociclina, Seromycin, Tebemicin, Tibicin, Tisomycin и др.
Белый кристаллический порошок, слегка горьковатый на вкус. Легко растворим в воде.
Препарат обладает широким спектром антибактериального действия: угнетает грамположительные и грамотрицательные бактерии. Наиболее ценным свойством является его способность задерживать рост микобактерий туберкулеза. По активности уступает стрептомицину, тубазиду и фтивазиду, но действует на микобактерии туберкулеза, устойчивые к этим препаратам и ПАСК.
Циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает в спинномозговую жидкость; терапевтическая концентрация обнаруживается в крови через 4 - 8 ч после его приема.
Циклосерин рассматривается как > противотуберкулезный препарат, т.е назначаемый больным хроническими формами туберкулеза, у которых ранее применявшиеся основные препараты перестали оказывать эффект. Циклосерин можно также сочетать с основными препаратами для предупреждения развития резистентности микобактерий. Возможно также комбинированное использование циклосерина с другими препаратами II ряда, этионамидом, пиразинамидом и др.
Назначают внутрь (непосредственно перед едой): взрослым по 0, 25 г 3 раза в день. Высшая разовая доза для взрослых 0, 25 г, суточная доза 1 г. Больные старше 60 лет и с массой тела менее 50 кг принимают по 0, 25 г 2 раза в день. Суточная доза для детей - из расчета 0, 01 - 0, 02 г/кг, но не свыше 0, 75 г в сутки, причем большую дозу дают только в острой фазе туберкулезного процесса или при недостаточной эффективности меньших доз.
При лечении циклосерином могут наблюдаться побочные явления, обусловленные главным образом токсическим влиянием препарата на нервную систему: головная боль, головокружение, бессонница (иногда, наоборот, сонливость), беспокойство, повышенная раздражительность, ухудшение памяти, парестезии, периферические невриты. Иногда возможны более тяжелые симптомы: чувство страха, психостенические состояния, галлюцинаторные феномены, эпилептиформные припадки, потеря сознания.
Эти явления обычно проходят при уменьшении дозы или отмене препарата. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0, 5 г 3 - 4 раза в день (до еды); рекомендуется также внутримышечное введение натриевой соли аденозинтрифосфорной кислоты - по 1 мл 1 % раствора ежедневно. Иногда эффективно введение пиридоксина (внутримышечно 1 - 2 мл 5 % раствора в сутки). При необходимости, можно принимать противосудорожные и седативные средства, антидепрессанты.
Для уменьшения побочных реакций следует ограничить психическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ и др.), что может провоцировать осложнения.
Противопоказания: органические заболевания ЦНС, эпилепсия, нарушения психики, а также наличие в анамнезе укаэаний на психические болезни. Нельзя принимать циклосерин перед хирургическим вмешательством и в первую неделю после него. С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции почек, лицам с неустойчивой психикой, страдающим алкоголизмом.
В амбулаторной практике применяют осторожно после проверки его переносимости в стационаре.
Форма выпуска: таблетки или капсулы по 0, 25 г.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше + 20 С.