МЕТИЛТЕСТОСТЕРОН (Methyltestosteronum). 17 a -Метиландростен-4-ол-17 b -он-3.
Синонимы: Androral, Glosso-Sterandryl, Hormale, Madiol, Malogen, Metandren, Methyltestosterone, Oraviron, Oreton M, Stenendiol, Testoral, Virormoneoral
Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Легко растворим в спирте, практически нерастворим в воде, мало растворим в растительных маслах.
Является синтетическим аналогом тестостерона. Обладает биологическими и лечебными свойствами естественного гормона и, подобно ему, оказывает стимулирующее действие на развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков.
Метилтестостерон не разрушается ферментами желудочно-кишечного тракта и сохраняет активность при приеме внутрь. Для большего эффекта рекомендуется, однако, не глотать таблетку, а задерживать ее в полости рта (под языком) до полного рассасывания.
Метилтестостерон является сильным андрогеном, однако сравнительно с тестостерона пропионатом менее активен; при всасывании через слизистую оболочку полости рта он по активности примерно в 3 - 4 раза уступает тестостерона пропионату, вводимому в мышцы.
При показаниях к интенсивной терапии мужскими половыми гормонами предпочтительнее назначать инъекции тестостерона пропионата или тестэната.
Метилтестостерон назначают мужчинам при задержке полового развития и нарушениях половых функций, при климактерическом синдроме.
При первичном евнухоидизме и гипогенитализме на почве врожденного недоразвития половых желез или хирургического их удаления назначают по 0, 02 - 0, 03 г препарата (иногда больше) в день.
При умеренных формах гипогенитализма достаточны дозы 0, 02 - 0, 025 г (20 - 25 мг) ежедневно или через день. Лечение проводят в течение длительного времени в зависимости от тяжести заболевания и эффективности лечения. Для лечения импотенции в связи с функциональной недостаточностью половых желез, переутомлением и нервным истощением назначают по 0, 01 - 0, 02 г в день. При климактерическом синдроме принимают внутрь по 0, 005 - 0, 015 г в течение 1 - 2 мес, при аденоме предстательной железы в начальной стадии - по 0, 02 - 0, 03 г в день в течение 1 - 2 мес; лечение повторяют в зависимости от течения процесса. Больным раком предстательной железы метилтестостерон противопоказан.
При задержке полового развития, инфантилизме и отставании роста у детей (мальчиков) и подростков назначают метилтестостерон по 0, 005 - 0, 01 г (5 - 10 мг) в день; длительность лечения зависит от получаемого эффекта.
Иногда метилтестостерон назначают (по О, 005 - 0, 015 г в день) как тонизирующее средство (что частично связано с анаболическим действием) реконвалесцентам после острых инфекций, травм, хирургических вмешательств, при раннем старческом увядании и т.п. Для этой цели, однако, лучше использовать анаболические стероиды (см.).
Метилтестостерон применяют иногда при лечении стенокардии. Дозы индивидуализируют, назначая от 0, 01 - 0, 02 г 1 раз в неделю до 0, 01 г ежедневно или через день.
Женщинам при дисфункциональных маточных кровотечениях в предклимактерическом и климактерическом периоде назначают по 0, 01 - 0, 02 г в сутки в течение 2 - 3 - 4 нед. В тяжелых случаях дозу увеличивают.
При климактерических сосудистых и нервных расстройствах у женщин метилтестостерон назначают в тех случаях, когда имеются противопоказания к применению эстрогенных препаратов, в дозе 0, 005 г 1 - 3 раза в день до прекращения расстройств; при необходимости применяют препарат вновь в той же дозе.
При дисменорее (альгодисменорее) у пожилых женщин назначают по 0, 01 - 0, 02 г в день в течение 5 - 6 дней до начала менструации. При раке молочных желез и яичников принимают по 0, 05 - 0, 1 г в день.
В ы с ш и е д оз ы для взрослых: разовая 0, 05 г, суточная 0, 1 г.
Метилтестостерон должен применяться под наблюдением врача. Возможные осложнения и противопоказания см. Тестостерона пропионат.
Форма выпуска: таблетки по 0, 005 и 0, 01 г (5 и 10 мг) в упаковке по 10 штук.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
Rp.: Tab. Methyltestosteroni 0, 005
N.20
D.S. По 1 таблетке на прием 2 - 3 раза в день.
Таблетку держать под языком до полного рассасывания