ПРОСТЕНОН (Prostenonum).
Отечественный препарат простагландина Е 2 - простенон - используется в медицинской практике в виде спиртового (0, 1 % и 0, 5 %) раствора.
Простенон, подобно динопросту и динопростону, вызывает стимуляцию мускулатуры матки и применяется для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности.
Кроме того, подобно другим препаратам простагландина Е 2 (см. Простагландины), простенон оказывает гипотензивное действие. Гипотензивный эффект связан с периферической вазодилататорной активностью. Препарат расширяет артериолы и венулы, усиливает почечное кровообращение, способствует увеличению диуреза и натрийуреза, оказывает антиагрегационное влияние; обладает также бронхорасширяющей активностью.
В связи с гипотензивным действием простенон нашел также применение для лечения артериальной гипертензии.
В качестве средства, стимулирующего родовую деятельность, простенон применяют в условиях стационара при следующих состояниях: поздних токсикозах, переношенной беременности, резус-конфликтной ситуации и в других случаях, требующих досрочного вызывания родовой деятельности, в том числе сопровождающихся гипертонической болезнью, сердечно-сосудистой недостаточностью, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, а также при преждевременном излитии околоплодных вод, слабости родовой деятельности, если нет противопоказаний в связи с состоянием плода и матери (см. Противопоказания).
Для применения в качестве средства, стимулирующего родовую деятельность, разводят 1 мл 0, 1 % (или 0, 5 %) раствора простенона в изотоническом растворе натрия хлорида. Для этого содержимое 1 ампулы смешивают с 500 мл изотонического раствора натрия хлорида, взбалтывают. Полученный раствор годен к применению в течение 24 ч.
Приготовленный раствор препарата начинают вводить со скоростью 6 - 10 капель в минуту. При отсутствии выраженного эффекта через 20 - 30 мин скорость вливания постепенно увеличивают до 20 капель в минуту (прибавляют через каждые 10 мин по 4 - 5 капель в минуту) до установления регулярной родовой деятельности. Максимальная скорость введения препарата не должна превышать 35 капель в минуту. В процессе введения препарата необходимо динамическое наблюдение за характером родовой деятельности и состоянием плода. Латентный период варьирует от 20 до 40 мин. При возникновении гипертонуса матки или ухудшении состояния плода вливание раствора прекращают до исчезновения этих явлений. Вливание раствора простенона возобновляют; уменьшив вдвое дозу; в дальнейшем скорость введения можно постепенно повышать. Дозирование простенона должно быть индивидуальным в зависимости от активности матки и переносимости. Количество расходуемого препарата варьирует от 0, 75 до 5 мг.
В качестве антигипертензивного средства простенон применяют в случаях, устойчивых к действию антигипертензивных средств. Рассматривают простенон как резервный гипотензивный препарат. Применяют при гипертонической болезни IIБ и III стадии, хроническом гломерулонефрите и хроническом пиелонефрите, протекающих со злокачественной артериальной гипертензией рефрактерной к комбинированной гипотензивной терапии, в тех случаях, когда на фоне максимальных доз препаратов АД постоянно превышает 170/110 мм рт. ст.
Лечение простеноном проводят обычно на фоне продолжающегося применения антигипертензивных средств для преодоления устойчивости к этим препаратам и усиления их гипотензивного действия.
Пролонгированный гипотензивный эффект достигается только у больных с сохраненной азотовыделительной функцией почек. Простенон можно также назначать для купирования гипертонических кризов.
При артериальной гипертензии разводят обычно 0, 3 мл 0, 5 % раствора или 1, 5 мл 0, 1 % раствора (1, 5 мг препарата) в 500 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Приготовленный раствор начинают вводить со скоростью 10 - 20 капель в минуту. Через каждые 10 мин скорость введения увеличивают на 4 - 8 капель в минуту, доводя ее до 32 - 48 капель в минуту. Скорость инфузии подбирают индивидуально с учетом гипотензивного эффекта и самочувствия больного, добиваясь постепенного снижения среднего АД на 25 - 40 мм рт.ст. При появлении выраженного озноба, тошноты, сильной головной боли, а также при снижении среднего АД более чем на 25 - 40 мм рт.ст. скорость инфузии следует уменьшить до 10 - 24 капель в минуту. Если указанные ощущения не исчезнут, инфузию следует прекратить. Количество препарата, расходуемого на одну инфузию, - от 0, 85 до 1, 5 мг. Курс лечения 2 - 3 инфузии, проводимые ежедневно или с интервалом 1 - 2 дня. После окончания курса лечения простеноном суточные дозы применяемых антигипертензивных средств можно уменьшить.
Имеются также данные о применении простенона в виде 3 - 5 инфузий: 1 мг препарата (1 мл 0, 1 % раствора) разводят в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида. Инфузию начинают с 16 - 18 капель в минуту, затем скорость введения регулируют в зависимости от эффекта (до снижения АД не более чем на 25 - 30 % от исходного). Курс лечения состоит из 3 - 5 инфузий с интервалом между 1-й, 2-й и 3-й инфузиями 1 день, а между 3-й, 4-й и 5-й инфузиями 2 - 3 дня. Общая доза простенона на курс составляет 3 - 5 мг.
Для купирования гиперкинетических гипертонических кризов 1 мл 0, 5 % раствора простенона разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 38 - 75 капель в минуту. В качестве средства, купирующего гипертонические кризы, простенон не имеет явных преимуществ перед внутривенно вводимым раствором клофелина и периферических вазодилататоров.
Простенон используют также в комплексной терапии острой почечной недостаточности (для восстановления диуреза).
При применении простенона могут развиться синусовая тахикардия, озноб, гиперемия лица, головная боль, сонливость, тошнота, урчание в животе, у женщин - тяжесть внизу живота. В этих случаях следует уменьшить скорость инфузии. Возможна местная реакция в виде флебита. Через 3 - 4 ч после окончания инфузии температура тела может повыситься до 37 - 37, 5 С, но в течение последующих 2 - 3 ч она понижается до нормальной. Через 20 - 30 мин после окончания инфузии может возникнуть однократный жидкий стул, и при передозировке и быстром введении раствора - рвота.
При чрезмерном снижении АД следует немедленно прекратить инфузию простенона. При развитии стойкой гипотензии вводят мезатон или другое вазопрессорное средство под контролем АД.
В случае развития анафилактической реакции введение простенона прекращают и проводят соответствующую терапию.
Противопоказания: аллергия к препарату, послеоперационные рубцы и опухоли матки, склонность к маточным кровотечениям, фаза десквамацин (или предменструации) маточного цикла, острые воспалительные заболевания любой этиологии и локализации (кроме острой почечной недостаточности), тромбофлебит вен конечностей и малого таза, недостаточность кровообращения IIБ - III стадии, тяжелая ИБС, проявляющаяся приступами стенокардии напряжения и покоя (IV функциональный класс), острый инфаркт миокарда. Кроме того, при стимуляции родовой деятельности, простенон нельзя назначать женщинам с анатомически или функционально узким тазом, при гидроцефалии плода, аномалиях развития половых органов. В качестве гипотензивного средства простенон нельзя применять у беременных до начала родов.
Нельзя назначать простенон при шоке и резкой гипотензии, мочекаменной болезни с механической окклюзией мочевых путей.
Форма выпуска: 0, 1 % или 0, 5 % спиртовой раствор (1 или 5 мг) в ампулах по 1 мл.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше + 4 С.