УРАПИДИЛ (Urapidil)*. 6-[[3-[4-(орто-Метоксифенил)-1-пиперазинил]пропил]-амино]-1, 3диметилурацил.
Выпускается в виде гидрохлорида.
Синонимы: Эбрантил, Еbrantil, Еuрressyl.
По структуре боковой цепи имеет некоторое сходство с циннаризином.
Оказывает гипотензивное действие; снижает периферическое сосудистое сопротивление. Эффект частично обусловлен уменьшением потока центральных симпатических сосудосуживающих импульсов, частично - периферическим a 1 -адреноблокирующим действием. Полностью механизм действия не изучен.
В основном препарат применяют для снижения АД при гипертонических кризах (см. также Клофелин), а также при тяжело протекающих формах артериальной гипертензии, в том числе в случаях, резистентных к действию других антигипертензивных средств.
Назначают внутривенно и внутрь.
При острых и тяжело протекающих формах гипертензии вводят внутривенно взрослым обычно в дозе 0, 025 г (25 мг), т. е. 1 ампулу (5 мл) 0, 5 % раствора (в течение 5 мин). При недостаточном эффекте вводят через 2 мин эту же дозу, а при недостаточном эффекте этой дозы переходят через 2 мин на медленное внутривенное введение 50 мг. При достижении эффекта после первого, второго или третьего введения переходят на медленную капельную инфузию. Для инфузии 250 мг урапидила разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 - 10 % раствора глюкозы. Вводят с помощью перфузионного насоса из расчета 9 - 30 мг в час (в среднем 15 мг/ч).
Длительность введения зависит от тяжести заболевания, получаемого эффекта и переносимости (всего не более 7 дней). После получения необходимого эффекта возможен переход на прием препарата внутрь.
Для длительной антигипертензивной терапии назначают урапидил внутрь в капсулах. Начинают обычно с 30 мг 2 раза в день или 6О мг 2 раза в день, подбирая дозу индивидуально. Суточная доза может варьироваться от 30 до 180 мг. Принимают утром и вечером во время еды; капсулы проглатывают, не разжевывая, запивают небольшим количеством жидкости.
При приеме внутрь урапидил обычно хорошо переносится, однако возможны головокружение, головная боль, общая слабость, сердцебиение, желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; кроме того, явления ортостатическсого коллапса. Иногда наблюдаются кожные аллергические реакции, тромбоцитопения.
При быстром внутривенном введении может развиться коллаптоидное состояние.
Препарат противопоказан при беременности. Его не назначают детям. Лечение больных пожилого возраста начинают с назначения меньших доз. Другие гипотензивные препараты могут усилить действие урапидила. Не рекомендуется (в связи с отсутствием достаточного опыта) применять урапидил одновременно с ингибиторами аденозинконвертирующего фермента (см. Каптоприл).
Не следует назначать урапидил (для амбулаторного лечения) водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой физической и психической реакции.
Нельзя смешивать раствор урапидила со щелочными инфузионными жидкостями (возможно выпадение осадка).
Формы выпуска: в капсулах (замедленного, ретардированного действия) по 30; 60 и 90 мг в упаковке и 20; 50 и 100 штук; О, 5 % раствор для внутривенного введения в ампулах по 5 и 1О мл (25 и 50 мг) в упаковке по 10 ампул.
Хранение: список Б.