ТР0ПАФЕН (Тrорарhеnum).
Тропинового эфира a -фенил- b -(пара- ацетоксифенил)-пропионовой кислоты гидрохлорид.
Синоним: Tropodifene hydrochloridе.
Белый или белый со слабым серовато-кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте: рН 2 % водного раствора 5, 0 6, 5.
Относится к группе a -адреноблокаторов. Вызывает уменьшение или полное снятие a -адренергических эффектов, вызываемых адреналином, норадреналином и адреномиметическими веществами, а также раздражением симпатических нервных волокон. Сильно расширяет периферические сосуды и вызывает понижение артериального давления. Обладает слабыми холинолитическими свойствами.
Применяют для лечения заболеваний, связанных с нарушением периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз и др.). Уменьшая или полностью снимая спазмы сосудов, препарат способствует усилению кровообращения, уменьшению боли и улучшению функционального состояния конечностей (облегчение ходьбы). Свойство тропафена улучшать периферическое кровообращение дает основание применять его также при лечении трофических язв конечностей и вяло заживающих ран.
Препарат применяют для купирования гипертонических кризов, а также для предупреждения гипертензивных реакций, обусловленных повышением содержания в крови катехоламинов во время анестезии и хирургических вмешательств.
Имеются данные о способности тропафена уменьшать гиперагрегацию тромбоцитов и снижать вязкость артериальной и венозной крови'.
Вводят тропафен под кожу, внутримышечно или внутривенно.
При эндартериите и других заболеваниях, сопровождающихся нарушением периферического кровообращения, вводит подкожно или внутримышечно по 0, 5 - 1 - 2 мл 1 % или 2 % раствора 1 - 2 - 3 раза в день. Курс лечения 10 - 20 дней и более. При необходимости курсы лечения повторяют.
Для купирования и предупреждения гипертонических кризов вводят подкожно или внутримышечно 0, 5 - 1 мл 1 % или 2 % раствора.
В связи с антиадренергическим действием тропафен является ценным средством для диагностики и лечения катехоламинпродуцирующих опухолей надпочечников (феохромоцитомы, феохромобластомы).
Для фармакологической диагностики феохромоцитомы и феохромобластомы проводят комбинированную пробу с гистамином и тропафеном. Гипертензивная реакция на гистамин и гипотензивная - на введение тропафена дает в этих случаях объективную информацию. После введения гистамина систолическое и диастолическое артериальное давление у больных с такими опухолями повышается на 60 и 40 мм рт. ст. соответственно, а у больных с гипертензией другой этиологии - на 40 и 30 мм рт.ст. При внутривенном введении тропафена (1 мл 1 % раствора, т. е. 10 мг) у больных с катехоламинпродуцирующими опухолями систолическое и диастолическое давление снижается на 65 и 40 мм рт. ст., а у больных с гипертензией другой этиологии - на 50 и 35 мм рт. ст.
Тропафен может быть применен не только для диагностики феохромоцитомы, но и для облегчения вызванных ею гипертензивных состояний и купирования кризов во время оперативного вмешательства после удаления опухоли. Вводят по 1 мл 1 % раствора в вену или 1 - 2 мл 1 % или 2 % раствора внутримышечно. При внутримышечном введении гипотензивный эффект более продолжителен.
Тропафен обычно хорошо переносится. Следует, однако, учитывать, что в связи с адренолитическим действием возможно развитие ортостатического коллапса, поэтому во время инъекции препарата и в течение 1, 5 - 2 ч после нее больные должны находиться в положении лежа.
При применении тропафена, так же как и других неизбирательных a -адреноблокаторов (см. Фентоламин), может развиться тахикардия. Подобно другим a -адреноблокаторам, тропафен противопоказан при резких органических изменениях сердца и сосудов. В связи с указаниями на то, что тропафен может повышать коагулирующие свойства крови (И. В. Забелин, В. В. Соловьев). необходимо в случае применения препарата у больных с гиперкоагуляцией проводить одновременно антикоагулянтную терапию.
Форма выпуска: порошок в ампулах, содержащих по 0, 02 г (20 мг) лиофилизированного тропафена. Содержимое ампулы растворяют перед употреблением в стерильной воде для инъекций. Для приготовления 1 % раствора вводят в ампулу 2 мл воды, для приготовления 2 % раствора 1 мл.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Rр:: Тropapheni 0, 02 in аmpull. N. 3
D.S. Растворить в 2 мл воды для инъекций