НАЛЬБУФИН (Nalbuphine)*. 17-(Циклобутилметил) -4, 5а-эпоксиморфинан-3, 6а, 14-триол.
Синонимы: Нубаин, Nubain.
Выпускается в виде гидрохлорида.
По химической структуре нальбуфин близок к морфину, однако характерной особенностью молекулы нальбуфина (см. также формулу буторфанола) является наличие вместо метильной группы ( - СНз) при атоме азота метилциклобутильного радикала.
Фармакологически нальбуфин является агонистом-антогонистом опиатных рецепторов. Аналгезирующее действие связано главным образом с агонистическим влиянием на c -рецепторы, но вместе с тем препарат является антагонистом m -рецепторов, в связи с чем не оказывает выраженного эйфорического действия. По общему характеру действия нальбуфин близок к пентазоцину, но оказывает более сильное аналгезирующее действие при меньших побочных эффектах и меньшей способности к развитию толерантности и физической зависимости.
При внутримышечном введении нальбуфин не уступает по аналгезирующей активности морфину и в 2, 5 - 3 раза более активен, чем пентазоцин. При введении внутрь нальбуфин в 4 - 5 раз менее активен, чем при введении в мышцы.
Пик концентрации в плазме наблюдается через 30 мин - 1 ч после внутримышечного введения; период полувыведения - 3 - 6 ч. Метаболизируется в печени; метаболиты выделяются с желчью в кишечник. С мочой выделяется в незначительных количествах.
Применяют нальбуфин при болях средней и сильной тяжести после операций, при инфаркте миокарда. Изучается возможность применения нальбуфина при болях другого происхождения.
Вводят взрослым внутривенно или внутримышечно из расчета 0, 15 - 0, 3 мг (0, 00015 - 0, 0003 г) на 1 кг массы тела. При необходимости повторяют инъекции через каждые 3 - 4 ч. Максимальная разовая доза составляет 0, 3 мг/кг, максимальная суточная - 2, 4 мг/кг (что составляет соответственно при массе тела 70 кг 20 и 160 мг). Детям вводят из расчета 0, 1-0, 25 мг/кг. Максимальная разовая доза 0, 25 мг/кг, максимальная суточная - 2 мг/кг.
Нальбуфин является относительно новым препаратом; области его применения и его возможные побочные эффекты продолжают изучаться. Применить препарат рекомендуется не более 3 дней. Относительно сильно выражено седативное действие препарата. Угнетающее влияние на дыхание сходно с действием морфина. Относительно редко наблюдаются головная боль, усиленное потоотделение, сухость во рту, тошнота, рвота. Препарат мало влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы, на моторику желудочно-кишечного тракта.
Осторожность требуется при назначении нальбуфина больным с угнетением дыхания, нарушением функции печени и почек, при повышенном внутричерепном давлении.
Препарат проходит через плацентарный барьер и в случае применения во время родов может вызывать угнетение дыхания у новорожденных. Осторожность нужна при применении препарата у беременных.
При внутримышечном введении возможна боль в месте инъекции.
Следует учитывать, что в готовой лекарственной форме нальбуфина (нубаина) содержится в качестве консерванта дисульфит натрия, который может вызывать у больных с бронхиальной астмой (при повышенной чувствительности к сульфиту) приступы удушья.
У страдающих наркоманией применение нальбуфина может вызывать острый приступ абстиненции.
Форма выпуска: в ампулах, содержащих по 10 и 20 мг препарата в 1 мл.
Хранение: с учетом правил хранения наркотических аналгетиков.